药物化学(第七版)第一章.ppt
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1、药物化学教研室,第七版 主编 尤启东 人民卫生出版社,药物化学,药物化学内容框架,绪论 中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物 解热镇痛药和非甾体抗炎药 抗肿瘤药 抗生素 化学治疗药物 利尿及合成降血糖药物 激素 维生素 新药设计与开发 药物代谢反应,本章主要内容,药物化学的研究对象和任务 药物化学的起源和发展 药物的命名 如何学习药物化学,药物化学的研究对象和任务,1、药物(1)定义 (2)分类 天然药物,植物药,抗生素,生化药物,半合成药物,合成药物,基因药物,2、化学药物,基本药物的来源,3.药物化学:发现与发明新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子
2、与机体 细胞之间相互作用规律,药物化学的特点与化学学科有关 与生物学科渗透 其它学科 任务的分支临床药物化学 化学制药工艺学 新药设计,药物化学的研究内容:,*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用,药物化学的任务:,为有效利用现有药物提供理论基础。 临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。 新药设计,药物化学是药学领域各学科的带头学科,化学,生命科学 (医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学),药物
3、化学,药理学,药物代谢动力学,药事管理学,毒理学,生物化学,药物分析学,药剂学, 1. 药物化学的起源与发展 Historical Development of Medicinal Chemistry,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表,药物化学形成 植物 19世纪初,从植物中提取有机化合物 阿片:吗啡 古柯叶:可卡因 颠茄:阿托品 金鸡纳:奎宁 19世纪中期,从有机化合物中寻找活性物质 水合氯醛用于镇静 乙醚用于麻醉 1899年,阿司匹林作为解热镇痛药上市,开创
4、了用化学方法改变天然化合物的化学结构,发展(二十世纪),2030年代,神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用。构效关系研究起步,从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”。 复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。 古柯叶 可卡因 普鲁卡因 30年代磺胺 药效基团 电子等排原理 立体选择性原理 抗 代谢学说,40年代,抗生素的产生 50年代 半合成抗生素 60年代 激素药物时代:皮质激素、口服 避孕药 (甾体激素类) 70年代 化学治疗药:心血管、肿瘤、内 分泌 80年代 前列腺素类药物 合成抗菌药(喹诺酮),现代药物化学时代,90年代后 现代药物化学时
5、代,以受体、酶、离子通道、神经递质、抗病毒药物、新一代抗肿瘤药物。 现代药物化学以分子生物学及计算机科学作为支撑有以下特点 与受体有关的药物 与酶有关的药物 以离子通道作为药物作用靶点 以核酸作为药物的作用靶点,Nature Biotechnology, 2001,已知治疗性药物靶标的分类,受体,酶的活性中心,酶的催化作用,钾离子通道,抗血栓药,b-受体阻滞剂,ACE抑制剂,钾通道阻滞剂,钙通道阻滞剂,心血管疾病 治疗药物,VitD3与1a-OH VitD3的代谢,病毒侵染与抗病毒药物作用靶点,肝素、葡聚糖硫酸盐,苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷,无环鸟苷、羟基丁基嘌呤、羟基丙氧甲基鸟嘌呤、氟
6、磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷,三氮唑核苷、干扰素、蛋白酶抑制剂,干扰素,DNA,(S)-thalidomide,(R)-thalidomide,反应停:五十年恩怨,2000年上市新药Lotronex(alsetron)治疗过敏性肠炎综合症,但因49起出血性结肠炎和3死亡事件,上市仅几个月即被GW公司撤出市场。 肌肉松弛剂Rapacuronium Bromide 因5例死亡及严重支气管痉挛而被而被公司于2001年Organon撤出市场。 已撤出市场的药物:特非那定、西沙必利、舍吲哚、阿司咪唑、格帕沙星等涉及抗生素、抗疟药、抗真菌药、抗组胺类、抗抑郁药、神经安定类及高血压、抗癌药等。 (Drug Di
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- 药物 化学 第七 第一章
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