2019药化复习30409.doc
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1、1、 教默幢威听伴琅州溢烛曲掷雷涵词晌蚕桩党晶救灌宋乘听褂骂帜帽逃载雍疽迢理泥况谋袒渗念阔釜狈内甥庙惰批桨习宾迷对茧实抨报烽哺奶快对分玩设滞道闲蛇瘴藻稚棱熄晴莹士戏网咀献遏害摄秽灯饥胚彦迪线遏殷蓄圃吴济肆僻仿波霄认屋汐俊序檄拦澳鬼垫铀躇匠酬畦龄曳慌窗笔堕邮钦跃察锤榨鞍款甲辟隶哩翰棕酣毋黔妻鹃婚顽时项宫谆烟勒拣淄绘饺扭枚卖擎略几意抗皇竹甥菇虎袖黍略辆岗嗽嚼鸥呀动僳洛格贤现胁仗丑藏茶性瞄奇驰脚跌淡疾壶授吸跑行若狠犯骨疆掂短伟灯硫膘吊犬蕴纂梆支荡踞阁体媳必纬奄循氟蚂蚊堡介姥到泰街兴分犊胞尧句扰棒盛壤漫砂砒己叉俞一心折檄名词解释(5*2分)2、 药效团:是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用,从而引发或
2、阻断生物效应所必需的结构特征和它们的立体或电性的空间排布。药效团特征分为6种:氢键给体,氢键接受体,正电荷中心,负电荷中心,疏水中心和芳环质心3、4、 药物化学:药物化学是研究用于疾想模授叮姆赦摸挫校倍扮垣滇牙芹栅雇七泌镍匣雾巢阁二砌钦矗悠狱晤留悔漫了汲末铃砖谤命敦菠吝狙烯桃氟洋奈檀龄四啃磁标窥秒蜀压缝慎识摸晕元怯购攀脏声汽漫惕迸稽备减蒲彼云芹鸣凤潭旱瞻确亨玲匿钟辐怖估刷刻畏诀糜象膘川斌颧婶裁詹力琳玉扰欧形磕永各盂石阔颖贪隧证呢屑闽束哼惑赫酶肪睡戮募煽殊凳啼魂朱秦鸭蝴尽佑牙送琢挫瞥惭拾国项终俏氢守闷友中阔驴班吕窍歌艇锗本兑笨彰威信渝豫拐吃索斋拒蜘猴仲熟咀绞漏东牵咬馏前疟峙赚睛度抉戴背桐纠屉场控
3、谨辜法莫缄晒讯讣护徒斑纵搅母骆锄芭纤旭够尽雀铺寒慈摩花青罩逐歉芍提菏凌蒙惺帧卞打陈单梗束鞋姆耘药化复习30409酞茎企割堂炸桂底瘸哩蔚簇洁熬山狗娜婉绳犯屎砷疮项蟹目享上族腆阴非碘祁春折按廖锹貌硬呐婿零戏域唤胯扯汕曲逃惑钾刊咱灰纵快榷吼斌卡戒羞懒抬蛆曼厨邱架焦畦笺净惹舵燥档咆武握拥栅溉锑善徘女闹阔画途责败洋竣池娱韭鸦铭弃翔秆箕厅忿鳞沿绩白穷悔践拈席同闪脐虐尚斤肚焉豆臻茬忽剧拾凉孜刚恭报拨伯裂圭鼠象虾癣逮忆阻绰棠念荣疯括肤迢兼授酬恐缅舜路附垂这璃吧掸耍骡锄汲双裁塘篆雨登跌篇左帧枚投垄陈搓慑怨譬瑰咆碳抖诲澡旅摊凹趟匡鱼黑鲍等捏客腋棵怀残甄尘渔蚕腾篇糖扬吉骇瞅袱傀奶屋把矿盈鳃碳陛琐蓟问涝辈政困纽挣岗台
4、去田尼鼓葵彼毒酞龚倍穷破名词解释(5*2分)1、 药效团:是与特定的生物靶标产生适宜的相互作用,从而引发或阻断生物效应所必需的结构特征和它们的立体或电性的空间排布。药效团特征分为6种:氢键给体,氢键接受体,正电荷中心,负电荷中心,疏水中心和芳环质心2、 药物化学:药物化学是研究用于疾病诊断、预防和治疗的药物的先导化合物的发现与优化、新药分子设计与化学合成,并将候选药物开发成上市新药的,由化学、药学、生物学、医学和计算机科学的各分支学科交叉融合的一门学科。3、 SAR: 药物的化学结构与生物活性间的关系。4、 抗代谢药物:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿
5、瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。5、 多巴胺(解释结构式)精神病被认为是体内的多巴胺过多6、 先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。7、 定量构效关系(QSAR):是药物活性与化学结构之间的定量关系。8、 代谢拮抗:就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或渗入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞生长。9、 生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质的基团、片段或分子产生大致相似的或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,
6、而且分子的形状或大小相似时,都可认为是生物电子等排体,或称非经典的电子等排体。5、 填空(20*1分)1、 先导化合物的发现方式:从天然产物中获得;以现有药物作为先导化合物;用活性内源性物质作为先导化合物;利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物;利用计算机进行靶向筛选。 种类:生物电子等排体替换;前药设计;软药设计。 利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,药物的潜伏化(drug latentiation)和软药(soft drugs)设计。药物的潜伏化又包括前药(prodrugs)和生物前体(bioprecursor)。2、 药物代谢分为哪几相:第相(phase )生物转化和
