药理学04抗胆碱药.ppt
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1、抗胆碱药,胆碱受体阻断药 N-R阻断药,定义: 和M受体结合,竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 分类: M-R阻断药 对 M1、M2、M3都有阻断作用,大剂量对N1受体也有阻断作用。 N-R阻断药 N1-R阻断药 N2-R阻断药,一 M-R阻断药,来源 ?,阿托品和阿托品类生物碱,天然生物碱为左旋莨菪碱(不稳定) 提取过程中得到消旋莨菪碱 阿托品,阿托品(Atropine),【药理作用】 基本与乙酰胆碱相反 与M-R结合,竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 对 M1、M2、M3都有阻断作用,1、腺体 : 抑制腺体分泌,2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。,3、平滑肌 松弛内脏平滑肌,
2、尤其是活动过度或痉挛平滑肌,4. 心脏 心率增快:阻断心脏M2受体,心率 ,青壮年增加更明显(2mg心率 35-40次/分) 心率减慢?0.4-0.6mg 心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。,5、血管与血压 ? 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统,随剂量增加而增强。,【临床应用】 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。,4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。,5、抗休克: 用于感染中毒性休克,如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所
3、致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒,【不良反应】,【中毒和解救】,因误食过量的、含莨菪碱的植物,如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等,可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救 ?,【阿托品中毒的解救】 消除毒物:洗胃、导泻。 对症处理: 毒扁豆碱 1-4 mg(儿童0.5 mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括 瞻忘与昏迷)因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。,用途: 1.麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺 体分泌、镇静) 2.抗晕动病 : 预防给药效果好,也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病:
4、减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关),东莨菪碱 scopolamine,山莨菪碱 anisodamine,阿托品的合成代用品-合成扩瞳药 后马托品 homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点:1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全,合成药 (一) 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline (二) 叔胺类解痉药 贝那替秦 (胃复康)benactyzine (三) 选择性M1受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine):用于胃、十二指肠溃疡 (四)支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵(ipratropium
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