镇痛药20110410.ppt
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1、镇痛药 (analgesics) *1 疼痛的分类 n急性痛(锐痛) n尖锐而定位清楚的刺痛,刺激时立即发生,撤除后立即消失 n慢性痛(钝痛) n强烈而定位模糊的烧灼痛,发生较慢,持续时间较长 Date2 与疼痛传导有关的神经递质和调质 n神经肽类 nP物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB) n经典递质类 nGlu、GABA、5-HT、NA、腺嘌呤 n阿片肽类 n亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、-内啡肽、强 啡肽、内吗啡肽等 Date3 缓解疼痛的药物 n对某些特殊疼痛状态有效的药物 n麻醉药 n解热镇痛抗炎药 n镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药) 阿片受体激动药 阿片受体部分激动药和激动-
2、拮抗药 其他镇痛药 Date4 阿片受体激动药 阿片(opium) n菲类:吗啡(morphine) 1803 可待因(codeine)1832 n异喹啉类:罂粟碱 1848 (松弛平滑肌,舒张血管) Morpheus Date5 吗啡(morphine) 【药动学】 n口服易吸收,常注射给药 n分布全身,仅少量通过血脑 屏障,可通过胎盘 n肝脏代谢,产物吗啡-6-葡 萄糖醛酸,活性强于吗啡 n肾排泄,少量经乳汁排泄 Date6 药理作用 中枢神经系统作用 n镇痛作用 n强大,慢性钝痛急性锐痛,不影响意识和其他感觉 n激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体 n镇静、致欣快作用
3、 n改善不良情绪反应,提高疼痛耐受力 n激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 n抑制呼吸 n降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,抑制脑桥呼吸调节中枢 Date7 药理作用 中枢神经系统作用 n镇咳 n抑制延髓咳嗽中枢 n激动延脑孤束核阿片受体 n缩瞳 n兴奋支配瞳孔的副交感神 经 n其他中枢作用 体温:改变体温调定点, 催吐:兴奋CTZ 内分泌:抑制促性腺激素 释放激素、促肾上腺皮质激 素释放激素的释放 Date8 药理作用 n平滑肌 n胃肠,Oddi括约肌,子宫,膀胱括约肌,支气管 n心血管系统 n扩张血管,降低外周阻力 n增加脑血流量,升高颅内压 n(呼吸抑制CO2蓄积脑血管扩张和阻力降低) n抑
4、制免疫系统 n抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子分泌,减弱NK细 胞的细胞毒作用,抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 提高胃窦部及十二指肠上部的肌张力 增加小肠及大肠的平滑肌张力 增加回盲瓣及肛门括约肌张力 抑制消化液分泌 中枢抑制作用 便秘 促进组胺释放 激动孤束核阿片受体,降低 中枢交感张力 Date9 作用机制 n阿片受体 受体亚型:, ,; , ? n内源性配基或阿片样活性物质 n作用机制 n阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 n抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路 n激活源自中脑的痛觉下行控制环路(增加中枢下 行一抑制系统对脊髓背角感觉神经元的抑制作用) Date10 阿片受体分布及功能 部
5、位功能 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑 室、导水管周围灰质 边缘系统及蓝斑核 延脑孤束核 脑干极后区、迷走神经背核 疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动 Date11 各亚型受体激动后的效应 Date12 内源性阿片样活性物质 n脑啡肽 n甲硫氨酸脑啡肽,亮氨酸脑啡肽 n内啡肽,强啡肽 n-内啡肽,强啡肽A和B,内吗啡肽I和II n吗啡,可待因(哺乳动物肝脏) Date13 作用机制 痛觉传入神经末梢 脊髓感觉神经突触 脑啡肽 神经肽 谷氨酸 脑啡肽受体 神经肽受体 谷氨酸受体 钙通道钾通道 Ca2+ K+ Date14 临床应用 镇痛 n其他镇痛药无效的各种剧痛 n
6、心肌梗死和心绞痛(血压正常) n胆绞痛和肾绞痛 心源性哮喘辅助治疗 伴休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用 止泻 急慢性消耗性腹泻 镇痛 镇静 扩血管 Date15 Date16 不良反应 n一般不良反应 n耐受性及依赖性 n急性中毒 症状:昏迷,针尖样瞳孔,深度呼吸抑制,血压剧降 抢救:人工呼吸、吸氧、纳洛酮 禁忌证 分娩止痛,哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病和 颅脑外伤者 Date17 耐受性及依赖性产生机制 阿片受体 内源性阿片肽 维持和调节痛阈 吗啡 戒断症状:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、 震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等 NA能神经元功能增强 戒断症状 蓝斑核 阿片受
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