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1、药 理 学 Pharmacology,药理教研室,第十八章 中枢兴奋药,第十八章 中枢兴奋药,一、大脑皮层兴奋药 二、促大脑功能恢复药 三、呼吸中枢兴奋药,第十八章 中枢兴奋药,中枢兴奋药: 是一类提高中枢神经系统功能活动的药物 中枢兴奋药的分类(根据作用部位及功能不同) 兴奋大脑皮质的药物 促大脑功能恢复药 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,咖啡因(caffeine)是咖啡豆和茶叶中提取的生物碱,现可人工合成。,一、大脑皮层兴奋药,咖啡因,作用,中枢神经系统 收缩脑血管 其他,用于严重感染、中枢抑制药过量等引起的呼吸、循环抑制; 与麦角制剂配伍治疗偏头痛; 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。,咖啡因
2、,临床应用,一、大脑皮层兴奋药,较大剂量可致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛,甚至惊厥。小儿高热时,不宜选用含有咖啡因的接热镇痛复方退热制剂 消化性溃疡患者不易久用。 孕妇慎用。 与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用,不易同时应用。 口服过量且时间较短者,可用温水洗胃、硫酸镁导泻;吸收中毒者,可注射地西泮等中枢抑制药,以对抗、缓解中毒症状。,咖啡因,不良反应及用药监护,一、大脑皮层兴奋药,中枢兴奋作用较温和。 可兴奋精神、活跃情绪、消除睡意、减轻疲劳、解除抑制。较大剂量可兴奋呼吸中枢。可促进脑内去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT等递质的释放。 临床用于发作性睡病、儿童多动症、小儿遗尿症及中枢抑制药如巴比
3、妥类药物过量中毒引起的昏迷、呼吸抑制。,哌甲酯,哌甲酯(methylphenidate)又名利他林,一、大脑皮层兴奋药,治疗量时不良反应少,偶有失眠焦虑、心悸、厌食等,大剂量可使血压升高、眩晕、头痛,甚至惊厥。可影响儿童生长发育。 禁用:高血压、颠痫患者。,哌甲酯,一、大脑皮层兴奋药,主要兴奋大脑皮质,促进脑细胞代谢,恢复中枢神经功能。 临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致的意识障碍、阿尔茨海默病、儿童精神迟钝及小儿遗尿症等。 作用出现缓慢,需反复用药。,甲氯芬脂,二、促大脑功能恢复药,甲氯芬脂 (meclofenoxate,氯酯醒) 。,用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及一氧化碳
4、中毒等引起的记忆、思维障碍。 对儿童智能低下有一定的疗效。,吡拉西坦,吡拉西坦 (piracetam) 又名脑复康,二、促大脑功能恢复药,临床用于急性颅脑外伤、脑手术后意识障碍及脑梗死等。 禁用:有癫痫病史者,胞磷胆碱,胞磷胆碱 (citicoline) 。,二、促大脑功能恢复药,治疗量主要是直接兴奋延髓呼吸中枢,亦通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2敏感性。 药物作用温和,安全范围较大,但作用短暂,常需间隙性多次静脉给药。 临床用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。 治疗量不良反应较少。,尼克刹米,三、呼吸中枢兴奋药,尼克刹米(nikethamide)又
5、名可拉明。,作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。 起效快、作用弱而短暂。 药物安全范围大,不易引起惊厥。 主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒患者。,洛贝林,洛贝林 (lobeline),又名山梗菜碱。,三、呼吸中枢兴奋药,作用机制是小剂量刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,较大剂量直接兴奋呼吸中枢。 作用强、起效快、疗效好及安全范围大。 主要用于早产儿窒息及其他原因引起的呼吸抑制和呼吸衰竭。 用药期间注意观察血压、脉搏和键反射。过量可致惊厥。,多沙普仑,多沙普仑(doxapram) 为一新型呼吸兴奋药。,三、呼吸中枢兴奋药,其他呼吸中枢兴奋药,贝美格 (bemegride) 二甲弗林 (dimefline),三、呼吸中枢兴奋药,常用制剂和用法 苯甲酸钠吗啡因 哌甲酯 甲氯芬脂 吡拉西坦 胞磷胆碱 尼克刹米 洛贝林 多沙普仑,第十八章 中枢兴奋药, THANK YOU,第十八章 中枢兴奋药,
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