七年制-解热镇痛抗炎药.ppt
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1、解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs,【定义】 具有解热、镇痛,多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将其归入非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDS)。 【炎症调控因素】 1.急性炎症 2.慢性炎症 【作用原理】主要为抑制环氧酶(cyclo-oxygenase, COX),干扰前列腺素(prostaglandin,PG)合成。 【COX同工酶】 结构型(COX-1),诱导型(COX-2),【解热镇痛药的共性】 1.解热作
2、用 特点:使过高体温降低到正常,对正常体温无影响 发热机制: 病原体及其毒素刺激中性粒细胞释放内热原(pyrogen:IL1、TNF)体温调节中枢(下丘脑)合成、释放PG调定点提高至37以上产热、散热体温。 解热机制: 解热镇痛药抑制PG合成酶(环加氧酶)PG合成 体温调定点恢复正常水平 散热(血管舒张和出汗) 体温恢复正常。,2.镇痛作用 特点 主要对炎症性疼痛有效,中等强度; 无成瘾性与呼吸抑制; 作用部位在外周,抑制PG合成产生作用。 镇痛机制:抑制PG合成,提高痛阈。 炎症疼痛:组织损伤或发炎释放致痛物质(缓激肽、组胺、5HT、PG)痛觉感受器 疼痛; PG作用:直接致痛;放大疼痛-神
3、经调质作用;,3.抗炎作用 炎症的病理表现:红、肿、热痛和功能障碍; 致炎物质:缓激肽、PG。 PG: 本身是炎症活性物质 增敏缓激肽等炎性物质 作用机制: 1.解热镇痛药(-)炎症时PG合成 抗炎 2.也可能与(-)某些细胞粘附分子的活性表达有关 特点:非特异性;作用于早期控制症状,不能根治。【分类】 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸,第一节 非选择性环氧酶抑制剂 一、水杨酸类(salicylates)阿司匹林 1827,柳树皮,salicylic acid;1875,sodium salicylate;1899,acetylsalicylic Acid(aspirin) 【药动学】
4、po主要在小肠吸收,体内酯酶水解生成水杨酸,血中原形药极少;肝脏代谢,肾排;消除动力学模式:1级动力学(t1/2 23h )和零级动力学(t1/2 12h );碱化尿液排泄加快。,【药效学】 与使用剂量有关。COX-1选择性抑制作用强。 1.解热镇痛 0.5g/次即可。轻中度痛,尤炎症性(头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛)。高烧退热。 APC等复方制剂,碎服;胃和十二指肠溃疡者慎用。 2.抗风湿 3-5g/日,近中毒量。风湿热、风湿性关节炎:疗效确实、快;风湿性心脏炎(对瓣膜损伤无 助);类风湿也可用。 3.影响血栓形成 小剂量(75-300mg/天)。 原理: 血小板中:COX-1与TXA
5、2合成酶催化生成TXA2,促进血小板聚集;血小板生命期8-11天,无合成新COX-1能力。 血管内皮中:COX-1与PGI2合成酶催化生成PGI2,抑制血小板聚集;血管内皮细胞有合成新COX-1能力。,所以,血小板中PG合成酶对低剂量阿司匹林比血管内皮细胞COX-1更敏感。 用于高凝状态、有产生血栓栓塞性疾病倾向的病人。临床用于预防血栓栓塞性疾病发生。 4.其他应用 防止妊娠高血压症、预防结肠癌的发生(减少50%左右) 【不良反应】 1.胃肠反应:常见。上腹不适、恶心、呕吐、胃溃疡复发及出血、穿孔。原因:直接刺激、PG生成减少、刺激CTZ。禁忌症? 2.过敏反应:皮肤过敏反应, 阿司匹林哮喘
6、3.水杨酸反应:剂量5g/d,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力,甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。 急救:碳酸氢钠静脉滴注。,4.凝血障碍:原因-抑制血小板聚集和凝血酶原形成。严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。 5.Reye综合征 儿童感染病毒性疾病时慎用! 【药物相互作用】 香豆素,磺酰脲类,糖皮质激素,等。,二、苯胺类 非那西丁(phenacetin), 对乙酰氨基酚(acetaminophen) 非那西丁在肝内代谢为对乙酰氨基酚(药理活性)和对氨基苯乙醚,后者可致高铁血红蛋白血症以及溶血。 特点: 1)解热镇痛强,抗炎、抗风湿作用弱。 2)肝肾损害、
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