药科大药剂学PPT.ppt
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1、药 剂 学,中国药科大学药学院药剂学教研室,1.掌握: (1)重要概念与常用术语 (2)常用剂型的定义、特点、质量要求 (3)典型剂型的制备 (4)制剂的常用辅料、处方设计 (5)新技术与新剂型的概念 (6)影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 (7)生物药剂学及药物动力学的主要内容 (8)药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 (1)制剂的基本理论 (2)一般剂型的制备 (3)制剂的包装和贮存 3.了解 (1)药剂学的任务和发展 (2)制剂中的常用设备,第一章 绪 论,一、药剂学基本概念 1、制剂和剂型的概念 剂型:适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式 (某一品种可以制成不同的剂型) 制剂:根据
2、标准,制备的药物应用形式的具体品种 (某一剂型中含有不同的具体品种) 2、 方剂和调剂学的概念 3、药剂学的概念 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。,二、药物剂型概论 1、剂型的重要性 1) 改变作用性质、作用速度; 2) 降低(或消除)毒副作用; 3) 提高靶向性、影响疗效; 4) 提高药物稳定性,2、剂型分类 1)按给药途径(临床) 胃肠道 非胃肠道(注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道) 2)按分散系统(研究) 按药物粒子大小(分散度)排序: 低分子溶液高分子溶液胶体溶液乳剂混悬剂固体制剂 气体分散型(溶液、乳剂、混悬剂) 3)按形态(大众化) 固、液、气、
3、半固体 (本药剂学为综合分类),三、药剂学的任务 1)基本理论的研究; 2)六个研发: 新剂型;新辅料;新设备;中药;生物技术制剂;医药新技术。 四、药剂学的分支学科 1)物理药剂学 2)工业药剂学 3)生物药剂学 4)药物动力学 5)临床药学 五、药剂学的发展,六、药典与处方简介,、药典 )药典的概念: 一个国家收载药品标准、规格的法典 )药典的特点 A、权威编辑出版; B、政府执行,有法律约束力; C、收载药品-疗效确切、副作用小、质量稳定 (制剂3要素);并且明确质标; D、反映医药科技与生产的水平。,)中国药典的主要构成 凡例(总说明) 正文(主要内容) 附录(制剂通则和通用检查方法)
4、 (制剂通则:剂型的概念、一般标准、常规检查方法等),、处方 处方的概念 医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。 类型 法定处方:药典、部标、国标收载的,有法律约束力; 协定处方:根据本医院或本地区需要制定,医院药剂科用于常用 药物大量配置和贮存; 医师处方:医师对个别病人用药的书面文件,具有法律、技术、 经济意义;,第二章 片 剂(Tablets),一、概述 1.片剂概念和特点 1)概念: 药物+辅料均匀混合片状制剂 2)特点: A、性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低; B、运输、贮存、携带、使用方便; C、可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。,2.种类和质量要求 1)分类及基
