药物化学12.ppt
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1、第二十章 抗病毒药和抗艾滋病药,(Antiviral Agents and Anti-AIDS Agents),第一节 抗病毒药 (Antiviral Agents ),概述 病毒性疾病是严重危害人类健康的传染病,统计资料称:临床上病毒引起的疾病占60-65%。 病毒引起的疾病:流行性感冒、麻疹、腮腺炎、水痘、小儿麻痹症、病毒性肝炎、脊髓灰质炎、狂犬病、流行性出血热和疱疹病毒等引起的各种疾病。,病毒的组成:核心部分 核酸(DNA和RNA)+被膜(糖蛋白) 病毒必须寄生在宿主细胞内进行繁殖。 病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。 抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。 目前的
2、抗病毒药只是对病毒的抑制,不能直接杀灭病毒。,研究抗病毒药的困难: 病毒必须寄生在宿主细胞内进行复制, 某些病毒又极易变异。 目前还没有真正能完全治愈病毒感染疾病的药物。,按作用部位分为: 抑制病毒复制的药物 干扰病毒核酸复制的药物 影响核糖体转录的药物,抗病毒药物分类:,1、金刚烷胺类 2、干扰素及干扰素诱导剂 3、流感病毒神经氨酸酶抑制剂,、抑制病毒复制初始时期的药物,金刚烷胺类,金刚烷 金刚烷胺 金刚乙胺,金刚烷胺主要抑制病毒颗粒进入宿主细胞内部,也抑制病毒复制的早期阶段。,金刚烷胺类药物的作用特点,用于预防和治疗A型流感病毒,特别是亚洲A2型流感病毒 抗病毒谱较窄, 可以通过血脑屏障,
3、所以有中枢神经系统副作用 最新资料表明,金刚乙胺对SARS病毒有效,干扰素及干扰素诱导剂,干扰素是病毒或其他诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白,分子量从2万至16万的混合物。对所有病毒的繁殖,几乎都有抑制作用。 具有高度的种属特异性,人类干扰素有、 三类。 某些小分子进入机体,可诱导机体释放干扰素。,二 、干扰病毒核酸复制的药物,主要通过选择性地抑制病毒的转录酶或其他重要酶,从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成,抑制病毒的繁殖。 结构上分为: 核苷类 非核苷类,1、嘧啶核苷类,(一)核苷类 利用代谢拮抗原理。,胸腺嘧啶脱氧核苷,碘苷,碘苷可和胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA聚合酶
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