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1、药物化学课件,第二章 中枢神经系统药 第四节 镇痛药,目的与要求,【掌握】吗啡的结构、理化性质和临床应用。 【熟悉】镇痛药的分类和作用特点,合成镇痛药的结构和临床应用。 【了解】吗啡衍生物的临床应用和结构,镇痛药的构效关系。,镇痛药,一.镇痛药的介绍 二.吗啡及其衍生物 三.合成镇痛药 四.镇痛药的构效关系,一.镇痛药的介绍,疼痛:是作用于身体的伤害性刺激在大脑的反映,也是一种保护性警觉机能。疼痛是一种不愉快的知觉和情绪,一般情况下都需要对患者作镇痛的治疗。,一.镇痛药的介绍,镇痛药:指能使疼痛解除或减轻的药物。 镇痛药按作用机制可分两类: 解热镇痛消炎药:抑制前列腺素合成 麻醉性镇痛药:作用
2、于阿片受体 按来源分类 生物碱类 半合成镇痛药 全合成镇痛药,7,一.镇痛药的简介,对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物 不影响 意识 不干扰 神经冲动的传导 不影响 触觉及听觉等,抑制呼吸 成瘾性和易被滥用,8,解热镇痛药与镇痛药,作用部位 外周 中枢 作用靶点 环氧合酶 阿片受体 解热镇痛药不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性,二.吗啡及其衍生物,二.吗啡及其衍生物,11,发展-Timeline,C18H22NO3,O,O,H,N,H,O,12,结构和命名,17-甲基-4, 5-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6
3、-二醇盐酸盐 三水合物,吗啡喃,13,结构特点,部分氢化菲核(phenanthrene),五个环组成的刚性分子,整个分子呈 T型,(二)理化性质,物理性质: 性状 白色有丝光针状结晶或结晶性粉末 无臭,味苦,遇光易变质。 溶解性 水中溶解,乙醇中略溶,在三氯甲烷或乙 醚中几乎不容。,15,(二)理化性质,1. 叔氮原子呈碱性(pKa 8.0),能与酸生成稳定的盐, 如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等,2. 3位酚羟基显弱酸性(pKa 9.9), 可与NaOH及Ca(OH)2溶液成盐溶解,不与NH4OH成盐溶解,化学性质,吗啡为两性物质,(二)理化性质,化学性质 具有还原性,易被氧化: 吗啡 光 空气
4、 伪吗啡 N-氧吗啡 本品避光密封保存,(二)理化性质,(二)理化性质,化学性质 其盐水溶液的稳定性与pH有关 在pH4时较稳定,在中性和碱性条件下易被氧化 措施:注射液调配为pH35,避光以及防止空气氧化,可加入抗氧剂(焦亚硫酸钠等)或稳定剂。,(二)理化性质,化学性质 在酸中的加热反应 吗啡,H+,阿扑吗啡,O,脱水,重排,邻醌化合物,其反应过程如下:,H+,O,阿扑吗啡,邻醌化合物,(二)理化性质,化学性质 在酸中的加热反应 阿扑吗啡可兴奋呕吐中枢,具有催吐作用。 红色的邻醌化合物可以用于检查吗啡中的阿扑吗啡。,(二)理化性质,化学性质 盐酸吗啡具有多种颜色反应 盐酸吗啡水溶液 + 中性
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