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1、镇 静 催 眠 药 概念 镇静催眠药是一类对中枢神经系统具有抑制作用的 药物。小剂量表现出镇静作用;较大剂量表现出催眠作用 。 目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类、巴比妥类等。 正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(NREMS)和快动眼睡眠 (REMS)。 在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。 一般情况是先经过80120分钟左右的慢相睡眠,接着便进 入快相睡眠,以后再转入慢相而至快相。如此慢相快相慢 相快相的周期循环,整夜约有34次。 分类: 长效类长效类: : T1/224h 地西泮、氯氮卓、氟西泮。 中效类:T1/2:6-24h 硝西泮、艾司唑仑。 短效类: T1/2 2.0mM,
2、 即中毒)。 oo三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药( (非选择性抑制非选择性抑制NANA、5-HT5-HT再摄取再摄取 抑制药):抑制药):丙咪嗪丙咪嗪 oo(选择性)(选择性)NANA再摄取抑制药再摄取抑制药:地昔帕明地昔帕明 oo(选择性)(选择性)5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药:氟西汀氟西汀 oo其他抗抑郁药其他抗抑郁药:曲唑酮曲唑酮 三、抗抑郁药物 (一)(一)三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药 丙咪嗪丙咪嗪( (ImipramineImipramine) ) 1.1.对对CNSCNS作用作用: : 正常人出现抑制性作用正常人出现抑制性作用, ,但抑郁但抑郁 症病人出现精神振奋
3、现象症病人出现精神振奋现象. (2-3W. (2-3W后才起效后才起效).). 2.2.对植物神经系统对植物神经系统: : 阻断阻断M-RM-R作用作用 3.3.心血管系统的作用心血管系统的作用: : 4.4. BP BP,心律失常心律失常( (心动过速心动过速).). 药理作用及应用药理作用及应用 丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取NA、5-HT,使NA、5- HT在突触间隙浓度增高,促进突触传递。 临床应用临床应用 oo治疗抑郁症治疗抑郁症: : 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果内源性抑郁症、更年期抑郁症效果 较好,已可用于强迫症的治疗。较好,已可用于强迫症的治疗。 oo小儿遗尿症小儿遗尿症:
4、疗程疗程钝痛)。 吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善 疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,产生镇静 和欣快,提高痛域,降低对有害刺激的反应。 Analgesics 镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。 抑制呼吸:使呼吸频率减慢,潮气量降低; 治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性 和抑制桥脑呼吸调整中枢。 剂量增大,抑制作用增强。 急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分,最后呼吸停止,这 是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ! Analgesics 缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经。 中毒时瞳孔缩小,针尖样为其中毒特征。 (5)其它: 兴奋延脑CTZ恶心、呕吐。 抑制
5、下丘脑释放: 促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子 Analgesics 2. 2. 平滑肌平滑肌 胃肠道胃肠道 有致便秘,止泻作用 通过局部及中枢抑制作用通过局部及中枢抑制作用,减弱便意和排便反射,减少消化,减弱便意和排便反射,减少消化 液分泌,引起便秘,有止泻作用。液分泌,引起便秘,有止泻作用。 兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力, ,减缓推进性蠕动减缓推进性蠕动, , 使内容使内容 物通过延缓和水分吸收增加物通过延缓和水分吸收增加 提高回盲瓣及肛门括约肌张力提高回盲瓣及肛门括约肌张力,肠内容物通过受阻。,肠内容物通过受阻。 胆道胆道 诱发胆绞痛诱发胆绞痛 收缩胆道奥
6、狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至 引起引起胆绞痛胆绞痛(阿托品可缓解)。(阿托品可缓解)。 Analgesics (3) 收缩支气管平滑肌, 大剂量时诱发和加重哮喘。 (4)提高膀胱括约肌的张力,导致排尿困难,尿潴留。 (5)降低子宫张力,对抗催产素对子宫的收缩作用,延长产程, 产妇禁用。! 3. 心血管系统 扩张血管及降低外周阻力,有时引起体位性低血压。 这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。 (2) 间接扩张脑血管而使 颅内压升高 主要由于呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张的结果。 颅脑损伤,颅内压升高者禁用。 4. 其它:
7、抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。 Analgesics 1镇痛:对多种疼痛均有效 可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术、癌症 等引起的剧痛; 能有效缓解心机梗死引起的剧痛; 因易成瘾,除癌症剧痛外,一般仅用于其它镇痛 药无效时的短期应用。 Analgesics 【临床应用】 2.心源性哮喘辅助治疗: 心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致 呼吸困难。 治疗原则:除强心、利尿、给氧外,静注吗啡可产 生良好效果。 依据: 吗啡扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担。 镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪。 抑制呼吸,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸由浅快变深 慢。 Analgesics 3.止