5、本定义(关键词): 普通压制和包衣片 咀嚼片、口含片、舌下片、口崩片 泡腾片、分散片(211、3分钟、180m) 多层片、植入片(无菌)、溶液片(外用) 缓、控释片 2)质量要求 硬度、外观、含量与片重、脆碎度、溶出度与释放度、卫生学等,二、片剂常用辅 料 分为四类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂,1、填充剂,2、润湿剂(起粘)和粘合剂,3、崩解剂(吸水膨胀或产气),崩解剂加入方法: 内加(25-50)、外加(75-50)或内外加(片重的5-20),4、润滑剂(助流、抗粘、润滑剂),三、粉碎、筛分与混合,(一).粉碎 1、粉碎的概念 将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。 2、粉碎方法 闭塞与自
6、由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎 3、粉碎设备 球磨机:贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护 冲击式粉碎机:万能粉碎机 气流式粉碎机:超微粉碎(3-20m)热敏性、低熔点、无菌 胶体磨:混悬剂、乳剂 4、影响因素 物料的性质 产品粒度要求 粉碎设备,(二). 筛分 1、筛分的概念 将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。 2、影响因素 粒径范围、形状、含湿量、设备 3、设备 旋动筛:测定粒度分布;少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛:振荡具有三维性 冲眼筛:金属、不易变形;适用药丸 编织筛:金属及非金属;可用于细粉,对药物稳定 注意:粉末粒度的分
7、级,(三).混合 1、混合的概念 两种以上组分的物质均匀混合的操作。 2、混合方法 搅拌、研磨、过筛 小剂量、剧毒、贵重药物(等量递增) 3、设备 容器旋转(V型、水平转筒)和容器固定型(槽型),四、制粒、干燥与压片,(一)、制粒 1、制粒目的 A、改善原辅料的流动性,增大物料的松密度,使空气逸出 ; B、改善了原辅料的粘合性、可压性; C、避免粉末分层; D、小剂量药物通过制粒达到含量均匀、分散良好、色泽均匀; E、避免细粉飞扬; F、适宜的润湿剂和粘合剂可增加溶出速率。 2、湿法制粒与干法制粒的方法 3、其他制粒方法与设备特点 挤压、流化、喷雾、高速搅拌,(二)、干燥 1、概念 利用热能除
8、去湿物料中水份或其它溶剂的操作过程。 2、方法 操作方式-连续及间歇; 操作压力-真空及常压; 热量传递方式-传导、对流、辐射、介电。 3、基本原理 当物料表面的水蒸汽压大于热空气中的水蒸汽分压时,物料表面水蒸气 扩散,物料水分气化,物料内部的水分向表面迁移。 平衡与自由水(除去难易程度) 结合与非结合水分(物理化学、机械) 干燥速率(定义)和相对湿度RH,4、干燥的影响因素 恒速干燥阶段(类似纯水气化) 受物料外部条件的影响,取决于物料表面水分的气化速率。 降速干燥阶段, 物料内部水分向表面扩散,取决于物料的结构、形状、大小。 (注意:临界点、强化途径的概念 ) 5、干燥设备 箱式、流化、喷
9、雾、红外、微波、冷冻,(三)、整粒与混合 目的 润滑剂和挥发油 空白颗粒法,(四)、压片 压片的重要前提条件:良好的流动性和可压性 压片机 :单冲和多冲 1、制粒压片和直接压片的方法 (1)、湿法制粒压片 制软材制粒干燥整粒总混 压片 (2)、干法压片(遇湿热不稳定的药物) a.结晶压片;结晶性药物(可压性及流动性好) b.干法制粒;湿、热敏感性药物 c.粉末直接压片;对辅料、压片机有较高的要求,2、片剂成型 片剂成型物理压缩 1)挤压颗粒 塑性及弹性形变具有较大比表面积和自由能的新生颗粒 以较强的结合力+ 静电力 片剂 2)挤压颗粒局部升温 熔融 重结晶形成固体桥片剂,3、片剂成型影响因素
