药理学-胆碱受体激动药(超牛).ppt
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1、1,胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists),(一)M,N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(Acetylcholine Ach) 胆碱能神经递质 特异性地作用于各类胆碱受体 无临床价值 迅速被AchE破坏 选择性不高(副作用多),2,M样作用(小剂量),(+)M-R 心血管: 心肌收缩力,血管扩张血压下降 平滑肌: 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小 腺体:分泌增加,乙酰胆碱(Acetylcholine Ach),3,N样作用(稍大剂量),(+)N1-R 相当于全部植物神经节所产生的作用: 胃肠、膀胱、腺体胆碱能占优势 心脏、小血管NA能占优势 促使(肾上腺髓质嗜铬细胞)释放Ad
2、(+)N2-R骨骼肌收缩,4,中枢作用(过量),大脑M-R较丰富 (+)M-R增进学习记忆行为,氨甲酰胆碱 Carbamylcholine,结构有氨甲酰基,不易水解, 作用比Ach持久,口服有效, 副作用较多,一般只用于治疗青光眼,5,毛果芸香碱 (Pilocarpine) 来源:毛果芸香叶提取,现人工合成 药代:水溶液稳定,易穿透角膜 药理作用:(+)M-R,对眼睛、腺体作用最强,心血管系统无明显影响,二、M受体激动药,6,1. 眼的作用(缩瞳、降眼压、调痉) (1)缩瞳(+)虹膜括约肌M-R缩瞳 (tPK=30min, 持续48h)。,7,(2)降低眼内压,缩瞳虹膜向中心拉紧 虹膜根部变薄
3、 前房角变宽 滤帘张开 房水回流通畅 眼压,8,(3)调节痉挛 睫状肌向瞳孔中心方向拉紧悬韧带松弛 晶体变突(本身有弹性)屈光度视近物清楚,9,2腺体 (+)M-R汗腺、唾液腺分泌,用途 1青光眼 临床表现:眼内压头痛、视力 ,失明 分类: 闭角型:前房角狭窄 开角型:滤帘和巩静脉窦变性/硬化 房水回流障碍眼内压,10,毛果芸香碱 前房角间隙扩大,滤帘结构改变 扩张巩静脉窦周围小血管 房水易进入血循环眼压 2虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用 瞳孔时缩时扩 防止虹膜与晶体粘连,11,吸收后:汗腺分泌、流延、哮喘、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难 注意:滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用 局部:
4、视力模糊、眼痛、头痛、眼刺激症,不良反应,12,抗胆碱酯酶药按其与酶结合后水解速 度的快慢分为两类:,三、抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药: 代表药物:新斯的明,难逆性抗胆碱酯酶药: 代表药物:有机磷酸酯类,13,新斯的明 Neostingmine 药代特点: 不易透过BBB和前房,对眼和中枢无作用 药理作用:可逆性与AchE结合Ach体内堆积M,N样作用 对心血管、支气管、腺体作用较弱,对胃肠和膀胱平滑肌较强,对骨骼肌作用最强: 1)(-)AchE (间接) 2)(+)N2-R (直接) 3) 促运动神经末梢释放Ach,14,1)重症肌无力 自身免疫病骨骼肌进行性收缩无力:眼睑下垂、肢体无力
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