药理学:第七章.ppt
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1、本类药物能够与胆碱受体结合,妨碍乙酰胆碱或受体激动剂与受体结合,拮抗乙酰胆碱或受体激动剂的作用。,第七章 胆碱受体阻断药,分类: M受体阻断药: 天然的阿托品类生物碱: 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品: 后马托品和普鲁本辛等 N受体阻断药: N1受体阻断药(神经节阻断药)美加明、咪噻吩 N2受体阻断药 (骨骼肌松弛药)筒箭毒碱,第一节 M受体阻断药,一、阿托品类生物碱 本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、樟柳碱等。其来源有颠茄、曼陀罗、莨 菪等。其中较重要的是阿托品和东莨菪碱。,来源:,中医古籍记载:“莨菪又名天仙子,性毒,服其子,两眼发红,狂浪放荡。”古时对莨菪的传奇式记载,给这类
2、药蒙上了一层神秘面纱。 据考证,曼陀罗乃华佗麻沸散组成的主药 蒙汗药的主要成分是中药曼陀罗花。因为服用之后,有妨碍人体出汗的作用,所以就被形象地称之为“蒙汗药”。,本类药物是托品酸和有机碱结合而成的有机酯类,包括阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱 结构中6,7位有氧桥中枢镇静作用加强;羟基使中枢作用减弱 东莨菪碱与樟柳碱有氧桥存在,樟柳碱在托品酸部位上多一个羟基,阿托品*,【概述】 阿托品(atropine)为消旋莨菪碱,现可 人工合成。常用其硫酸盐。遇碱性药物可 引起分解。,【药动学】,吸收 - 口服、肌注均可吸收 分布 - 全身组织(包括血脑屏障及胎盘屏障) 排泄 - t1/2为2小时。大
3、部分经肾排泄。少量经消化道和乳汁排出,【药理作用 】,1. 抑制腺体分泌:M-R 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌,用于盗汗、流涎和麻醉前给药 2.内脏平滑肌:与平滑肌的功能状态有关。通常对正常活动的平滑肌影响较小,而对痉挛状态的平滑肌有明显松弛作用。对胃肠、膀胱等平滑肌敏感性较高, 主要用于内脏绞痛;胆绞痛需配用度冷丁。 3. 眼睛* :散瞳 :阻断虹膜括约肌M受体 眼内压升高 调节麻痹:阻断睫状肌M受体,4 心血管系统,1) 心脏: 低剂量时可抑制阻断突触前M受体,抑制负反馈,使ACh释放增加,心率轻度、短暂减慢。 中高剂量时能阻断M受体,减弱迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。可用于治疗
4、心动过缓和房室传导阻滞等慢性心律失常。 2) 血管和血压:由于血管缺乏胆碱能神经支配,因此治疗剂量对血管血压无明显影响。中毒剂量以及少数病人在正常剂量时,可以引起皮肤血管扩张,特别是脸部血管扩张,脸潮红。,5. CNS:低剂量对CNS作用不明显 较大剂量可兴奋延脑呼吸中枢 大剂量兴奋中枢,烦躁不安、多 言、谵妄等 中毒量时可产生幻觉甚至惊厥。,【作用机制】,阿托品是M-R的竞争性阻断药 (competitive antagonist)。 阿托品可与M-R结合,竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N1-R也有阻断作用。,对阿托品最敏感的组
5、织有唾液腺,汗腺,支气管腺体。 脏器平滑肌和心脏对阿托品中等敏感 胃壁细胞对阿托品敏感性较差,临床应用*,1) 解除平滑肌痉挛: 胃肠道绞痛;胆绞痛、肾 绞痛;尿频、尿急等泌尿道刺激症状,遗 尿。,2) 抑制腺体分泌: 全身麻醉前给药,减少呼吸 道腺体的分泌;制止盗汗和治疗流涎症; 试用于急性胰腺炎。,3)眼科:虹膜睫状体炎;检查眼底,用于验光,恢复慢,临床少用,适用于儿童。 4)抗心律失常:迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5)感染性休克:阿托品类解除血管痉挛,改善微循环障碍,提高心脏功能,保护细胞,注:阿托品细胞水平作用,提高细胞对缺血、缺氧及内毒素的耐受力,稳定
6、溶酶体和线粒体等亚细胞结构,减少溶酶体和休克因子的产生,以及对抗多种细胞因子和体液因子所引起的微循环障碍。,6)解救有机磷酸酯类中毒:足量反复持续用,对于严重中毒昏迷者,“阿托品化”后减量维持。酶活性恢复后,注意调整阿托品量。,不良反应 1) 口鼻干燥,吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊(青光眼患者禁用) 4) 皮肤干燥、潮红(炎热天气易中暑) 5) 排尿困难(故前列腺肥大患者禁用) 6) 便秘,家住镇江东郊丁岗镇45岁的殷姓村民身患严重 的关节炎,他偏信民间偏方,前晚用一种名为“曼陀 罗”(又名“醉仙桃”)的中草药果实泡酒饮用。因平 时每次喝七八两白酒都没有事,这次,他一次饮用了 8两药酒
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