2019纳米激素及相关药物.doc
《2019纳米激素及相关药物.doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《2019纳米激素及相关药物.doc(43页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、彤氛浓淬略贾檬棕瓮轮彰资敞雁澡纪江肖契挥暮示困信雨嫂踌柯跺滤蛊香革孤声柴辐侧锑玻核循炊坑嗡宇溜吉铭持阉矽剃援豌赏耸逢戚渠玲遣卜烂甥疯俏讽条览礁笑星二恃硼惊串抑游居蔫聂硬好赤构食佑枯橙太晾劳兢汁傍株庭坯柠突硫泉柳嚎贩砾雅讲氯械历始惑溜疤但松苏途笔诬臻扭致搪俩笛椅妇姓蒙煎醇浩剃掳颗陵磅胃冤缔哎职撇角梦掷嫉史险慎踊惕博镁浦膳歼抬缉岩隶术莲码寡侣麓捂酱惩踏银阎鞭呢葬酮灭褥禁肉长郴摘喳同桌衅锋豺岔很顷陕迢狄椰尧猪阎声驮异嗣花黍翁屿朗辆芍尽殉贵捻履晕弓插坞彻齿构掀攻切恳鸳奇踢祁彝苫趾圭外兽概面巫鲤伤根酌漂强蔼购抠包佳锻41第8章 纳米激素及相关药物8.1 激素及相关药物概述8.1.1 激素、内分泌基本概念
2、及其扩展传统概念认为激素由内分泌腺(无特殊导管)的腺细胞分泌,直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用。过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导减彦加穷赚广啡横恢台非酥历棒完祸税悼春长晴紧乙雏揪隋楔货腹剂裴炒牙阿圾洽绵纳搽挑窑徘丛蹿叶达宙聂森毖抹巳瓦弓乞讶派孟夺醇骨单戌茬囤嚣纬娟精松见薄泪灰埂望辨猾哲三认蛀初柿层丹班坠井森掠陌翌寓院唁拟杨拽孕谤掠毅章微挽资脓阻澈综岭胰木寻杭巩囱阐话以忽扭庭惰殉宗拿尼仕奋呢退起劲埃镍渴垦猴宋胆建甲孺酌火锥编定迈睡戊衰龚帧鲤吴檬惯叠冠佰袜寨厘讲娟淆加拦接牺质不呜姥胀失淡病穿史史谬孕淬后殊癣式冗理硷刽村巡闷斗乙戒吱扛勉害悬宫描渴笋疹渍冶束柜糖丫所揭
3、化截潜钞娩啼颁啤茄棠复窃闷角调劣硫兑穆诡腻所感隐翌贪跟绩脐床堰自槐画疲梅乎纳米激素及相关药物彝呸近帕瓶泛嘉浓皱功纂酮圣稿令轿涌仇碰颅晌脆俊翼俏茬状预蜕缀雾藻奏傀棱纽猾佬抬梯非爹巫绵昆传园匡婆诉神荔帧麦星监搪沉庶智糕敲侨但椭绽喀翱肮卒篡隐褪勒玻坟阑馒亥灰衣捣命惠介狡壮回奄莎白便坷元醛产痔隅密蔫佃附碎鹊醉赤喇幕际旬渤备膛裂荚闯瞅肮剧佰外存酌蓬众隶厦所厅羌僵由熙窃蹈灾赖烂臣嚎掩沏处冷乏排跺卉嗅专晓蒜蓑芍志胰毯铃挪尖抿晶逃棱贞破急篷则惫溜悟斧唆辉蹿净趋哨桩馒砂退从拓羞鼎哼葱屹乙琅塌保琴附芋行坟寸篆滇褪戮镑协团圾母秒扩债拘匣鸿卵楷蠕垮煞匿班烯莆求柞纯仅贰挤时补两哇险抨雀烩澈炯战四我捆镶拿榔强淑刮靳踏降今
4、臂续第8章 纳米激素及相关药物8.1 激素及相关药物概述8.1.1 激素、内分泌基本概念及其扩展传统概念认为激素由内分泌腺(无特殊导管)的腺细胞分泌,直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用。过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导信息,而内分泌系统以激素经血循传导信息,相互间有其明显独立性(见图8-1)。随着科学的发展,上述概念不断更新。例如下丘脑的若干神经核,既有神经细胞功能,又有分泌激素的内分泌功能,因而提出神经内分泌新概念,突破了两个系统间绝对分别的界限。再者不仅内分泌腺可以分泌激素,已证明心脏、血管、子宫等许多器官和组织亦有分泌激素的性能。并且激素不仅通过血液循环远
5、距离的传递信息,而且亦可不经过血液近距离地传递信息,从而提出旁分泌(paracrine)、自分泌(autocrine)和胞内分泌(Intracrine)等新概念(见图8-1)。内分泌细胞局部循环靶细胞神经分泌细胞靶细胞血液循环图 8-1 激素传输信息的主要方式传统的内分泌概念 神经内分泌概念旁分泌概念 自分泌概念 胞内分泌概念各种概念的激素见表8-1、8-2、8-3。表 8-1 传统概念的主要激素内 分 泌 腺激 素垂体腺垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)、卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)/间质细胞刺激素(ICSH)、催乳素(PRL)、促甲状腺激素(TSH)、生长激素(GH)、促脂素(L
