镇痛药AnalgesicDrugs.ppt
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1、镇痛药镇痛药 Analgesic DrugsAnalgesic Drugs 汕头大学医学院药理教研室汕头大学医学院药理教研室 张艳美张艳美 ObjectiveObjective 掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不 良反应;掌握哌替啶的临床应用;良反应;掌握哌替啶的临床应用; 熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点;熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点; 疼痛疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦 感觉,是一种感觉,是一种主观感受主观感受,常伴有不愉快的情,常伴有不愉快的情 绪或心血管和呼吸方面的变化绪或心血管和呼吸方面的变化 广义镇
2、痛药分为:阿片类药物、解热镇痛广义镇痛药分为:阿片类药物、解热镇痛 药、局部麻醉药、某些抗抑郁药药、局部麻醉药、某些抗抑郁药 本章指作用于本章指作用于CNSCNS特定部位,在不影响意识特定部位,在不影响意识 状态下选择性地缓解疼痛。状态下选择性地缓解疼痛。 疼痛产生的机制疼痛产生的机制 bradykinin, 5-HT, and capsaicinPMN Painthalamus peptides (substance P) glutamate 多样疼痛感受器(Polymodal nociceptors,PMN) 下行止痛系统及阿片类药物作用部位 分类:分类: 阿片生物碱类阿片生物碱类(阿片受
3、体激动药、阿片受体部分激动药)(阿片受体激动药、阿片受体部分激动药) 人工合成药人工合成药 其它其它 阿片类药物阿片类药物 阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用 易于成瘾易于成瘾, ,故又称成瘾性镇痛药故又称成瘾性镇痛药( (或麻醉或麻醉 性镇痛药性镇痛药. .麻醉性药品麻醉性药品) ) 阿片受体类型:阿片受体类型: 等亚型等亚型 阿片受体激动药:阿片受体激动药: 吗啡吗啡 (Morphine(Morphine) ) 药理作用药理作用 1.1.中枢神经系统中枢神经系统: : (1)(1)镇痛、镇静镇痛、镇静: : 吗啡具有很强的镇痛作用吗啡具有很强的镇痛作用,
4、,对持续性钝痛较间对持续性钝痛较间 歇性锐痛强,对神经痛效果差。歇性锐痛强,对神经痛效果差。 镇痛时镇痛时, ,意识及其它感觉不受影响具有明显的意识及其它感觉不受影响具有明显的 镇痛作用和欣快感镇痛作用和欣快感, ,消除焦虑消除焦虑, ,紧张和恐惧等紧张和恐惧等, , 提高疼痛的耐受性。提高疼痛的耐受性。 1.1.中枢神经系统中枢神经系统: : (2)(2)镇咳镇咳: :为抑制咳嗽中枢所致为抑制咳嗽中枢所致 (3)(3)抑制呼吸抑制呼吸: : 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO 2 2 的敏感性的敏感性 治疗量 治疗量: :呼吸频率减慢呼吸频率减慢 中毒量中毒量: :呼吸衰竭死亡呼吸衰竭死亡
5、 由于抑制呼吸由于抑制呼吸, ,新生儿、婴儿易中毒死亡新生儿、婴儿易中毒死亡, ,肺肺 气肿、肺心病禁用气肿、肺心病禁用 1.1.中枢神经系统中枢神经系统: : (4)(4)其它:其它: 催吐催吐: : 缩瞳缩瞳: :针尖样瞳孔为中毒特征针尖样瞳孔为中毒特征 2.2.心血管系统心血管系统 (1)(1)扩张外周容量血管及阻力血管扩张外周容量血管及阻力血管, ,抑制压力感受器反抑制压力感受器反 射,产生体位性低血压;射,产生体位性低血压; (2)(2)由于抑制呼吸引起由于抑制呼吸引起COCO 2 2 潴留继发性引起脑血管扩张潴留继发性引起脑血管扩张 、脑脊液压力高。、脑脊液压力高。 3.3.兴奋平
6、滑肌兴奋平滑肌 (1)(1)强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌, ,使蠕动减少;使蠕动减少; 提高回盲瓣及肛门括约肌张力;减少便意。提高回盲瓣及肛门括约肌张力;减少便意。 (2)(2)胆道括约肌痉挛性收缩胆道括约肌痉挛性收缩, ,使胆道内压升高和诱发使胆道内压升高和诱发 胆绞痛。胆绞痛。 (3)(3)提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力,引起尿潴留提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力,引起尿潴留 。 (4)(4)支气管收缩支气管收缩, ,可诱发哮喘发作。可诱发哮喘发作。 . .免疫系统免疫系统 抑制淋巴细胞增殖、减少抑制淋巴细胞增殖、减少CKCK分泌、分泌、 减弱自然杀伤细胞的细胞毒