10、(1)药物可压性。 塑性可压性好; 弹性 可压性差 (2)熔点和结晶形态。 熔点低,硬度大; 立方和树枝状结晶可压性好,鳞状及针状结晶不能直接压片; (3)处方4大辅料。 粘合剂量大,易成型;润滑剂量过大会降低颗粒间结合力 (4)水分。 适宜水分:润滑颗粒,使其靠近利于成型;利于形成固体桥; (5)压力和加压时间。 压力大,加压时间长利于成型,4、片剂制备中可能发生的问题及解决方法 (1)裂片 (2)松片 (3)粘冲 (4)片重差异超限 (5)崩解迟缓 (6)溶出超限 (7)片剂含量不均匀,5、固体制剂溶出理论,Noyes-Whitney方程(溶出理论)用以说明固体药物的溶出规律: dC/dt
11、=k S Cs dC/dt溶出速度 K为溶出速度常数 S溶出质点暴露于介质的表面积(药物粒子的表面积) Cs药物的溶解度 溶出度:药物粒径;共研磨;固体分散体; 载体吸附,6、片剂的崩解机理及影响因素,1)崩解机理 a、可溶性成份溶解形成孔洞,片状难以维持而 蚀解溃碎; b、原颗粒间“固体桥”溶解,结合力消失; c、遇水产气辅料的存在; d、吸水膨胀,片剂结合力被瓦解; e、湿润性。吸水后产生润湿热,使内部空气膨 胀,造成崩解。,(2)崩解影响因素 a、原辅料的可压性; 可压性好,崩解慢。 b、颗粒的硬度; 颗粒硬度小,易压碎,片孔小,崩解慢。 c、压片力; 压力大,崩解慢。 d、表面活性剂;
12、 疏水性片剂表面接触角大于900,水分无法透入空隙,崩解难; 亲水性药物不加。 e、润滑剂; 疏水性润滑剂,不利于水分透入。 f、粘合剂; 粘合剂用量大,崩解慢; g、崩解剂; h、片剂贮存条件;,五、包衣 1.目的 a、控释 b、缓释 c、掩味 d、防潮、避光、隔离空气 e、防止配伍变化 f、改善外观 2、种类 a、糖衣 b、薄膜衣;(胃溶、肠溶、水不溶衣),2、包衣方法 1)滚转包衣:包衣锅 2)悬浮包衣:流化或沸腾包衣 3)压制包衣:干法包衣 3、包衣设备 普通包衣锅、高效包衣锅,4、包衣材料与工序,包衣辅助性辅料: 增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、 硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯 遮光剂
13、二氧化钛 色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄等食用色素,六、片剂的质量检查、包装储存 1、外观性状 2、片重差异 3、硬度 (29.439.2N)和脆碎度(70%)和释放度 5、包装 七、片剂的处方设计及举例 处方分析,第三章 散剂和颗粒剂,一、粉体学简介 粉体学概念、性质和粉体的应用 1、粉体学概念 研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。,2、粉体的性质: 1)粒径和测定方法 熟悉筛、目、粒径的对应数值; 2)比表面积 3)空隙率 4)密度 真密度粒密度松密度(堆密度、表观密度) 5)流动性 (注意:休止角40o 、流出速度) 改善流动性的方法:制粒、粗粉、球形、干燥、助
14、流剂 6)吸湿性 (注意:CHR定义、混合物的CHR计算、意义) 7)润湿性,3、粉体在药剂学中的应用 粉体颗粒的粒度将影响: 1)外观、色泽、味道、含量均匀性 2)毒副作用、释药速度、生物利用度 3)稳定性(化学、物理)和制备工艺,二、散剂 1、散剂的概念和特点 散剂的概念:一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。 可内服或外用。 散剂的特点: 1)粒度小、比表面积大、易分散、起效快; 2)外用覆盖面大,具保护、收敛等作用; 3)制备简单,易于分剂量; 4)运输、贮存方便。,2、散剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备工艺流程: 物料前处理粉碎筛分混合分剂量质量检查包装贮存 质量检查: 均