8、泻 阿片酊- 单纯性腹泻。 (一)一般反应 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、 排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。 (二)特殊反应 1. 久用易产生耐受性和依赖性。 Analgesics 【不良反应】 耐受性:是指长期用药后中枢神经系统对其 敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的效应 。剂量越大,给药间隔越短,耐受发生越快越强 。 精神依赖性 药物与机体的相互作用所造成的一种精神状 态,它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为 和其它反应。 为的是要去感受它的精神效应,或是为了避免 由于断药所引起的不舒适。有时也包括身体状态。 Analgesics 依赖性Drug depende
9、nce :包括身体依赖 性和精神依赖性 身体依赖性: 长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应 状态,这时必须有足够量的药物,才能维持机体 的正常功能状态。 若突然断药,生理功能就会发生紊 乱,出现戒断症状。 Analgesics Analgesics Analgesics 2. 过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、 呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿,死于 呼吸麻痹。 o 急性中毒抢救 o 人工呼吸、给氧、给纳洛酮(阿片受体 拮抗药)和尼可刹米。 药品滥用(drug abuse) 是患者为获得欣快与避免停药时 戒断症状而强迫性的追求用药。 Analgesics 精神活性药物精神活性药物(p
10、sychoactive drugs)(psychoactive drugs) 1.1. 麻醉药品(麻醉药品(narcotic drugs)narcotic drugs) 2.2. 阿片类、可卡因、大麻等阿片类、可卡因、大麻等 3.3. 2. 2. 精神药物(精神药物(psychotropic substancepsychotropic substance) 4.4. 镇静催眠药巴比妥类、镇静催眠药巴比妥类、BDZBDZ类;中枢兴奋类;中枢兴奋 药苯丙胺类;致幻剂麦角二乙胺药苯丙胺类;致幻剂麦角二乙胺 5.5. 3. 3. 其它类:其它类: 6.6. 烟草、酒精、挥发性有机溶剂烟草、酒精、挥发性
11、有机溶剂 可待因(可待因(Codeine)Codeine) 作用与吗啡相似,但强度较弱。作用与吗啡相似,但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1 110101/121/12左右。左右。 镇咳作用为吗啡的镇咳作用为吗啡的1 14 4左右。左右。 用于用于中等程度的疼痛中等程度的疼痛和和剧烈干咳剧烈干咳 欣快和成瘾性低于吗啡欣快和成瘾性低于吗啡 Analgesics 二 人工合成镇痛药 哌替啶(哌替啶(pethidinepethidine) ) (度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine)) Analgesics 【体内过程】 口服易吸收,皮下和肌内注射吸收更迅速。 在体内代
12、谢产生哌替啶酸,后者可致惊厥。 【药理作用】 1. 镇痛(镇痛强度为吗啡的17110) 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡 相当 3. 能兴奋平滑肌,提高平滑肌和括约肌张力, 但因作用时间短,较少引起便秘和尿潴留 4. 对妊娠末期子宫正常收缩无影响,不对抗催 产素的作用,不延长产程。 Analgesics 【临床应用】 镇痛 剧痛(创伤、术后等) 晚期癌症的镇痛 绞痛(与解痉药合用) 分娩痛(产前不用) 心源性哮喘和肺水肿 麻醉前给药 镇静、诱导麻醉 人工冬眠 (与氯丙嗪、异丙嗪合用) Analgesics 【体内过程】 口服,皮下和肌内注射吸收均良好 【药理作用】 p 与吗啡比较,
13、镇痛作用相当,镇静作用较弱 p 耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻 【临床应用】 (适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。 (可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。 美沙酮(methadone) Analgesics 短效、强效镇痛药(吗啡的80100倍) 一般不单用于镇痛,主要用于麻醉辅助用药和静脉 复合麻醉,或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。 芬太尼(fentanyl ) 为我国生产的强镇痛药,其镇痛作用是吗啡的500 1000倍。 本品激动受体,对、受体作用弱。 临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛 和晚期癌症疼痛, 也用于诱导麻醉和静脉复合麻醉。 二氢埃托啡(dihydroeto
14、rphine) Analgesics 部分激动剂(激动部分激动剂(激动受体和阻断受体和阻断受体)受体) 镇痛作用镇痛作用: :强度为吗啡的强度为吗啡的1 13 3。 没有列入没有列入麻醉药品麻醉药品( (成瘾性小成瘾性小) ),但仍为,但仍为“精神药物精神药物”范围范围。 对心血管作用不同于吗啡对心血管作用不同于吗啡,大剂量心率加快,血压升高。增加心脏作功量。,大剂量心率加快,血压升高。增加心脏作功量。( ( 与提高血浆浓度中与提高血浆浓度中NANA水平有关。水平有关。) ) 常见不良反应常见不良反应有镇静、嗜睡、眩晕等;有镇静、嗜睡、眩晕等; 剂量增大能引起剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、
15、心率增快等呼吸抑制、血压升高、心率增快等 用于各种慢性疼痛用于各种慢性疼痛, ,对剧痛的止痛效果不及吗啡对剧痛的止痛效果不及吗啡 喷他佐辛(pentazocine,镇痛新) Analgesics :激动;:弱阻断 镇痛效力、呼吸抑制作用为吗啡的3.57倍 增加血管阻力,增加心脏作功 对急性疼痛效果比慢性疼痛好 用于中、重度疼痛:术后、外伤、癌症、内脏绞痛 布托啡诺:(Butorphanol) Analgesics 曲马朵 (Tramadol) 受体弱激动剂,NA、5-HT再摄取抑制剂 镇痛类似喷他佐辛 镇咳为可待因的一半 呼吸抑制较弱 无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛 三 其他镇痛药 为延胡索乙素的左旋体。 D2-R阻滞作用。 有镇静、安定、镇痛和中枢肌松作用。 镇痛作用较哌替啶弱 对慢性持续性钝痛效果较好 对创伤性和癌性疼痛效果较差 用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛。 罗通定(Rotundine) Analgesics 四 阿片受体阻断药 对各型阿片受体都有竞争性阻断作用: 临床应用: 治疗阿片类药物中毒:解救呼吸抑制和中枢抑制 用于阿片类药成瘾者的鉴别诊断:可诱发戒断症状 酒精中毒、休克、脊髓损伤等也有一定的疗效 研究疼痛与镇痛的工具药。 同类药:纳曲酮 纳洛酮(Naloxone) Analgesics The end Analgesics
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