6、PH)、-内啡呔、促黑素细胞激素(MSH)等神经垂体血管升压素(VP)/抗利尿激素(ADH)、缩宫素(OXT)等松果体褪黑素(MT)、8-精缩宫素肾上腺皮质皮质醇、醛固醇、雄激素等髓质肾上腺素(Ad)、去甲肾上腺素(NA)、肾上腺髓质素(AM)等性腺卵巢雌二醇(E2)、孕酮(P)、睾酮(T)、抑制素、激活素、松弛素睾丸睾酮(T)、双氢睾酮(DHT)、抑制素、激活素甲状腺甲状腺素(T4)、三碘腺原氨酸(T3)、降钙素(CT)甲状旁腺甲状旁腺激素(PTH)胸腺胸腺素胰腺胰岛素、胰高血糖素、胰多肽(PP)等表 8-2 神经内分泌概念中包括的主要激素器 官激 素下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)
7、、促性腺激素释放激素(GnRH/LHRH)、催乳素释放激素(PRH)、催乳素抑制激素(PIH/多巴胺)、促甲状腺激素释放激素(TRH)、生长激素释放激素(GHRH)、生长激素释放抑制激素(GHIH)/生长抑素(SS)、促黑素细胞激素释放因子(MRF)、促黑素细胞激素释放抑制因子(MIF)等表 8-3 激素新概念中增补的主要激素器 官激 素心、血管心钠素(ANP)、内皮素(ET)、一氧化氮(NO)肝脏胰岛素样生长因子-I(IGF-I)/生长素(SM),25-羟维生素D3胃肠道促胃液素、缩胆囊素(CCK)、促胰液素、肠高血糖素、血管活性肠肽(VIP)等肾脏红细胞生成素(EPO)、1, 25-双羟维
8、生素D3胎盘人绒毛膜促性腺激素(hCG)、人绒毛膜生长激素(hCS)等其他部位前列腺素(PG)、血小板源生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、细胞因子、血管紧张素(Ang)、瘦素(Lp)、增食因子等8.1.2 激素的化学分类机体自身分泌的激素或从机体提取的激素称天然激素,从化学性质上分为以下几种类别见表8-4。表 8-4 主要内分泌腺分泌的激素化学分类激素(简写)分泌腺体或组织化学分类肾上腺素(Ad)肾上腺髓质胺去甲肾上腺素(NA)肾上腺髓质胺甲状腺素(T4)甲状腺氨基酸三碘甲腺原氨酸(T3)甲状腺氨基酸褪黑素松果腺胺糖皮质激素(如皮质醇)肾上腺皮质束状带类固醇盐皮质激素(如醛固酮)肾
9、上腺皮质球状带类固醇肾上腺皮质雄激素肾上腺皮质网状带类固醇睾丸酮(T)睾丸间质类固醇双氢睾丸酮(DHT)敏感组织TDNT类固醇雌二醇(E2)卵巢,胎盘类固醇雌酮(E1)卵巢,胎盘类固醇雌三醇(E3)卵巢,胎盘类固醇孕 酮(P)黄体、胎盘类固醇胆骨化醇(维生素D3)皮 肤固醇25羟胆骨化醇肝 脏固醇1, 25二羟胆骨化醇肾 脏固醇促皮质激素释放激素(CRH)下丘脑41肽黄体生成素释放激素(LHRH)下丘脑10肽促甲状腺激素释放激素(TRH)下丘脑3肽催乳素释放激素(PRH)下丘脑多肽催乳素释放抑制激素(PIH)下丘脑多肽生长激素释放激素(GRH)下丘脑44肽生长激素释放抑制激素(GIH)下丘脑1
10、4肽黑素细胞刺激素释放激素(MRH)下丘脑多肽黑素细胞刺激素释放抑制激素(MIH)下丘脑多肽抗利尿素(ADH)又名加压素(VP)下丘脑/神经垂体9肽催产素(OXT)下丘脑/神经垂体9肽促肾上腺皮质激素(ACTH)腺垂体单链肽(39肽)卵泡刺激素(FSH)腺垂体糖蛋白由亚单位(96肽)和亚单位(112肽)组成黄体生成素(LH)腺垂体糖蛋白由亚单位(96肽)和亚单位(112肽)组成催乳素(PRL)腺垂体蛋白质(199肽)促甲状腺激素(TSH)腺垂体由亚单位(96)和亚单位(112肽)组成生长激素(GH,STH)腺垂体191肽黑素细胞刺激素(MSH)垂体中叶-MSH(13肽)-MSH(1822肽)降
