药化清考1.ppt
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1、第一章 抗生素 第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物 第十五章 心血管药物 第二十一章 抗变态反应药 第二十二章 甾体激素类药物,共五章:,Chapter1 抗生素,1.都具有一个四元的) -内酰胺环。除诺卡菌素(Nocardicins)为单环外, ) -内酰胺环通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环(另一个五元环或六元环)相稠合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环,头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。 2.除单环 -内酰胺类抗生素外,与氮相邻的碳原子上(2或3位)连有一个羧基; 3. 青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的 -内酰胺环羰基的3 位有一个酰胺基。 4.三维立体结构: 两个稠合环不共平面,青
2、霉素类和头孢菌素类分别沿着C - 5和N - 1或C - 6和N - 1轴折叠。 5.环上取代基的立体化学 环上取代基的立体化学标位用和符号。 平面之下为键; 平面之上为键 因此, -内酰胺环上的氢,头霉素C-7上的甲氧基和青霉素类的羧基都用表示,C-6(Penicillins)和C-7(Cephalosporins等)的酰胺基团用表示。 6. 青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子,其绝对构型为 2S、5R、6R;头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原子,其绝对构型为6R、7R。,知识点:,一、 内酰胺抗生素的结构特点:,二、青霉素钠的化学结构:,三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定?,7-
3、ACA的 -内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的 -内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成,六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小; 头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭,C2-C3的双键可与N1的未共用电子对共轭,使 -内酰胺环更稳定。,四、 -内酰胺类抗生素的作用机制, -内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成;,青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中-内酰胺环打开后形成的青霉噻唑基,由于能形成相同的抗原决定簇,常发生交叉过敏反应。,五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇,六、头孢羟氨苄,1.侧链为对羟基苯甘氨酸,为 -氨基酸性质; 2.母核3位为甲基,取代了7-ACA结构中的乙酰
4、氧甲基,其母核为7-ADCA,是头孢类抗生素中另外一个重要的母核。,七、四环素,酸碱两性:在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲胺基,该类药物均为两性化合物,肾毒性:与血清蛋白结合率低,绝大多数在体内不代谢失活,以原药形式经肾小球滤过排出,对肾产生毒性 ; 耳毒性:本类抗生素的另一个较大的毒性,主要是损害第八对颅脑神经,引起不可逆耳聋,尤其对儿童毒性更大。,硫酸链霉素 硫酸卡那霉素 阿米卡星 硫酸新霉素 硫酸庆大霉素,八、氨基糖苷类抗生素的作用特点及主要药物,Chapter14 外周肾上腺素神经系统药物,知识点:,一、儿茶酚胺类通式,3,4-苯二酚,氨基结构,二、儿茶酚
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