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1、拟肾上腺素药,拟肾上腺素药,阻力血管 突触前膜,受体,-,-,心脏 支气管,直接作用药物,ACh,间接作用药物, 1, 2, 1, 2,(GS),(Gi),(Gq),肾上腺素受体激动药,受体亚型分类: 受体激动药:去甲肾上腺素,间羟胺,去氧肾上腺素。 ,受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱。 1 2受体激动药:异丙肾上腺素。 1受体激动药:多巴酚丁胺。 2受体激动药:沙丁胺醇(抗支气管哮喘药 2受体激动药: 化学结构分类:儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 直接作用和间接作用的肾上腺素受体激动药,肾上腺素epinephrine,激活 受体1受体2受体 激动心脏1受体,收缩力、 心率、传导。 收缩血管:皮
2、肤黏膜;肾;脑、肝、肠系膜、冠脉。骨骼肌血管扩张(2受体),收缩血压,舒张血压。 扩张支气管平滑肌 耗氧,血糖 用于心脏骤停,过敏休克,支气管哮喘和局部止血。,去甲肾上腺素norepinephrine,激活 受体1受体 收缩血管:皮肤黏膜;肾;脑、肝、肠系膜、骨骼肌、冠脉。 激动心脏1受体,收缩力、 心率、传导。在整体表现.有迷走兴奋作用。 升高血压,增加心输出量。 用于休克和上消化道出血,异丙肾上腺素isoprenaline,激活 1受体2受体 兴奋心脏, 收缩力、 心率、传导。 收缩压,舒张压, 心输出量 舒张支气管 增加糖原和脂肪水解 用于支气管哮喘,A-V阻滞,心脏停 休克,多巴胺do
3、pamine,为去甲肾上腺素生物合成前体,中枢黑质-纹状体通路递质。 外周作用激动1受体,1受体和多巴胺。受体。 增加心输出量,升高血压,舒张肾血管,排钠利尿。 用于抗休克和急性肾功能衰竭早期。,多巴酚丁胺dobutamine,激动1受体 增加心输出量和心收缩力 用于心肌梗死合并心衰,间羟胺metaraminol,为间接作用的拟肾上腺素药,可供静注和肌注。 作用弱和持久,有快速耐受性。,麻黄碱ephedrine,植物来源的生物碱,属非儿茶酚胺类。 能抵抗COMT,性质稳定,口服有效 拟肾上腺素作用弱和持久。 有中枢兴奋作用。 有快速耐受性。 用于支气管哮喘的预防,鼻充血,防止麻药引起低血压荨麻
4、疹等。,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药 12受体阻断药 酚妥拉明 酚苄明 1受体阻断药 哌唑嗪 2受体阻断药 育亨宾,受体阻断药 1 2受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 受体阻断药 阿替洛尔 醋丁洛尔 受体阻断药 拉贝洛尔,受体阻断药-酚妥拉明 phentalamine,竞争性阻断1受体,阻力血管扩张,血压 阻断2受体中介的递质释放负反馈,兴奋心脏 有拟胆碱和释放组胺作用。 用于血管痉挛性疾病;防止NA外漏引起组织坏死;诊断嗜铬细胞瘤;抗休克,慢性心衰。 体位性低血压,心率快,诱发心绞痛,腹痛,诱发溃疡。,酚苄明phenoxybenzamine,非竞争性阻断受体;抑制摄取1和摄取2;抗组胺和抗5
5、-羟色胺。作用持久。 用于血管痉挛性疾病;诊断嗜铬细胞瘤;抗休克。 不良反应有体位性低血压,心率快,诱发心绞痛,胃肠刺激,思睡和疲乏。,-受体阻断药,阻断-受体 心血管:负性肌力作用,心率,传导,心输出量,氧耗,肾素, 呼吸:诱发和加重支气管哮喘。 代谢:掩盖低血糖反应,拮抗儿茶酚胺引起的血糖升高。VLDL,HDL 膜稳定作用 内在拟交感活性(部分激动药) 其它作用:抗血小板聚集,减少房水生成。,-受体阻断药,临床应用 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 其它:甲亢嗜铬细胞瘤,不良反应 抑制心脏 诱发支气管哮喘 反跳现象 中枢抑制 代谢障碍,-受体阻断药抗高血压作用,降压效能低,无体位性低血压。为首选抗高血压药之一。 降压和降低心输出量,突触前-受体阻断,降低肾素活性,和中枢性降压作用有关。,-受体阻断药药效改进,心脏抑制 心率减慢 呼吸道阻力增加 降压作用弱 局麻作用 影响血脂,部分激动药:吲哚洛尔 部分激动药:醋丁洛尔 1选择性:阿替洛尔 美托洛尔 兼有阻断:拉贝洛尔 无膜作用:噻吗洛尔 内在活性:吲哚洛尔,-受体阻断药动学改进,改善生物利用度 减少每日给药次数 使作用尽快终止 减少中枢作用,选择从肾消除药物 T1/2长药物 T1/2短药物 不能透过血脑屏障药,
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