15、匀度;水份(9.0%);装量差异 (限度); 包装贮存: 密闭防潮 CHR的意义,3、散剂的常用设备,三、颗粒剂 1、颗粒剂的概念和特点 颗粒剂的概念:将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。 颗粒剂的特点:1)可直接吞服或水中冲饮; 2)应用方便,溶出、吸收快; 3)分为可溶、混悬和泡腾型。 2、颗粒剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备方法:制软材制粒干燥整粒袋装 质量检查:1)外观 2)粒度(1号筛的重量8%) 3)干燥失重2.0% 4)溶化性(可溶、混悬和泡腾型要求不同) 5)装量差异,第四章 胶囊剂、滴丸和微丸,一、胶囊剂 1、胶囊剂的概念、特点、分类 胶囊剂的概念:“填装”硬胶囊
16、或“密封”于软胶囊固体制剂 胶囊剂特点 1)、掩味或提高稳定性 2)、提高生物利用度 3)、液态药物软胶囊 4)、缓释或控释 胶囊剂分类 硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂(缓、控释),2、胶囊剂的制备方法、质量检查与包装储存 制备方法: 1)硬胶囊:(注意工艺流程、环境条件、胶囊型号) 2)软胶囊:(注意囊壁组成、药物与附加剂、基质吸附率) 3)肠溶胶囊:甲醛交联、包衣 质量检查: 1)外观; 2)水分;9% 3)装量差异; 4)崩解度与溶出度。 包装贮存 温度25,湿度60%RH,密闭贮藏,二、滴丸剂 滴丸剂的概念、特点、制备方法 概念:固体或液体药物与适当物质(基质)加热熔化混均后,滴入不相
17、混溶 的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。多口服。 特点:1)设备简单,生产简易; 2)工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性; 3)液态药物固化; 4)吸收迅速、生物利用度高 5)发展了眼、耳等用药 滴制流程 药基质混悬或熔融滴制冷却洗丸干燥质检分装 制备要点: 选基质、设备(滴制口径)、恒温恒压、冷凝及时,三、微丸(2.5mm,一般装胶囊) 微丸的概念、特点、制备方法 概念:2.5mm的球状实体,一般装硬胶囊 特点:分布面积大;个体差异小;生物利用度好; 易制备速、缓、 控释制剂。 制备方法:沸腾、喷雾、滚丸、挤出滚圆、离心抛射、液中干 燥制粒方法等,第五章 栓 剂,1、栓剂概念、
18、特点和质量要求 概念:药物+基质固体制剂(人体腔道) 种类:直肠、阴道、尿道等 特点 局部:通便、止痛、止痒、抗菌消炎等 全身:不受胃肠环境的影响;对胃肠无刺激;可避免肝首过; 吸收干扰小于口服;特殊病人便用; 给药不便。 质量要求 : 外观、体内有效、体外适宜贮存,2. 常用基质 基质要求: ( 7点) 来源及组成、水值、熔距、固化点、皂化价、酸价、碘价等 1)油脂性基质(融化): 可可豆脂 天然 多晶型 半合成脂肪酸甘油酯 合成脂肪酸酯 2)水溶性基质(溶解): 甘油明胶 PEG 非离子表面活性剂:吐温61、 Poloxamer188(Pluronic F68) 聚氧乙烯单硬脂酸酯(Myr
19、ij52“S-40”),3. 影响吸收的因素 吸收机理:被动扩散 1)生理因素:给药距离(2cm)、pH和保留时间 2)药物性质:溶解度大、分子型、粒径小药物易吸收 3)处方组分:基质溶解特性与药物相反,利于药物释放吸收; 适宜表面活性剂有促吸收作用 4.制备方法 热熔(常用)、冷压和捏搓法 置换价:药物重量与同体积基质重量之比。 5.质量评价和 质量评价:重量差异、融变时限(油性30,水性60, ) 、熔距、 体外溶出和体内吸收 包装贮存:独立包装、一般贮存30(应密闭、低温贮存),第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂,一、软膏剂 1、软膏剂的概念和质量要求 概念:药物基质混匀 一定稠度、半固体外
