药理第8、9章.ppt
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1、,第 八 章 胆碱受体阻断药() -M胆碱受体阻断药,Cholinoceptor Blocking Drugs,课时目标:,掌握:1.阿托品的药理作用、作用机制、临床应 用及不良反应。 2.琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。,熟悉:1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床 应用。 2.筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。,概述,能与胆碱受体结合,不产生或较少产生拟胆碱 作用,妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合, 从而拮抗拟胆碱作用的药物。,天然生物碱类 阿托品 半合成衍生物 选择性M1受体阻断药,天然生物碱 阿托品等 人工合成或半合成生物碱 后马托品等,颠茄,曼陀罗,莨菪,第一
2、节 天然生物碱,【体内过程】 易由肠道吸收,并可透过眼结膜。分布广泛,中枢神经系统可达较高的药物浓度。t1/2为24h。对眼(虹膜和睫状肌)的作用持续久。 季铵类M-R阻断药肠道吸收差,且较难进入脑内,中枢作用较弱。,阿托品和阿托品类生物碱,选择性阻断M受体(但对M受体亚型选择性低),大剂量对NN受体也有阻断作用。,阿托品 Atropine,阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为: 腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率增快中枢作用,作用 用途 不良反应 1、抑制腺体分泌,流涎症 严重盗汗,口干 乏汗、皮肤干燥,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体
3、胃腺,全身麻醉前给药,强 弱,作用 用途 不良反应 2、眼(局部滴眼或全身给药均出现),扩瞳 升眼内压 调节麻痹,检查眼底 虹膜睫状体炎,*青光眼禁用,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶体扁平,适合看远物,看近物模糊不清。,作用 用途 不良反应 2、眼(局部滴眼或全身给药均出现),扩瞳 升眼内压 调节麻痹,检查眼底 虹膜睫状体炎 验光配镜(限于儿童),*青光眼禁用,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶体扁平,适合看远物,看近物模糊不清。,视力模糊,作用 用途 不良反应 3、平滑肌,解痉止痛(胃肠绞痛) 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定,便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大,强 弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过
4、度活动及痉挛的胃肠平滑肌松弛作用更明显。,(1)心率,作用 用途 不良反应 4、心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,(2)房室传导加快,迷走神经过度兴奋 缓慢型心律失常,作用 用途 不良反应 5、血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克 *除外伴HR和T 者,较大剂量扩血管 T,直接扩血管,治疗量无显著影响,作用 用途 不良反应 6、CNS,兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹,解救有机磷中毒,影响不明显 兴奋 过度兴奋 抑制,小 大,抑制CNS作用强(镇静催眠)、欣快作用 麻醉前给药 (优于阿托品) 晕动病防治(与苯海拉明合用) 妊娠呕吐、放射病呕吐 抗
5、帕金森病 (中枢抗胆碱作用),东莨菪碱 Scopolamine,阿托品类生物碱,山莨菪碱 Anisodamine,与Atropine比较: 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3.不易透过BBB,后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用,作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意:调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine,一 合成扩瞳药,第二节 半合成衍生物,几种扩瞳药滴眼作用的比较,1.脂溶性低,对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,有一定抑制胃液分泌的作用。 2.用于胃、
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