镇静催眠药(110321).ppt
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1、镇静药(Sedatives): 能缓和激 动, 消除躁动,恢复安静情绪的 药物。 催眠药(Hypnotics): 能促进 和维持近似生理睡眠的药物。 镇 静 催 眠 药 生理性睡眠:生理性睡眠: 快动眼睡眠 (REM) 非快动眼睡眠(NREM) 浅睡眠 深睡眠 眼动活跃 大脑皮层高度抑制 多梦 生长激素达高峰 呼吸快,HR快 躯体生长发育 骨骼肌松弛 物质补充 智力、学习记忆、 大脑皮层休息 躯体休息 分类 苯二氮卓类:地西泮、氯硝西 泮 巴比妥类: 苯巴比妥、硫喷妥 其它类:水合氯醛 14.1 苯二氮卓类 【常用药物】 长效类:地西泮(安定)、氟西 泮 中效类:硝西泮、艾司唑仑 短效类:三唑
2、仑 地地 西西 泮泮 (安定 ) 【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用: C特点: 选择性高,作用时间长 C部位:边缘系统BDZ受体 C应用:焦虑症 2. 镇静催眠 JJ特点:特点: 缩短入睡潜伏期:加速入睡, 延长睡眠时间:II相 REM、深睡眠:缩短 J可形成“依赖”和“反跳”,但较轻 失眠用药 缩短REM 宿醉和噩梦 增多 睡眠欠佳 继续用药 依赖 停药 宿醉和噩梦更加增多 夜间 醒来或失眠 失眠复发(反跳) JJ应用:应用: 失眠 麻醉前、心脏电击复律前 (短暂性记忆缺失、镇静) 优点: (1)安全,对呼吸影响小。 (2)无肝药酶诱导作用,耐受性轻。 (3)对REM影响小,停药反跳轻。
3、 (4)嗜睡、运动失调等轻。 应用:应用: (1)破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热惊厥 (2)癫痫持续状态癫痫持续状态首选地西泮静脉注射。 3. 抗惊厥、抗癫痫作用: 癫痫癫痫 : 作用机制:作用机制:阻止异常放电扩散 4. 中枢性肌松作用: 机制:机制: 小剂量:小剂量: 抑制脑干网状结构下行系统对运动神 经元的易化 大剂量:大剂量: 增强脊髓神经元的突触前抑制 应用:应用: (1)脑血管意外、脊髓损伤等引起的肌僵直 (2)关节局部病变、腰肌劳损 及内窥镜检查等的肌肉痉挛 *作用机制 : 加强加强GABA的功能的功能 BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA与GABAA R结
4、合 Cl通道开放频率 Cl通道内流 细胞超极化 【 体内过程 】 吸收吸收: : 口服吸收好, 肌注吸收不规则 分布分布: : 血浆蛋白结合率高 脑浓度高,有脑浓度高,有 脂肪储存脂肪储存 代谢代谢: : 肝药酶代谢,某些代谢产物有活性 排泄排泄: : 肾排 【不良反应】 治疗量治疗量: : 头昏、嗜睡、乏力等; 偶致共济失调 久服: 耐受 产生依赖性和成瘾性 静注过快:静注过快: 抑制呼吸、循环 中毒:中毒: 昏迷和呼吸抑制,一般不危及生命 偶见:偶见:过敏 氟西泮 15-45min起效,睡眠维持7-8h,代谢 物t1/2(40-100h,停药后2-3天仍有效) 对REM影响小,反跳很轻 短
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