20、用制剂 (皮肤、粘膜) 质量要求:均匀、细腻、无粗糙感;适当粘稠度易涂布;性质稳定;无刺激性、过敏性等,创面用应无菌等常规要求 分类:溶液、混悬和乳剂型 局部或全身用药 糊剂:固体含量25%的外用半固体制剂,2.常用基质 1)油脂性基质 :包括烃类、油脂类、类脂类 凡士林+石蜡+羊毛脂 羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡 (w/o辅助乳化剂,对o/w有稳定作用) 硅酮(即二甲基硅油) 不宜用于眼膏 2)乳剂型基质的乳化剂和稳定剂 “冷霜”(w/o)、“雪花膏”(o/w) 肥皂类:一价皂:钾、钠、胺 (o/w,忌阳离子) 多价皂:钙、镁、铝 (w/o,耐酸性差) 高级脂肪醇等:十六醇、十八醇、SLS(SDS)
21、多元醇酯:吐温、司盘等表面活性剂 3)水溶性基质: 甘油明胶 PEG(4000+400) 水溶性高分子材料(如纤维素类MC、CMC-Na),3.制备方法 研和法、熔和法和乳化法 研和法:小量制备 乳化法有3种方法:两相同时掺和、分散相连续相;连续相分散相 4.质量评价及包装贮存 1)质量评价:粒度、装量、微生物和无菌、主药含量、物理性 质、刺激性、稳定性;药物释放、穿透、吸收; 熔点、黏度和稠度;外观、pH值; 渗透试验(离体皮肤法和半透膜扩散法) 2)贮存:常温下避光、密闭,温度不宜过高或过低。,二、眼膏剂 1.概念:眼用、灭菌软膏剂 2.特点:疗效持久、降低摩擦、适用水不稳定药物 3.质量
22、要求: 与软膏剂相似,但不得有金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌; 手术和创伤用不得加抑菌剂和防腐剂 质量检查(特殊:金属性异物、颗粒细度) 4.制备方法: 与软膏剂相似;但生产环境要求类似注射剂,三、凝胶剂 1、 概念:均一、混悬和乳化型的胶状半固体制剂 2、分类: 单相分散系统:水性和油性; 双相分散系统:药物胶体微粒以网状结构存在液体中,混悬型; 3、常用基质: 卡波姆carbomer、海藻酸钠、纤维素衍生物(MC、CMCNa)、 液体石蜡脂肪油等 4、制备方法: 药物水基质(或已溶胀好)保湿剂防腐剂等混均 典型处方分析 5、质量检查与包装、贮存: 质量检查: 最低装量、微生物限度、均匀、保持胶状
23、 包装、贮存:避光、密闭,25以下(应防止结冰),第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂,一、气雾剂 1.概念: 药物+适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中 制成的制剂(局部或全身作用) 内容物喷出形式:细雾状、烟雾状、泡沫状或细流 给药途径:呼吸道、皮肤和腔道(空间消毒与杀虫) 2.特点: 优点:起效快、稳定性高、生物利用度高,可避免首过、刺激性 小(创面)、 定量准确(多剂量) 不足:成本高、有一定危险性和毒性、吸收差异大、不适或抛射 剂的刺激性及毒性(多次给药部位),3.其它属于气雾剂剂型的制剂概念和质量要求 1)喷雾剂:(不含抛射剂)借助手动泵的压力、压缩气体(空 气、O2、CO2、N
24、2)将内容物雾化喷出。质标类似气 雾剂,内压较高,容器耐压性要求高。 2)吸入粉雾剂:微粉化药物与载体经干粉吸入装置,患者主动吸 入雾化(仅肺部给药)。药物粒度10m,流 动性好等。 4.分类 1)按分散系统(溶液、乳剂和混悬型) 2)按相组分(二相和三相:气、固、液) 3)按医疗途径(吸入、皮肤和腔道粘膜、环境消毒与杀虫),5.质量要求 无毒、无刺激、耐压、安全、雾化好、剂量准确,创面用应无菌(烧伤、创伤、溃疡等) 6.药物吸收影响因素 药物吸收:主要是肺部吸收。面积大、囊壁薄、血流量大 (快速吸收、有注射效果) 影响因素: 1)药物性质:分子量小、脂溶性大的药物易于吸收 2)微粒大小:0.
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