内脏系统药物药理-4.ppt
《内脏系统药物药理-4.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《内脏系统药物药理-4.ppt(51页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、第十讲 内脏系统药物药理-4,作用于血液与造血器官的药物 抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 促凝血药 抗贫血药 血容量扩充剂,第一节 抗凝血药 抗凝血药:指通过影响凝血因子,抑制血液凝固的一类药物。 肝素 药物分类 香豆素类 枸橼酸钠 用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。,血液凝固过程 为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过程。已知的凝血因子有十二种,尚有前激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段: 因子的激活 凝血酶的形成 纤维蛋白的形成,肝素(heparin) 来源:最初从肝脏发现而得名,药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。,【药理作用】 1、抗凝
2、血, 其特点,(1)体内体外均有抗凝作用。 (2)作用强大、迅速。,2.其他作用: -释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起调血脂作用. -抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用. -抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生. -抑制血小板聚集.,【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】 【禁忌症】,1、血栓栓塞性疾病 防止血栓形成和扩大。2、弥漫性血管内凝血(DIC) 3、体外循环、血液透析、心导管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.,1、口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿,常静脉给药,静注后立即生效。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏,以代谢物形式排
3、出体外,少量以原型经肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。,1、过量引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。 4、其他:过敏、血小板减少。,肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。,低分子量肝素,普通肝素降解后分离得到. 作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性, 对凝血 酶和其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时, 较少发生出血. 常用制剂:依诺肝素,替地肝素等.,香豆素类(coumarins) 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因口服有效,又称口服抗凝药。 该类药物
4、药理作用相同。,【药理作用】 抗凝特点: 1、作用缓慢、持久 2、体内抗凝,体外无效 作用机制: 香豆素类是维生素K拮抗剂,抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,阻止维生素K的反复利用,使凝血因子、停留在无活性的前体阶段,从而影响凝血过程。,香豆素的抗凝特点:作用缓慢、持久,体内抗凝,体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH 因子、 因子a、a、a、a,香豆素类的药理作用、机制,【体内过程】 【临床用途】 【不良反应】,1、口服有效,但起效慢; 2、血浆蛋白结合率高达9099%; 3、华法林口服吸收完全,起效快;双香豆素吸收慢而不规则; 4、肝脏
5、代谢,以代谢物的形式从肾脏排泄。 5、新抗凝还原型代谢产物仍有抗凝作用。,用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。 优点:口服有效,作用持久,应用方便。 缺点:起效慢,剂量不容易控制。,过量引起自发性出血,可用维生素K对抗,必要时用新鲜血液或血浆。 禁忌症同肝素。,第二节 纤维蛋白溶解药 定义:是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶,促进纤维蛋白溶解,从而溶解血栓的药物,又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病。 常用纤维蛋白溶解药,链激酶(streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物(t-PA) 重组葡激酶(staphylodinase) 阿尼普酶
6、(anistreplase),第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物(阿司匹林) 阻碍ADP介导的血小板活化药物 (噻氯匹定) 凝血酶抑制药(阿加曲斑,水蛭素) 血小板膜糖蛋白受体阻断药 (阿昔单抗),一、抑制血小板代谢药物 阿司匹林(aspirin) 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制:不可逆地抑制血小板环氧酶的活性,抑制花生四烯酸的代谢,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集和血栓形成。,【临床用途】 小剂量阿司匹林(5075mg) 广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。 【不良反应】 消化道出血和
7、消化道溃疡。,第四节 促凝血药 维生素K 【结构与来源】 基本结构为甲萘醌 维生素K1:脂溶性,存在于植物中。 维生素K2:脂溶性,由肠道细菌合成或来自腐败鱼粉。 维生素K3、维生素K4 :人工合成品,水溶性。,药理作用及作用机制,【临床应用】 【不良反应】,用于维生素K缺乏引起的出血。 1、慢性腹泻,胆汁缺乏 2、新生儿、早产儿出血 3、长期应用广谱抗生素 4、应用口服抗凝药引起的出血,1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱; 2、大剂量维生素K3可使新生儿、早产儿发生溶血及高铁血红蛋白症。 3、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发溶血。,第五节 抗贫血药 贫血的定义:循
8、环血液中红细胞 数和血红蛋白量低于正常的症状。 贫血的临床类型: 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 溶血性贫血,心脏扩大,心衰,杵状指,Pharmacokinetics,吸收: 以亚铁形式自十二指肠及空肠上段吸收.或直接进入骨髓参与造血.,贮存 以铁蛋白形式贮存于肠黏膜.,转运:铁-转铁蛋白-转铁蛋白受体(调节)经胞饮进入细胞. 通过调节转铁蛋白受体和细胞内铁蛋白表达控制铁的吸收.,transferrin,transferrin,apoferritin,excretion,铁 剂 【体内过程】 【临床应用】 【不良反应】,影响铁吸收的因素:胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等促
9、进吸收;胃酸缺乏、食物中的高磷、高钙、四环素等不利于铁的吸收。 -排泄:主要途径为随着肠粘膜细胞的脱落排 出,部分经胆汁、尿液、汗液排出。,1、治疗缺铁性贫血; 2、用于诊断缺铁性贫血;,1、胃肠刺激,宜饭后服 2、引起便秘 3、急性中毒,叶 酸 类 【药理作用】 还原 叶酸 5-甲基四氢叶酸 四氢叶酸 (食物中)甲基化 VitB12 甲基VitB12 四氢叶酸可以结合多种一碳单位作为辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢。 嘌呤核苷酸的从头合成 dUMP dTMP 氨基酸的互变,【临床应用】 1、治疗巨幼红细胞性贫血。 2、恶性贫血,需合并应用维生素B12。 3、甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 内脏 系统 药物 药理
链接地址:https://www.31doc.com/p-2266053.html