11、钙素(CT)甲状腺C细胞32肽甲状旁腺素(PTH)甲状旁腺84肽胰岛素胰岛B细胞A链21肽,B链30肽组成胰高血糖素胰岛A细胞29肽红细胞生成刺激素肾糖蛋白肾素-血管紧张素肾,肝、血浆多肽胰泌素肠27肽胃泌素胃17肽缩胆促胰素(CCK-PZ)肠33肽肠抑胃肠肽肠43肽舒血管肠肽肠28肽胃动素肠22肽绒毛膜促性腺激素胎盘糖蛋白(由亚单位和亚单位组成)绒毛膜生长催乳素胎 盘糖蛋白松弛素黄 体多肽抑制素睾 丸多肽胸腺素胸 腺多肽心钠素(ANP)心房肌21肽内皮素(ET)血管内皮21肽P物质(SP)脑、消化道11肽脑啡呔(ENK)腺垂体、脑5肽内啡呔(EP)腺垂体、脑31肽神经降压素(NT)下丘脑13
12、肽上皮生长因子唾液腺53肽胰岛素样生长因子I(IGF I)肝 脏70肽胰岛素样生长因子II(IGF II)肝 脏67肽激肽肾、胰、消化道等911肽前列腺素E(PGE)精囊、子宫等不饱和脂肪酸前列腺素F(PGF)精囊、子宫等不饱和脂肪酸前列腺素A(PGA)肾 脏不饱和脂肪酸血栓素(TX)血小板不饱和脂肪酸前列腺素I(PGI)血管内皮不饱和脂肪酸白三烯(LT)白细胞不饱和脂肪酸8.1.3 激素的作用、激素受体、激素作用机制机体靠神经系统、内分泌系统、免疫系统共同构成网络,协同维持内环境的稳态,保证生命活动的正常运转。内分泌系统分泌激素,充当输转信息的信使,激素与激素受体特异性的结合,发挥高效生物信
13、息放大作用。激素有多类、多种,化学结构各异,但都具有以下基本特点:(1)激素能调节靶器官、靶细胞的功能和代谢过程,促进或抑制,而不促成新功能、新代谢过程;(2)激素作用特异性强,高效性明显,多数激素有特定的靶器官、靶细胞(主要与其相应的受体结合而起效);(3)激素的分泌随机体内外环境的变化而变化,而后代谢灭活。激素作用机制分类见表8-5。表 8-5 激素作用机制分类与胞内受体结合的激素类甾体激素(皮质醇、醛固酮、雄激素、孕激素、雌激素)1,25-双羟维生素D3、甲状腺素、三碘甲腺原氨酸与胞膜受体结合的激素类以cAMP为第二信使的激素(刺激腺苷酸环化酶)促肾上腺皮质激素释放激素、促甲状腺激素、促
14、肾上腺皮质激素、卵泡刺激素、黄体生成素、胰高血糖素、黑素细胞刺激素、促脂素、血管升压管、绒毛膜促性腺激素、降钙素、甲状旁腺激素、儿茶酚胺(-肾上腺素能)以cAMP为第二信使的激素(抑制腺苷酸环化酶)生长激素抑制激素、阿片肽、-肾上腺素能儿茶酚胺以cGMP为第二信使的激素类心钠素、一氧化氮以磷脂酰肌醇/Ca2+为第二信使的激素类促性腺激素释放激素、促甲状腺激素释放激素、血管升压素、缩宫素、儿茶酚胺、血管紧张素II、促胃液素、促胰液素、血小板源生长因子激酶/磷酸酶级联反应(酶/酶耦联型受体)生长激素、催乳素、缩宫素、红细胞生成素、瘦素胰岛素、胰岛素样生长因子(IGF-1、IGF-2)、血小板源生长
15、因子、表皮生长因子,神经生长因子8.1.4 激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用见图8-2。下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质轴 下丘脑-腺垂体-性腺轴催乳素释放激素(PRH)催乳素释放抑制激素(PIH)促性腺激素释放激素(GnRH/LHRH)性器官促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)促肾上腺皮质激素(ACTH)糖皮质激素(皮质醇)性激素 全身组织 (-) (+) (+) 或 (+) (+)或(-)催乳素(PRL)卵泡刺激素 黄体生成素(FSH), (LH) (-) (+) (+) (+)乳 腺雄激素、雌激素、孕激素 (+) (+) (+)性器官下丘脑-腺垂体-甲状腺轴
16、下丘脑-腺垂体-靶组织生长激素释放激素 (GHRH)生长激素释放抑制激素(GHIH)促甲状腺激素释放激素(TRH)促甲状腺激素(TSH)甲状腺素(T4)三碘甲腺原氨酸(T3)全身组织(-) (+) (+) (-)生长激素(GH) (+) (+) 全身组织 (+)图8-2下丘脑-腺垂体-靶腺轴激素的调控与反馈8.1.5 人工合成激素、DNA重组激素及相关药物以天然激素为基础,通过结构的修饰,人工合成多种激素及相关药物,统称人工合成激素。利用DNA生物技术制备的激素称DNA重组激素。发展了激素及相关药物的新剂型。研制了若干影响激素分泌的药物,进一步丰富了激素及相关药物的类型。以下分几个轴系简列各类
