主讲教师杨世杰教授课件.ppt
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1、药理学,主讲教师: 杨世杰 教 授,pharmacology,主讲单位: 吉林大学基础医学院 药理教研室 共 计: 48学时,第 三 讲,吉林大学远程教育,药 理 学,竞争性拮抗药(A)、非竞争性拮抗药(B)对激动药量效曲线的影响(虚线为激动药量效曲线),A,B,药 理 学,三、 药物的构效关系与量效关系 (一)药物的构效关系 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系。一般说,结构类似的化合物能与同一酶或受体结合,产生激动作用。取代基团渐增大,内在活性渐减弱,乃至变成部分激动药或拮抗药。 药物的结构式相同,但光学活性不同而成为光学异构体,它们的药理作用既 可表现有量(作用强度)的差异,也可发生
2、质(作用性质)的变化。多数药物的左旋体具有药理活性,如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药物右旋体具有较高的药理活性,如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等。,药 理 学,(二)药物的量效关系 1.量反应:药理效应的强度,可用数字或量的分级表示:如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等,这种反应类型称量反应(graded response)。 量反应曲线: 最小有效量 最大效应(Emax, 效能) 效价强度,药 理 学,药 理 学,2.质反应:观察的药理效应是用阳性或阴性:如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现,结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量,这种反应类型称质反应(quantal
3、 response)。 质反应曲线 半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50),药 理 学,logD,药 理 学,药物安全性评价指标: 治疗指数(TI)用它来估计药物的安全性,数值越大越安全。 TI=LD50/ED50 安全范围(margin of safety)用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性。 (3) 安全系数(SI) SI=LD5/ED95 (4) 可靠安全系数( CSF) CSF=LD1/ED99,药 理 学,第三节 药物代谢动力学 药物代谢动力学(pharmacokinetics,简称药动学)是研究机体对药物处置(drug disposition)的过程即
4、药物在体内的吸收(absorption)、动态变化过程分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程的动态变化。通过体内药量或血药浓度随时间的变化,用数学方程式或药动学参数来描述动态变化规律。,药 理 学,一、药物的体内过程 (一) 药物的跨膜转运 1.被动转运(passive transport): 指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运。 特点:不需要载体; 不消耗能量; 转运时无饱和现象; 不同药物同时转运时无竞争性抑制现象; 当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平。,药 理 学,影响药物跨膜转运最主要的理化性质: 溶解性
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