离子通道概论钙通道阻滞药.ppt
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1、药理教研室 宋丽华,心 血 管 系 统 药 理,离子通道概论 钙通道阻滞药,第一节 离子通道概论,一、概念 离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子, 对某些离子能选择性通透,其功能是细胞生 物电活动的基础。包括决定细胞的兴奋性、 不应性和传导性;介导兴奋收缩耦联和兴奋 分泌耦联;调节血管平滑肌 的舒缩活动;参与信号转导 过程;维持细胞正常的形态 和功能的完整性。,二、分类和特点,激活方式,电压门控离子通道,化学门控离子通道,(按通过的离子命名),(按递质或受体命名),离子选择性,钠通道,钙通道,钾通道,氯通道,通道表现为三种状态: 激活态、失活态和关闭态(静息态),离子通道的三种功能状态,适当刺激
2、,膜外侧,1.钠通道:维持细胞膜的兴奋性及传导性。,包括神经类、骨骼肌类、心肌类(慢钠通道 (2)、快钠通道(0))。电压依赖性;内向电流;激活(1ms)与失活(10ms)速度快。,2.钙通道:,电压依赖性;内向电流;在Ca2+O 降低的情 况下,可允许Na+通过;激活与失活速度缓慢。,在心肌细胞已确定的为L型、T型。,3.钾通道:内外向电流;体内分布广泛;调节 细胞的膜电位和兴奋性以及平滑肌舒缩活动。,(四)氯通道:CL-在细胞内外的转运方式有多种,,如CL-HCO3-交换、Na+-K+-2CL-和Na +-CL-共 同转运、CL-通道。其作用包括:,1.在兴奋性细胞为稳定膜电位和抑制动作电
3、位,的产生(超极化)。,2.在非兴奋性细胞如肥大细胞可维持其负的膜,电位,为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。,3.可调节细胞体积,维持细胞内环境的稳定。,心肌保护,K+外流,超极化,钙通道不能开放, 肌浆网释钙减少,血管平滑肌舒张,膜兴奋性下降,自发电活 动减少,对抗神经递质与 激素引起的去极化,超极化,恢复心肌电生 理平衡,降低 能耗减少自由基,(外周小血管、 冠脉、脑血管),Na+-Ca2+交换增加 储Ca2+减少,第二节 作用于离子通道的药物,二、作用于钾通道的药物:亦称为钾通道调控剂。,1.钾通道阻滞药(PCBs):磺酰脲类降糖药; III类抗心律失常药。,一、作用于钠通道的药物:主
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