《酮咯酸.doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《酮咯酸.doc(4页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、 酮咯酸一术后疼痛的危害及治疗对策术后疼痛是人体受到手术伤害刺激后的一种反应,是继麻醉、手术创伤之后对病人的又一次打击。至少约一半的术后病人存在中度或严重疼痛。疼痛也是一种创伤,很多有经验的医生强调,疼痛治疗的好坏对术后恢复及手术效果有直接影响。术后疼痛的危害1.1 对呼吸系统1.2 对心血管系统1.3 对胃肠及泌尿系统1.4 对内分泌及代谢系统1.5 对心理及精神的影响1.6影响痛觉调节机制,产生慢性病理疼痛 疼痛治疗对策 术后疼痛分为生理性疼痛和病理性疼痛。术后镇痛主要是症状治疗,时间主 要是术后48h之内,尤其术后24h。术后镇痛应根据疼痛的发生发展及其病理生理的不同阶段进行。选用局麻药
2、、麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药、非固醇类抗炎药、兴奋性氨基酸受体阻滞剂、肽类神经递质阻滞剂等。根据情况,各类药可单用、联用,也可连续或间断使用。2.1 术后镇痛药 详见后面2.2 术后镇痛的方法及给药途径2.2.1 局部镇痛2.2.2 神经阻滞2.2.3 胸膜间镇痛2.2.4 经鼻腔给药2.2.5 硬膜外腔镇痛2.2.6 病人自控镇痛二术后镇痛药 主要有麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药,前者属强效镇痛药,包括吗啡、芬太尼、度冷丁、丁丙诺啡及镇痛新等,此类药物作用强度虽适于术后镇痛,但有成瘾性,应用受药政管理限制,且具有呼吸抑制、眩晕、恶心、便秘等副作用。后者属中效或低效镇痛药,本类药物常为解热镇痛
3、药,包括水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类等药。 其它的术后镇痛药有镇静药和安定药;常用的是安定、咪唑安定、异丙嗪、氟哌利多等。这些药物多无镇痛作用,但可强化镇痛药的作用,使其效能增强或剂量减少,因此,常用于术后的镇痛,尤其是联合用药。近来,兴奋性氨基酸受体(NMDA)阻滞剂在治疗疼痛方面引起关注。氯氨酮是NMDA受体拮抗剂,用于镇痛的研究已经取得了一些进展,很多报告认为它与阿片类镇痛剂联合用于术后镇痛能收到良好效果。但由于氯氨酮的副作用尤其是至今尚未明了的神经毒性作用,它仍然是一个有争议的药物。三非甾体镇痛药-酮咯酸 非甾体类药均抑制前列腺素(PG)生物合成。优点是无成瘾性,不抑制呼吸,不受药政管理
4、限制,应用广泛;缺点是镇痛效果不强,对术后痛效果差,常和阿片类合用以减少阿片类药用量。副作用为胃肠道反应,抑制血小板聚集,能引起肾功能不全和中枢神经系统损害。酮咯酸是其中比较特殊的一个,它具有强力镇痛作用(可与吗啡媲美),是非甾体中可以用于术后镇痛的较为理想的药物。 酮咯酸系美国辛迪斯创制,1990年首先在意大利上市,酮咯酸是一种非麻醉性兼有抗炎作用的镇痛药物,是一种强的环氧化酶抑制剂。它有作用快、缓解疼痛持续时间长、无自然依赖性等优点。口服剂型缓解轻至中度疼痛相当于可待因。肌肉注射缓解中至重度疼痛相当于或优于吗啡与百日锭。 (一) 药理作用 酮咯酸作用机理与甲苯酰吡咯乙酸和消炎痛等NSAID
5、相似,能阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶通道,继而抑制前列腺素的合成,而发挥其镇痛、抗炎和解热作用。它无鸦片类镇痛药的缺点,不抑制呼吸,久用不成瘾,对心功能亦无明显影响。1 痛作用: KRA的镇痛效应比其他NSAID强,在等同剂量下分别为阿司匹林、保泰松、萘普生和消炎痛的180350、180350、2550和36倍。2 炎解热作用: KRA的抗水肿强度分别为消炎痛、萘普生和保泰松的2、3和36倍,优于类固醇激素地塞米松的疗效,解热效应于阿司匹林相当。3 胃肠作用: KRA可致胃粘膜损伤而诱发溃疡和出血。4 血液系统作用: 由胶原和花生四烯酸所致的血小板作用可被KRA抑制,因此出血时间延长。临床上这
6、类出血时间延长的意义不大,亦不增加围术期出血量。5 其他作用: 连续应用KRA不产生戒断症状,也不引起呼吸抑制,此优于阿片类药。KRA不影响心脏和血流动力;也不影响精神运动功能,而阿片类药叔丁啡(buprenorphine)则有明显的精神运动障碍。(二) 药动学 KT吸收快速而完全,口服后3040min,肌注后4550min达血浆峰浓度,口服生物利用度约80%或更高,在健康人血浆蛋白结合率高达99%,主要的代谢方式为与葡萄糖醛酸结合。剂量的90%由小便排出,其中原形药约占60%。(三)临床应用 1手术后疼痛 减轻手术后疼痛是KT的主要用途之一,单剂肌注已用于普外、口腔、妇科等多种手术后镇痛。通
7、常30mg已显示镇痛作用优于吗啡6mg、哌替啶50及100 mg、镇痛新30 mg,而与吗啡12 mg相当。KT开始作用时间几维持作用时间与吗啡相似,但峰作用时间较迟。术后KT20 mg单剂口服镇痛作用优于阿司匹林650 mg、醋氨酚5001000 mg,甘氨苯醛400 mg及萘普生500 mg,而与阿司匹林650 mg加可待因60 mg作用相似。2肾绞痛 临床试验表明,单剂量肌注本品治疗肾绞痛有较好的疗效。3癌症疼痛 随机、双盲、平行试验,单剂量肌注本品10 mg或10 mg以上能有效地缓解癌症引起的慢性疼痛,且有久用不成瘾之优点。4其他 2%酮咯酸凝胶对局部损伤所致的疼痛及炎症亦有较好疗效。(四)毒性及不良反应本品无诱变性和致癌作用,与鸦片类镇痛药不同,长期使用无依赖性和成瘾性,不良反应少,一般均能耐受,常见有神经系统和胃肠道反应,如嗜睡,头晕、恶心、消化道溃疡和胃痛等,长期口服偶可引起肾功能损害。(五) 忌证 禁用于产科手术和分娩时的镇痛,因它能抑制前列腺素的合成而影响子宫收缩和胎儿循环。对已知阿司匹林或其他NSAID的高敏病人亦禁用。对哺乳期妇女,出血时间延长和有肾病史以及体液潴留有关疾病的病人应慎用,如心脏代偿机能障碍,高血压等患者。
链接地址:https://www.31doc.com/p-2716635.html