j人工合成抗菌药ppt课件.ppt
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1、,LOGO,第三十四章 人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药,包括: 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶 硝基呋喃类 甲硝唑,人工合成抗菌药,是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶(G-)和拓扑异构酶(G+)为作用靶点的抗菌药物。,喹诺酮类药物,(quinolones),DNA促旋酶和拓扑异构酶都是细菌生长所必需的酶,其中任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制,最终导致细胞死亡。,DNA促旋酶和拓扑异构酶都是细菌生长所必需的酶,其中任一种酶受到抑制都将使细胞生长被抑制,最终导致细胞死亡,喹诺酮类药物,一、药物的发展概况及结构类型,第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星
2、、氧氟沙星、左氧氟沙星等,第一代主要有萘啶酸。,第二代主要有吡哌酸和西诺沙星。,喹诺酮类药物,第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等,强的光毒性,2001年从市场撤除,喹诺酮类药物,有的医生在给病人开处方给药时,特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用,最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激;因而病人在服药时与大量食物同服,虽然避免了对胃肠道的刺激,但药效也受到影响,请分析原因。,讨论:喹诺酮类抗菌药应怎样口服?,课堂活动,喹诺酮类药物,分析:因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性,对胃肠道有刺激性,应饭后服用。 但由于其3,4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物的抗菌
3、活性,所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类,最好服用食物15分钟以后再服。,参考答案,喹诺酮类药物,二、药动学特点,大多口服吸收好,血药浓度相对较高 血浆蛋白结合率低,组织穿透力强,体内分布广,可进入骨、关节、前列腺等,组织中药物浓度常等于或大于血药浓度(哌嗪环及F原子引入)。 半衰期相对较长,多为3.57h 多数药物经肾排泄,喹诺酮类药物,喹诺酮类药物,三、抗菌作用,抗菌谱广:G+菌、G-菌、厌氧菌、绿脓杆菌、衣原体、支原体等。 作用机制独特(抑制DNA回旋酶),与其他抗菌药无明显交叉耐药性。 机制:抑制DNA回旋酶,干扰细菌的DNA合成而致细菌
4、死亡。,四、临床应用,第三、四代喹诺酮类药物应用广泛: 1.敏感菌的各部位感染 诺氟沙星(氟哌酸)主要用于泌尿道、胃肠道感染。 环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)应用广泛。 2.伤寒、副伤寒可作首选(代替氯霉素),喹诺酮类药物,五、不良反应,1.胃肠反应 2.中枢神经系统反应:有癫痫病史者禁用。 3.关节病变和影响软骨发育:小儿和孕妇不宜使用。 4.肝肾损害:大剂量或长期使用易致肝脏损害。在碱性尿液中可析出结晶而损伤肾脏。 5.过敏反应:可见药疹、瘙痒、红斑、光敏反应等,用药期间应避免阳光直射。,喹诺酮类药物,喹诺酮类药物,六、应用注意,1.环丙、依诺沙星与茶碱合用时,可减慢茶碱在体内
5、的清除,出现茶碱中毒症状甚至惊厥。 2.与碱性药物同服可碱化尿液,引起喹诺酮类药物肾小管内析出,增加对肾脏的损害。 3.与非甾体类抗炎药镇痛药合用,可增加中枢的毒性反应。,表现为病人皮肤被阳光(包括人工紫外线)照射部位出现红斑或严重的大疱疹。 一般来讲药物结构以8位氟原子取代物的光毒性最大,8位甲氧基取代物光毒性最小。,氟喹诺酮类药物的光毒性反应,防治措施:在处方喹诺酮类药物时,应详细询问病史,光敏患者应慎用此类药物。同时,应嘱咐患者用药期间避免日晒,提倡尽量缩短用药时间,减少用药剂量,以防不良反应的发生。,喹诺酮类药物,课堂活动,讨论: 某个医院护士给病人静脉点滴三代喹诺酮类抗菌药时用黑色纸
6、包裹输液瓶,有必要吗? 根据我们所学的知识,对喹诺酮类抗菌药应采取哪些避光措施?,喹诺酮类药物,课堂活动,喹诺酮类抗菌药遇光照可分解,可对病人产生光毒性反应,使用前后均应避光。但静脉点滴时由于时间短暂,没有必要用黑色纸包裹输液瓶。 应采取避光措施是:使用前运输和贮存时要避光,病人用药后(特别是静脉点滴该类药物后)要避免阳光暴晒。,喹诺酮类抗菌药的构效关系,1.3位羧基和4位酮羰基是必需结构部分。 2.N1位上的取代基对抗菌活性贡献很大,以乙基、环丙基、氟乙基取代时活性最佳。 3.6位引入氟原子比6-氢的类似物活性提高30倍。 4.7位引入五元或六元杂环可明显增加抗菌活性,其中以哌嗪最佳。 5.
7、8位引入取代后,光毒性减小。,喹诺酮类药物,七、典型药物,(Norfloxacin),喹诺酮类药物,抗菌谱广,尤其对革兰氏阴性菌强大杀菌作用。,【抗菌作用】,【临床用途】,是最早应用于临床的第三代喹诺酮类药物。 是治疗急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的本类药物的首选。 伤寒杆菌对本类药物高度敏感,可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药。,喹诺酮类药物,【不良反应】,(1)胃肠反应 (2)中枢神经毒性 (3)过敏反应 (4)在动物实验中发现可能潜在的致畸作用及影响幼年动物关节发育。,喹诺酮类药物,( ciprofloxacin,环丙氟哌酸),喹诺酮类药物,1.抗菌谱:抗菌谱最广,对铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌
8、、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、肺炎链球菌、嗜肺军团菌的抗菌活性明显高于其他同类药物 。 2.用途:常用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染。,喹诺酮类药物,【作用特点】 左氧氟沙星作用是氧氟沙星的2倍。 水溶性好,是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。 毒副作用小。左氧氟沙星在喹诺酮类药物中亦被认为安全性最好,光毒性等不良反应在现有喹诺酮类药物中最轻。,(lomefloxacin),口服吸收好,生物利用度高,体内分布广,体内抗菌活性高于诺氟沙星及氧氟沙星,但不及氟罗沙星。 光敏反应最常见。,喹诺酮类药物,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物,磺胺类药物,其他合成抗菌药,磺胺类药物,1.治
9、疗全身感染的药物 短效磺胺:磺胺异噁唑(SIZ) 中效磺胺:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效磺胺:磺胺多辛(SDM) 2.治疗肠道感染的药物 柳氮磺吡啶(SASP) 3.局部外用药物 磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA),一、磺胺药分类及常用药,(氨基,N4) (磺酰氨基,N1),二、结构通式,母体为对氨基苯磺酰胺,将磺酰胺基的氮原子称为N1,芳伯氨基的氮原子称为N4。磺胺类药物的结构通式为:,磺胺类药物,课堂活动,讨论:磺胺类药物虽然易被氧化变色,但保存得好,可贮存多年而不变质,如何保存?,根据影响药物氧化的环境因素,磺胺类药物易被氧化变色,保存时应采取
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