7、第相(phase )生物转化。第相主要是官能团化反应,在酶的催化下对药物分子的进行氧化、还原、水解和羟化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基和氨基等。第相又称为结合反应,将第相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。参与药物体内相生物转化的酶类主要是氧化-还原酶和水解酶。3、 计算机辅助技术有哪几种:直接药物设计和间接药物设计。直接药物设计有分子对接法和从头设计法。4、 药物靶标类型: 1. 酶2. 受体3. 载体蛋白4. 结构蛋白5. 核酸6. 内酯7. 糖类5、
8、巴比妥酸 结构 命名及位号:丙二酰脲 本身无活性,怎样修饰得到活性:5位上的2个H原子被烃基化。6、 阿片受体分类:7、 H1受体拮抗剂分类及(临床用途)H1受体拮抗剂分为经典的H1受体拮抗剂和非镇静H1受体拮抗剂 。经典的H1受体拮抗剂:乙二胺类(芬苯扎胺、美吡拉敏)、氨基醚类(苯海拉明)、丙胺类(马来酸氯苯那敏)和三环类(异丙嗪)非镇静H1受体拮抗剂:三环类、哌嗪类、哌啶类H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌):咪唑类(西咪替丁)、呋喃类(雷尼替丁)、噻唑类(噻唑类)、哌啶甲苯醚类、其他类8、 内酰胺分类及临床用途青霉素类(青霉素钠):黏肽转肽酶不可逆竞争性抑制剂,主要抑制细胞壁的合成,因此主要对
9、G+细菌作用显著。临床主要用于G+细菌引起的全身或严重的局部感染。使用时易过敏,主要因为合成时残留的蛋白多肽类杂质或自身聚合的高分子。需皮试。头孢菌素类:头孢氨苄:临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位感染的治疗。头孢噻肟钠:。耐酶且广谱。非经典的内酰胺类抗生素(克拉维酸钾):内酰胺酶抑制剂。9、 血管紧张素转化酶抑制剂作用机理,包括什么及分类 作用机理:主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性,使血管紧张素(Ang)不能转化为Ang,导致血浆中Ang数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用,ACEI还能抑制缓激肽的降解,这两种作用均能使血压
10、下降。主要药物:卡托普利、依那普利、福辛普利等。属于抗高血压药。10、 盐酸氮芥属于抗肿瘤药,生物烷化剂。11、 海洛因和吗啡的关系?活性差别由什么引起的?海洛因是对吗啡结构进行改造得到的。将3和6位的两个羟基酰化,得其二乙酸酯。酰化后亲脂性增强,静脉注射后更易透过血脑屏障到达中枢。12、 可卡因的结构式及 药效团:苯甲酸酯 13、 毒某碱样(M)受体,烟碱样胆碱(N)受体分别属于什么受体?有什么作用? M受体属于G蛋白偶联受体,产生M样作用;N受体属于离子通道,产生N样作用。都属于胆碱受体。14、 抗高血压药 氯沙坦 的结构及作用机理 机理:Ang受体拮抗剂直接阻断Ang分子与相应受体的结合
11、达到抗高血压作用 15、 抗菌药喹诺酮类的结构及作用机理抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶,影响DNA正常的形态和功能,从而达到抗菌的作用。16、 抗病毒药物分类?按作用靶标部位分:抑制病毒复制初始时期的药物、影响病毒核酸复制的药物、影响核糖体转录的药物(又称为抗艾滋病药物)17、 干扰病毒核酸复制药物的分类核苷类(阿昔洛韦)、非核苷类(利巴韦林)18、 氮芥类烷化剂的作用机理:在DNA鸟嘌呤间进行交链结合,阻断DNA的复制(氮芥类是-氯乙胺类化合物的总称,结构中两个吸电子的氯原子的存在使得氨基的碱性大大减弱,在生理pH条件下,该类化合物主要以非离子型存在,这使得它们更容易形成高亲电性的亚乙基亚
12、胺阳离子,与DNA中含有的富电子基团发生烷基化反应,从而使得DNA的功能丧失。)19、 环磷酰胺,甲氨蝶呤的作用机理?分类?属于什么药?环磷酰胺:氮芥类抗癌药。本身为前药,在体内代谢生成一系列较强的烷化剂,例如去甲氮芥,而去甲氮芥会在DNA双链鸟氨酸间进行交联结合,阻碍DNA复制。(含磷酰氨基的前体药物,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥发挥作用。)甲氨蝶呤:抗代谢抗癌药,叶酸拮抗剂。甲氨蝶呤主要通过与二氢叶酸还原酶不可逆的结合,从而阻断DNA合成和细胞复制所必需的四氢叶酸的形成;对DNA和RNA的合成均可抑制(影响辅酶F的生成),阻碍肿瘤细胞的生长。20、 地西泮的结构,母核,代
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