清热药黄芩、黄连2.ppt
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1、黄 芩,双子叶植物药唇形科植物黄芩的根,功效,清热燥湿 泻火解毒 止血安胎,成分,主要含黄酮类:以黄芩苷、黄芩素(苷元)为主要有效成分。还有汉黄芩素,汉黄芩苷(少量)-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。,药动学,黄芩苷 肌注 二室模型 T1/2 0.12-0.5h 口服 T1/2 5.6-7.2h,药理作用,1、抗病源微生物作用: (1)细菌 G+:金葡菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌 G-:痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、 绿脓杆菌、百日咳、布氏结核、脑膜炎双球菌。 (2)真菌: 多种表皮癣菌、白色念珠菌 (3)钩端螺旋体。 (4)病毒:甲型流感病毒 鼻病毒 抗菌有效成分:黄芩苷,黄芩素,2
2、、降压作用、镇静作用,降压作用:确实可靠 黄芩 酊剂 im 给麻醉的犬、猫、兔 浸剂 iG 均有降压 煎剂 (1g/kg) 醇或水提取物 (急性血压实验) 慢型 肾型高血压 狗3次/日iG4周有显著降压作用 降压机理(1)扩张外周血管BP下降; (2)抑制血管运动中枢BP下降。 (3)钙拮抗作用。 镇静作用:小鼠iP黄芩甙0.5-1g/kg抑制小鼠自发活动。 小鼠2g/kg,iP阳性条件反射 (反射时间延长,强化次数)。,3、保肝利胆、降脂作用,保肝: 乙醇 (1) 黄芩甙有保肝作用对 四氯化碳 所致动物肝损 D-半乳糖胺 伤有保护作用 给药组GPT、GOT病理损伤较轻,肝糖元含量。 (2)黄
3、芩的各种成分对喂饲高脂饮食(胆固醇、猪油和蛋黄粉) 胆固醇 预防脂肪肝 高酯血症动物 肝油三酯 -脂蛋白,作用机理: 1.黄芩苷 黄芩素 + 葡萄糖醛酸 与含有羟基、羧基的毒物结合排出体外解毒 2.抗氧自由基损伤:增加肝匀浆中GSH-PX活性 降低LPO含量,(3)对给过氧化脂质所致肝损伤-有治疗作用。 (4)解毒作用(肝功能)对硝酸士的宁所致小鼠肝脏急性中毒,黄芩苷有解毒作用,可使士的宁LD50提高(2.5倍)。,黄芩苷 黄芩素 有利胆作用,可使实验动物胆汁排出量 水提物、醇提物,利胆,4、抗过敏作用:,黄芩甙 对豚鼠 过敏性哮喘,有抑制作用 黄芩素 使缺氧惊厥潜伏期延长。 致敏豚鼠 离体回
4、肠 过敏性收缩得以缓解 离体气管 水提物 抑制型变态反应,被动皮肤过敏反应(PCA) 甲醇提取物 腹膜肥大细胞释放组胺。,作用机理:,稳定肥大细胞膜,抑制过敏递质 组胺 5-HT 释放 SRS-A 对平滑肌直接松驰作用有关,离体豚鼠加肠实验证明 黄芩素有抗 HA 作用 Ach 影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质生成: 抑制5-酯氧酶(黄芩苷与Fe3+ 螯合)白三烯合成; 抑制A23187诱导的大鼠腹腔巨噬细胞PGE2合成,6、解热、抗炎作用,解热:黄芩水煎剂、酒浸剂 对疫苗 所致 家兔发热 有抑制作用 黄芩素、黄芩甙 酵母 大鼠发热 机理:与抑制AA代谢有关(抑制脂氧酶) PGE、LT 致炎作用
5、 黄芩甙 黄芩素 提高细胞内CAMP水平 稳定肥大细胞膜使 致炎 物释放 致敏,7、抗血栓形成,(1)黄芩的多种成分可抑制血小板聚集; 抑制 胶原 ADP 所诱导的血栓形成。 AA (2)纤维蛋白原 黄芩甙、黄芩素 纤维蛋白 凝血酶,作用机理:,1、抑制TXA2合成酶减少TXA2为血小板的天然聚集物; 2、促进合成 使血小板CAMP; 抑制分解 小结: 抗炎解热 抗过敏 均与 PG 有关 抗血栓形成 CAMP 调节CAMP水平:(1)弱抑制腺苷酸环化酶; (2)强抑制磷酸二脂酶。 总效应CAMP。,黄 连,双子叶植物药毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的根茎,功效,泻火解毒 清热燥湿,成分,主要
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