第十章合成降血糖药物synthetichypoglycemicdrugs.ppt
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1、第十章 合成降血糖药物 synthetic hypoglycemic drugs,第一节 口服降血糖药,糖尿病:由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要表现,并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。 I型糖尿病:胰岛素绝对不足,采取胰岛素补充疗法 II型糖尿病:胰岛素相对不足,口服降糖药,口服降血糖药的分类(按机制),促胰岛素分泌剂:磺酰脲类 增加外周葡萄糖利用的药物:双胍类 胰岛素分泌模式调节剂:苯丙氨酸类 胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类 减少肠道吸收葡萄糖的药物-葡萄糖苷酶抑制剂类 改善糖尿病并发症的药物,一
2、、磺酰脲类,降糖机制: 刺激胰岛素分泌,同时减少肝脏对胰岛素的清除 长时间使用能改善外周组织胰岛素敏感性,增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合 能增加肌肉细胞内葡萄糖的转运和糖元合成酶的活性,减少肝糖产生。,1. 甲苯磺丁脲,化学名:4-甲基-N(丁氨基)羰基苯磺酰胺 性质:几乎不溶于水 磺酰脲有酸性,可溶于氢氧化钠溶液 脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解,产生正丁胺臭味,可鉴定。,应用:降糖作用较弱,但安全有效,用于治疗轻中度II型糖尿病,尤其老年糖尿病人。 代谢:在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活,主要从肾脏排出。 半衰期6h左右,短效药 罕有急性毒性作用,但肝肾功能不良者
3、忌用。,2.格列苯脲,第二代代表药 化学名:N-2-4-(环己氨基)羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 性质:白色结晶粉末,几乎无臭,无味。不溶于水。 对湿度比较敏感,易水解。过程与甲苯磺丁脲相似。 代谢:不同于第一代,主要是脂环的氧化羟基化而失活。 第二代药物总体比第一代吸收更快,血浆蛋白结合率更高,作用更强,毒性更低。,合成:,3.格列美脲,新一代降糖药 降糖效果与格列苯脲相似,但用量小,更安全,特别适用于对其他磺酰脲类失效的患者。,二、双胍类,降糖机制:增加葡萄糖的无氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化代谢,减少肠道对葡萄糖的吸收,有利于降低餐后血糖; 能抑制肝
4、糖的产生和输出,有利于控制空腹血糖; 能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用,改善胰岛素抵抗。 历程:苯乙双胍 二甲双胍 丁福明 乳酸中毒 毒性较弱,盐酸二甲双胍,化学名:1,1-二甲基双胍盐酸盐 性质:易溶于水,水溶液显氯化物的鉴别反应;与10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟显红色。 代谢:吸收快,半衰期短,很少在肝脏代谢,也不如血浆蛋白结合,几乎全部以原形有尿排出,肾功能损害者禁用,老年人慎用。 特点:副作用小,罕有乳酸中毒,不引起低血糖。 II型糖尿病患者一经确诊应尽早开始使用二甲双胍。,三、苯丙氨酸类,那格列奈 化学名:(-)-N-(反式-4- 异
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