7、作用。减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。 临床应用临床应用 1.1.镇痛镇痛 (1)(1)用于其它镇痛药无效的疼痛用于其它镇痛药无效的疼痛. . (2) (2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品. . 2.2.心源性哮喘心源性哮喘 机制机制: : 扩张外周血管扩张外周血管, ,减轻回心血量减轻回心血量, ,减轻心脏负荷减轻心脏负荷 , ,有利于肺水肿消除有利于肺水肿消除. . 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO 2 2 的敏感性的敏感性, ,使呼吸频率使呼吸频率 减慢减慢, ,消除窒息感消除窒息感. . 镇静作用镇静作用, ,消除恐惧感消除恐惧感, ,降低心肌耗氧量降低心肌耗氧
8、量. . 3.3.止泻止泻: : 伴细菌感染时同时加用抗生素伴细菌感染时同时加用抗生素 不良反应 不良反应 1.1.一般副作用一般副作用: :眩晕眩晕 恶心恶心 便秘便秘 排尿困难排尿困难. . 2.2.反复应用产生反复应用产生耐受性和成瘾性耐受性和成瘾性: : 戒断综合症:戒断综合症:长期应用镇痛药后,一旦停药产生的难长期应用镇痛药后,一旦停药产生的难 以忍受的不适感如:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、以忍受的不适感如:兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、 呕吐甚至意识丧失等症状呕吐甚至意识丧失等症状 3.3.过量可致急性中毒过量可致急性中毒, ,出现昏迷出现昏迷, ,呼吸深度呼吸深度 抑制抑制,
9、,瞳孔针尖样缩小瞳孔针尖样缩小, ,尿潴留尿潴留, ,严重缺氧和严重缺氧和 血压下降血压下降, ,呼吸麻痹呼吸麻痹. .除对症治疗外除对症治疗外, ,尚可注尚可注 射吗啡对抗药射吗啡对抗药纳洛酮纳洛酮. . 禁忌症禁忌症 1.1.诊断未明的急性腹痛诊断未明的急性腹痛. . 2.2.分娩和哺乳期止痛分娩和哺乳期止痛. . 3.3.支气管哮喘、肺心病支气管哮喘、肺心病. . 4.4.颅脑损伤所致的颅内压升高者颅脑损伤所致的颅内压升高者. . 美沙酮美沙酮(Methadone)(Methadone) 特点:特点: 镇痛作用和持续时间与吗啡相似镇痛作用和持续时间与吗啡相似, ,耐耐 受性和成瘾性及其他
10、作用弱于吗啡受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡. . 应用:应用: 用于创伤、手术后、晚期癌症等原用于创伤、手术后、晚期癌症等原 因引起剧痛因引起剧痛. . 用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗 用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗. . 可待因(可待因(CodeineCodeine) 特点特点 1 1、镇痛强度约为吗啡的、镇痛强度约为吗啡的1/10-1/121/10-1/12 2 2、镇咳作用为其、镇咳作用为其1/41/4 3 3、对呼吸中枢抑制很轻、对呼吸中枢抑制很轻 4 4、成瘾性较弱、成瘾性较弱, ,但久用也可成瘾但久用也可成瘾 应用应用 中枢性镇咳药中枢性镇咳药, ,用于镇咳用于镇咳 也可用于中等度
11、疼痛也可用于中等度疼痛 人工合成镇痛药人工合成镇痛药 度冷丁度冷丁( (哌替啶哌替啶, ,PethidinePethidine) ) 作用特点作用特点 1.1.镇痛作用为吗啡镇痛作用为吗啡1/7-1/10.1/7-1/10. 2.2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. . 3.3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅与吗啡一样引起体位性低血压、颅 内压升高内压升高. . 4.4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱, ,不不 引起便秘引起便秘. . 应用应用 1.1.镇痛镇痛: : 剧痛剧痛, ,如术后、创伤、烧伤等如术后、创伤、烧伤等. . 内脏绞痛如胆绞痛、肾
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