第十章人工合成抗菌药.ppt
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1、第十章 人工合成抗菌药,喹诺酮类 环丙沙星,磺胺类 磺胺嘧啶,其它 甲氧苄啶,硝基呋喃类 呋喃妥因,4-喹诺酮母核, 近年迅速发展 广谱、高效 口服吸收好,组织浓度高 与其它常用抗菌药无交叉耐药 不良反应相对较少,喹诺酮类(quinolones),1962年 萘啶酸 (美国Sterling-Winthrop研究所),1973年 吡哌酸,第一代,仅对G菌中等,血中游离药物 浓度低,仅用于尿路、肠道感染,pipemidic acid,诺氟沙星 norfloxacin环丙沙星 ciprofloxacin氧氟沙星 ofloxacin,第二代 20世纪80年代,早期氟喹诺酮类 fluoroquinolo
2、nes,对G菌疗效青霉素族,一、二代头孢菌素,活性提高,抗菌谱扩大到G球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌 安全性较高,t1/2延长 临床综合疗效达到第三代头孢菌素水平,第三代 20世纪90年代,左氧氟沙星levofloxacin司帕沙星sparfloxacin,大部分口服吸收迅速完全 50% 络合二三价阳离子 分布广泛,在多种组织内浓度高于血液内 Vd 80100L 多可透过血脑屏障 左氧氟沙星可进入细胞内 大多数原形从肾排出,药动学,杀菌、广谱 具有较长的PAE,即使血药浓度降至无法监测水平,仍有抑菌作用,药理作用,独特的抗菌机制,对大多需氧G菌具良好活性 对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣
3、原体也有良好作用 某些药物对具有多重耐药性菌株也有较强活性 对铜绿假单胞菌及产酶金葡菌有效,第一代 第二代 第三代,G- + + +,G+ + +,铜绿假单胞 + +,抑制细菌DNA回旋酶 阻碍DNA合成致细菌死亡 诱导细菌DNA的SOS修复,引起DNA错误复制,抗菌机制,回旋酶作用点,正超螺旋DNA,负超螺旋DNA,后链切口,后链前移,细菌对其天然耐药极低 后天耐药却发展很快 细菌DNA回旋酶突变 细菌胞膜通透性降低 泵蛋白表达增加 本类药物之间存在交叉耐药,耐药性,目前临床主要应用二三代氟喹诺酮类产品 泌尿生殖道感染 包括单纯性、复杂性尿路感染、淋病及前列腺炎等 肠道感染 细菌性腹泻、胃肠
4、炎、痢疾、伤寒及其它沙门菌属感染,临床应用,呼吸道感染 支气管炎和鼻窦炎 G杆菌及金葡菌所致肺炎支气管炎 骨骼系统感染 G杆菌骨髓炎和骨关节感染 皮肤软组织感染 其它,较轻微,氟奎诺酮类发生率仅5左右,可被绝大多数患者耐受 胃肠道反应 中枢神经系统 头痛、眩晕、中枢兴奋、可致精神症状甚至诱发癫痫,不良反应,影响软骨发育 含氟,可致未成年动物软骨组织损害,孕妇及儿童不宜使用 过敏反应 肝肾损害,诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸) 与第一代喹诺酮类药物相比: 抗菌谱更广 抗菌作用更强 药代动力学更好 临床主要用于肠道和泌尿生殖道感染,效果良好,常用喹诺酮类药物,环丙沙星(ciproflox
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