《典必殊打印稿》ppt课件.ppt
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1、0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松,妥布霉素,新霉素,多粘菌素B,庆大霉素,氯霉素,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,B-溶血性链球菌,嗜血流感菌,肺炎杆菌,败血变形杆菌,摩拉克菌,绿脓杆菌,棒状杆菌,妥布霉素:广谱抗眼科致病菌,Bartlett JD.,Ghormley NR ,et al,Ophthalmic Drug Facts, St.Louis,Kluwer, 1994 page 98.,85.0,73.5,66.2,47.7,100.0,62.2,81.6,4.6,敏感性%,妥布霉素:对眼部主要致病菌高度敏感,张文华,化脓性角膜溃疡的病原学诊断和药物治疗 中华眼科杂志2000:4-5,
2、妥布霉素:抗菌效应更为持久,抗生素后续作用(小时),金黄色葡萄球菌 (MIC) (10*MIC),表皮葡萄球菌 (MIC) (10*MIC),绿脓杆菌 (MIC) (10*MIC),MinguezF.et al. Postantibiotic Effect of General Antimicrobials. Presented at 17th International Congress of Chemotherapy.Berlin.1991,Antibiotic Susceptibility Report, Years of surveillance; 1978 through 1988.
3、,n=600,000株,敏感性%,妥布霉素:不易产生诱导耐药现象,妥布霉素:对角膜上皮损伤愈合影响小,Nelson,J.D.et al. Cur Eye Res.9:277,1990.,损伤,(兔模型),小时,几种氨基糖苷类药物的耐药性比较,耐药性,李家泰中国抗生素杂志1998年10月第23卷第5期 371-376,N:细胞形态正常,新霉素及多粘菌素B角膜上皮细胞毒性,眼科新进展1989年第9卷第2期 p4-6,(兔模型),曾平,刘金陵编译药物毒副作用的眼部表现p22,新霉素:耳、肾毒性及强致敏性,是氨基糖苷类药物中最易造成肾及听神经损害的抗生素 即使出现首发症状后立即停药,也将出现不可逆耳聋
4、 不但易引起眼睑,结膜等过敏,还可引起眼周皮肤的 接触性皮炎 曾于50-60年代广泛用于眼科,因其全身毒副作用, 局部致敏性、耐药性,及角膜上皮毒性等副作用, 目前临床已少见单方的新霉素滴眼液,李继光 译抗生素及化学药物治疗p164,新霉素可能的致敏机制,白介素(IL-1a )是一种重要炎症因子,可导致过敏及炎症反应症状及体征出现 新霉素可引起白介素在皮肤及粘膜上皮聚集 新霉素对白介素(IL-1a) 的影响呈现明显的浓度依赖效应,0,0.004,0.16,0.32,1,2,3,4,硫酸新霉素浓度(%),FD Chem Toxic.Vol.33.No.1.p57-68.1995,白介素(IL-I
5、a),P0.01,P0.05,妥布霉素众所周知的优越性,广谱抗G+菌 与G菌活性 对眼部主要 致病菌均敏感 不易产生诱导耐药 抗菌效应更持久 极佳的舒适与安全,妥布霉素,糖皮质激素有效控制眼内炎症 , 主要取决于: 本身的抗炎强度 角膜穿透性,地塞米松:强效糖皮质激素,地塞米松 25-30 倍于氢化可的松 地塞米松 6-7 倍于强的松龙,陈祖基实用眼科药理学,地塞米松:强效糖皮质激素,甲基强的松龙 地塞米松 强的松龙 强的松 氢化可的松 可的松 氟羟强的松龙 氟米龙,地塞米松:角膜渗透性强,常用糖皮质激素的角膜渗透性比较:,陈祖基实用眼科药理学,增 强,R OH,ROPONa,ONa,O,RO
6、CCH3,O,醇型,磷酸盐型,醋酸酯型,三种不同类型地塞米松化学结构,典必殊中地塞米松的优势,均衡双亲特性 提高渗透力 微粉技术提高 生物利用度,醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较,磷酸盐型地塞米松的抗炎强度为18.7% 醇型(典必殊 ) 地塞米松的抗炎强度 则高达39.9%.,39.9%,因此:典必殊能非常有效地控制眼内炎症,18.7%,7.5分钟角膜浓度达高峰 30-40分钟房水和虹膜浓度达高峰,陈祖基实用眼科药理学,地塞米松:起效快速,0.1%地塞米松混悬液点眼后眼内各组织的药物浓度,时间(分) 75 15 30 40 50 60 120 240,角膜(g/g) 14.75 12.56
7、8.12 13.00 10.28 7.63 5.73 1.86,房水(g/g) 0.31 0.58 0.69 0.97 0.96 0.82 0.70 0.31,虹膜(g/g) 0.40 0.31 0.85 0.61 0.59 0.13 0.16 0.14,地塞米松卓越的临床效果,醇型制剂,极易渗透,舒适度高,安全性好,地塞米松,强效、快速的抗炎效果,微粉制剂,生物利用度高,复方制剂的优势,一滴药液二种成分,可提供累加的治疗效果 减少冲刷现象,保证药物的正确供给量 患者使用更方便,提高了患者的顺应性,首选用药 眼部术后:屈光手术、白内障术后、青光眼术后、玻璃体视网 膜术后、斜视矫正术、胬肉切除术
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