片剂的制造工艺和设计.ppt
《片剂的制造工艺和设计.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《片剂的制造工艺和设计.ppt(43页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、片剂的制造工艺和设计,片剂的制造工艺和原理,主要内容 1、片剂组成与分类 2、片剂概论 3、片剂设计 4、常用片剂技术 5、片剂的质量评价,片剂组成与分类,片剂药物+辅料制剂技术片状或异形片状的制剂。 已大规模生产销售的片子有: 1含片 2舌下片 3口腔贴片 4咀嚼片 5分散片 6可溶片 7泡腾片 8阴道片与阴道泡腾片 9缓释片 10控释片 11肠溶片,片剂概论,片剂的辅料 组成:药物+辅料片剂 辅料:片剂中除主药外一切物质的总称,亦称赋形剂 辅料种类: 填充剂 润湿剂与黏合剂 崩解剂 润滑剂,片剂概论,填充剂(稀释剂) 作用:增加片剂重量和体积 应用:药物剂量过小(100mg) 常用的填充剂
2、: 淀粉 糖粉 糊精 预胶化淀粉 甘露醇 硫酸钙,片剂概论,润湿剂与黏合剂: 润湿剂:本身无粘性,但能诱发物料产生粘性。 常用的润湿剂是:乙醇、蒸馏水 粘合剂:本身有粘性,使无粘性的物料聚集成有粘性 聚维酮 (PVP) 淀粉浆 糖粉与糖浆 胶浆 纤维素及其衍生物(HPC、HPMC),片剂概论,崩解剂:促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。 崩解剂的加入方法 内加法:制粒时加入 外加法:压片时加入 内外加法:内加 (5075);外加法加入(2550) 崩解剂的作用机制 膨胀作用 产气作用 毛细管作用,片剂概论,常用崩解剂 特点:不溶于水 遇水膨胀而不溶化 PVPP CMSNa 交联羧纤维素钠 L-H
3、PC 淀粉 、MCC、磷酸氢钙、甘露醇 泡腾崩解剂 表面活性剂,片剂概论,润滑剂 目的 粘冲,摩擦力,使片剂顺利加料和出片 作用: 助流作用 抗粘着作用 润滑作用 常用润滑剂: a 硬脂酸镁类 b滑石粉 c液状石蜡 e微粉硅胶 f聚乙二醇类 g. 其他,片剂概论,湿法制粒压片: 湿法制粒压片的优点: 应用范围:对湿热稳定的药物 湿法制粒的设备: 挤压制粒方法与设备 : (摇摆式颗粒机、 高速搅拌制粒机) 转动制粒方法与设备 :流化喷雾制粒法与设备 (一步制粒法) 喷雾制粒法与设备 干燥方法和设备: 常压干燥、 减压干燥、 喷雾干燥、 沸腾干燥、 冷冻干燥、 红外线干燥、 微波干燥、 吸湿干燥,
4、片剂概论,干法制粒适用范围:药物对湿、热不稳定、有吸湿性 采用直接压片法流动性差 分类: 滚压法 、重压法(大片法) 粉末直接压片法 药物粉末+辅料混合直接压片 优点:工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。 适于对湿热不稳定的药物,但要求有良好流动性和可压性 半干式颗粒压片法 结晶性药物+辅料混合直接压片,片剂概论,压片过程可能出现的问题及解决方法 裂片:调整压力;降低车速 松片:添加粘合剂;调整压片 黏冲:重新干燥,防潮;选用适当的润滑剂;调整或擦亮冲头 崩解迟缓:选用适当、适量的粘合剂、润滑剂;减小压力;,片剂概论,变色和色斑:针对问题,及时检查; 片重差异过大 重制颗粒;清洗调换
5、冲模;及时疏通加料斗、施粉器; 叠片:停机检修; 卷边:更换冲头;调整机器 麻点:增加颗粒水分,片剂概论,片剂的包衣: 包衣的概念:(片芯、素片)+衣层 种类:糖衣、薄膜衣、肠溶衣 包衣方法及设备: (一)滚转包衣法 1.普通滚转包衣法 2.埋管式包衣锅 (二)流化包衣法: 片芯流化包衣液喷雾 (三)压制(干压)包衣法:压片压制包衣,片剂概论,包糖衣的方法 (一)包糖衣的生产工艺 1.隔离层 2.粉衣层 3.糖浆 4.食用色素 5.打光剂,图 包糖衣的生产工艺流程,片剂概论,包薄膜衣方法 (一)一般薄膜 1. 材料: 常用薄膜衣材料 a.纤维素衍生物:HPMC、HPC、EC bPVP c聚乙二
6、醇(PEG) d聚丙烯酸树脂类 其他常用的材料: 增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。,成品,图 包薄膜衣的生产工艺流程,片剂概论,(二)肠溶衣 使在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。 1包肠溶衣主要材料 2包衣的问题和解决方法 不能安全通过胃部 肠内不能溶解 其他 (三)半薄膜衣,片剂概论,片剂设计,片剂设计与其他制剂设计一样,是新药研究和开发的起点。 片剂制剂设计的内容: 对活性成分的性质尤其理化性质、药理学药动学等有较全面的认识; 理化性质:溶解度和Pka、熔点、多晶型、分配系数、表面特征以及吸湿性、粉体学特性等。 药理学药动学:是制剂技术选择的关键,尤其是药物在体内的
7、吸收、分布、转运、代谢。,片剂设计,选择辅料,进行处方和制备工艺优选。 辅料:首先优先选择国外同品种所采用的辅料; 其次在成本相当的情况下优选国外同品种所采用的辅料; 再者根据药物结构或相容性实验选用其他辅料。 例: 对于慢溶解、高溶胀型药物质粘合剂应避免使作K30类高分子亲水性材料。,片剂设计,制备工艺:根据药物的基本性质选择制备工艺 药物见光分解的则避光操作 药物对湿不稳定性可采用干法压片 药物对高温不稳定的可采用低温干燥或干法压片 药物与酸不稳定的可采用肠溶材料进行包衣 药物难溶于水的可采用增溶技术:如固体分散技术、微粉化技术、加表面活性剂、包合技术等等。,片剂设计,处方优选: 选择相应
8、的辅料与制备工艺进行处方优选,确认限制性参数和非限制性参数。 常用方法有:正交试验设计 均匀设计 单纯形优化法 实验设计法,片剂设计,片剂设计原则 药物能长时间放置稳定,保持药物有效剂量; 能够便捷地进行大生产、运输、销售、贮存 ; 考虑患者的依从性; 避免药物在体内转运过程中的破坏; 保证体外溶出或释放与体内吸收相关; 要考虑吸收部位与特点。,常用片剂技术,固体分散技术 包合技术 掩味技术 包合技术,常用片剂技术,固体分散技术:是将药物高度分散在另一种固体载体中的技术。药物通常是难溶性,根据目的不同也可以是水溶性药物。药物以分子、胶态、微晶、无定形状态存在分散介质中。 用途:提高难溶性药物的
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 片剂 制造 工艺 设计
链接地址:https://www.31doc.com/p-2267487.html