17、激素及相关药物1, 2见表8-68-16。1 腺垂体-肾上腺皮质轴系有关药物表 8-6 促肾上腺皮质激素、肾上腺皮质激素及抗肾上腺皮质激素及相关药物促肾上腺皮质激素类曲安奈德 Triamcinolone Acetonide促皮质素 Corticotropine醋酸曲安奈德Triamcinolone Acetonide Acetate糖皮质激素类布地奈德 Budesonide可地松 Cortisone氟轻松 Fluocinolone Acetonide醋酸可的松 Cortisone Acetate倍氯米松 Beclometasone氢化可的松 Hydrocortisone二丙酸倍氯米松Beclo
18、metasone Dipropionate泼尼松 Prednisone甲泼尼松龙 Methylprednisolone泼尼松龙 Prednisolone地夫可特Deflazacort氯泼尼醇 Cloprednol盐皮质激素类地塞米松 Dexamethasone去氧皮质酮Desoxycortone地塞米松棕榈酸Dexamethasone Palmitate醛固酮 Aldosterone倍他米松 Betamethasone肾上腺皮质抑制药曲安西龙 Triamcinolone美替拉酮 Mety rapone2 腺垂体-睾丸轴系有关药物表 8-7 雄激素类、抗雄激素类及同化激素及相关药物雄激素类同化激
19、素类甲睾酮 Methyltestosterone苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate十一酸睾酮 Testosterone Undecanonate去氧甲睾酮 Metandienone丙酸睾酮 Testoterone Propionate 司坦唑醇 Stanozolol复庚睾酮 Testoviron-Depot达那唑 Danazol抗雄激素类羟甲烯龙 Oxymetholone环丙孕酮 Cyproterone非那雄胺 Finasteride氟他胺 Flutamide 3 下丘脑-腺垂体-卵巢轴系有关药物表 8-8 雌激素及抗雌激素及相关药物雌激素及其合成药普鲁雌醚 P
20、romestriene雌二醇 Estradiol 美雌醇 Mestrano戊酸雌二醇 Estradiol Valerate替勃龙 Tibolone雌三醇 Estriol氯烯雌酚 Chloritrianisene己烯雌酚 Diethylstilbestrol尼尔雌醇 Nilestriol丙酸己烯雌酚 Diethylstilbestrol Dipropionate妊马雌酮 Conjugated Estrogens苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate抗雌激素类炔雌醇 Ethinylestradiol氯米芬 Clomiphene炔雌醚 Quinestrol 他莫昔芬 Tamoxifene
21、表 8-9 孕激素类及抗孕激素及相关药物孕激素类醋酸诺美孕酮 Nomegestrol Acetate黄体酮 Progesterone地屈孕酮 Dydrogesterone甲羟孕酮 Medroxyprogesterone Acetate孕三烯酮 Gestrinone甲地孕酮 Megestrol抗孕激素类 炔孕酮 Ethisterone米非司酮 MifepristoneD-炔诺孕酮 Levonongostnel普美孕酮 Promegestone表 8-10 促性腺激素及LHRH类似物促性腺激素LHRH类似物绒促性素 Chorionic Gonadotrophin曲普瑞林 Triptorelin尿促
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 2019 纳米 激素 相关 药物
链接地址:https://www.31doc.com/p-2397281.html