药学基础知识概述.ppt
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1、药学基础知识,药理学基础知识,药理学(Pharmacology)的任务和要求,1 药物(drug):是预防、治疗和诊断疾病的物质,2药物(drug)是如何发现的,化学物质如何才能成为预防、治疗和诊断疾病的药物。,药学基础知识,药理学,药剂学,药物分析,天然药化,新药研发,药理学的任务,药物,机体与药物的相互作用,药物,药物效应动力学简称药效学(Pharmacodynamics),研究药物对机体的作用和作用规律,阐明药物防病治病的机制。,对机体产生兴奋还是抑制,药物,药物代谢动力学简称药动学(Pharmacokinetics),研究药物进入机体后在机体内的分布、代谢、排泄特点,阐明药物在机体内的
2、变化规律。,例如,血药浓度随时间的变化规律,组织中药物随时间的变化规律。,药理学,药学,医学,新药的药理学研究,临床前研究,临床研究,1 临床前药理研究,药效学研究:指与该药防治作用有关的主要药理作用研究。,一般药理学研究:指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究。包括精神系统、呼吸系统、心血管系统以及其它系统的作用。,药代动力学研究:研究新药在体内的变化规律和特点,为新药的临床合理使用提供依据。,药代动力学研究主要包括药物在体内的吸收、分布、转化(代谢)和排泄。,药代动力学研究为合理设计剂型和给药方案提供依据。,新药的毒理学研究,全身用药的毒性试验,局部毒性试验,特殊毒性实验,药物依赖性
3、试验。,新药毒理学研究的目的是保证临床用药安全。,2 临床药理研究,1 期 临床研究:确定给药剂量,耐受性以及人体内的药动学研究。,2 期 临床研究:针对适应症,观察疗效和不良反应。,3 期 临床研究:在2期临床研究的基础上,扩大临床试验,确定新药的安全性和有效性。,4 期 临床研究:新药上市后的监测跟踪。不良反应和毒性。,药物对机体的作用药效学,药物作用(drug action)药物效应(drug effect),引起机体活动能力提高的叫兴奋剂 stimulators or excitants,引起机体活动能力降低的叫抑制剂 depressants or inhibitors,药物的作用方式
4、,局部作用,local action,全身作用 general action ,systemic action ; absorptive action.,全身作用 以后的吸收、分布、代谢和排泄。,药物作用的选择性和两重性,1选择性:高好?低好?,2 两重性:治疗作用(therapeutics action)和不良反应(side effect),2.1 治疗作用,对因治疗:治本,对症治疗:治标,2. 不良反应,1 副作用 side effect,正常剂量应用下出现的与治疗目的无关的不适作用。,2 毒性反应 toxic reaction,剂量过大,长期应用。急性毒性(一次大剂量),长期毒性或慢性毒
5、性(常时间应用),3 变态反应 allergy reaction,药物刺激机体发生异常免疫反应。,4 继发性反应 secondary reaction,长期应用某种药物引起的不良反应。医源性反应,5后遗效应:虽然血药浓度已经降至有效浓度以下,此时残留的生物效应成为后遗效应(residual effect),6致畸作用:影响胎儿正常发育,第2节. 受体理论,药物与体内的什么地方结合?,体内是否有内源性物质?,受体的特性,1 饱和性:,2 特异性:,4 高度亲和性:,5 结构专一性:,3 可逆性:,6 立体选择性:,7 区域分布性:,8亚细胞或分子特征,9 配体结合药理活性相关性,10 生物体内存
6、在内源性配体ligand,第三节 药效学概述,二、药物的作用机制,研究药物为什么起作用,如何起作用?,通过以上研究,阐明药物的治疗作用和不良反应。,1 非特异性药物作用机制,脑水肿,肺水肿,便秘,脑水肿,肺水肿,静脉输入大量高渗透性液体,脱水来降低颅内压和肺内压,借助于药物的渗透压来实现药效作用。,便秘治疗,硫酸镁导泻作用,Mg2+ 和 SO4-2不被肠道吸收,形成高渗溶液,刺激肠蠕动,消除便秘。,抗酸药物中和胃酸依靠其物理性质,例如,Al(OH)3,三硅酸镁。,口服碳酸氢钠使尿液碱化,促进苯巴比妥等酸性药物的排泄。,二巯基丁二酸钠络合剂可以和汞、砷等重金属离子结合,生成环状络合物,随尿液排出
7、体外。,2 特异性药物作用机制,药物的生物活性和其化学结构有关,,药物与机体生物大分子的功能基团结合,诱发一系列的生理、生化效应。,药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括:受体、离子通道、酶、载体,药物的生物活性和其化学结构有关,,药物的构效关系和量效关系,药物剂量与血药浓度有关,又与药效的强弱有关。,最小有效剂量和最小中毒剂量,最小有效剂量也叫做阈值,指出现药理效应的最小剂量。,最小有效剂量也叫做阈值,随着剂量增加,药理效应也增加,直到出现最大就效应。再增加剂量就会出现中毒,出现中毒的最小剂量叫最小中毒量。,治疗指数 半数致死量LD50 /半数有效量ED50,治疗指数:TI是用来估计药物安全性的常
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