从分子结构和药代学看苯磺酸氨氯地平与其他钙拮抗剂的区别.ppt
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1、从分子结构和药代学看苯磺酸氨氯地平与其他钙拮抗剂的区别,大 连 医 科 大 学 附 属 第 二 医 院 心 内 科 王 虹 艳,钙拮抗剂(CCB)的分代,Zanchetti, 1997,Meredith PA, et al. Journal of Hypertension 2004, 22:16411648,血药浓度,心率变化,血压变化,给药,缓慢持续给药法,快速间断给药法,给药,(bpm),(ng/ml),(mmHg),血药浓度变化速率影响交感神经激活,硝苯地平,短效二氢吡啶类降压药并不能通过 多次给药减弱自主神经激活,DHP类钙拮抗剂长效制剂的进展,类 型 缓释剂型 控释剂型 长作用药物,
2、药物特点 按一级速率释放,释药量先多,随后为非恒速释放 按零级速率,始终恒速释放 膜介导作用 药物自身半衰期长,代表药物 硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片 硝苯地平控释片 拉西地平 氨氯地平,Arrowsmith J, et al. J Med Chem. 1986;29:1696-1702,氨氯地平,带正电荷的氨基侧链,硝苯地平,苯磺酸氨氯地平分子结构独特,苯磺酸氨氯地平药代动力学独具优势,Norvasc USPI Adlat CC USPI 拜新同中国产品说明书 PLENDIL (felodipine) USPI,平稳、持久降压,苯磺酸氨氯地平药代学与剂型无关,FaulknerJK, et
3、al. J Arzneim.-forsch./ Drug Res. 1989 Jul;39(7):799-801,N=12,血药浓度,口服20mg药物后的时间(小时),服用胶囊,服用溶液,(ng/ml),苯磺酸氨氯地平吸收不受饮食影响,FaulknerJK, et al. J Arzneim.-forsch./ Drug Res. 1989 Jul;39(7):799-801,N=12,血药浓度,口服10mg药物后的时间(小时),空腹服用,餐后服用,(ng/ml),依从性更好,Abernethy DR. J Cardiovasc Pharmacol. 1991;17 Suppl 1:S4-7,
4、Cmax (ng/ml) (服药第一天),T1/2 (h) (服药最后一剂),CrCl (ml/min),CrCl (ml/min),苯磺酸氨氯地平药代动力学,肾功能下降患者无需调整剂量,苯磺酸氨氯地平不被透析清除,氨氯地平药物浓度(ng/ml),同期透析液药物浓度,同期血药浓度,G. Kungys, et al. Eur J Clin Pharmacol (2003) 59: 291295,血液透析的肾衰患者 无需调整剂量,Scholz H, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 1997;10: 869-72,硝苯地平,Vd(l/Kg),氨氯地平,非洛地平,苯磺酸氨氯
5、地平组织分布容积最高,尼群地平,地尔硫卓,生物利用率高,药代曲线与硝苯地平控释片比较,Ueda S, et al. Br J Clin Pharmacol. 1993 Dec;36(6):561-6,N=9,苯磺酸氨氯地平5mg,硝苯地平控释片60mg,氨氯地平血药浓度,(ng/ml),(ng/ml),硝苯地平血药浓度,服药后的时间(小时),药代曲线与非洛地平缓释片比较,苯磺酸氨氯地平5mg,非洛地平缓释片10mg,氨氯地平血药浓度,(ng/ml),(ng/ml),非洛地平血药浓度,时间(小时),Bainbridge AD, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1993;
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