苯佐卡因立项书1.doc
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1、苯佐卡因的立项书姓名 任士光 学号 2009424144 班级 化药0911目录一. 调研目标化合物1、概况调研2、分项调研二. 可行性论证1、立项依据2、项目的技术可行性3、项目的成熟性及可靠性4、项目的市场竞争力5、项目的实施计划6、资金预算及投入周期一、调研目标化合物 1、概况调研通用名称:苯佐卡因 英文名称:Benzocaine 中文别名:阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因 英文别名:Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、Ethyl Aminobenzoate、Ethylis Aminobenzoas CAS
2、NO. 94-09-71 EINECS 202-303-5 分子式 C9H11NO2 别名苯佐卡因。无色斜方形结晶,无嗅无味。分子量165.19。熔点88-90。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。 与同类药的比较:1* 盐酸氯普鲁卡因 (Chloroprocaine Hydrochloride) 酯族局麻药,起效比普鲁卡因快,但持续时间短,分解代谢快,毒性比普鲁卡因略小,一般不作蛛网膜下腔用药。其余两者无差别,局麻中使用不广,可以加到容易引起注射部位剧痛的注射剂里。 2* 盐酸甲哌卡因(Mepivacaine Hydrochloride) 酰胺族局麻药,效能比利多卡因
3、略强。常用量 56mgkg。用量的 16以原形随尿排出,因此毒性略小于利多卡因。用于产妇有可能引起子宫动脉收缩。 3* 盐酸丙胺卡因(Prilocaine Hydrochloride) 酰胺族局麻药,在体内降解代谢的部分比利多卡因小,因此毒性有所减少。用于孕妇分娩中,新生儿有出现正铁血红蛋白血症的可能。注射液 4,用于牙科止痛,成人至多可注入10ml,小儿 1ml。 4。* 盐酸依替卡因(Etidocaine Hydrochloride) 酰胺族局麻药,起效快,作用时间长,毒性比利多卡因略大,而运动神经传导阻滞则较强,用量的 1以原形随尿排出,是否可取代布比卡因,还需研究。 5* 盐酸达克罗宁
4、(Dyclonine Hydrochloride) 既非酯族又非酰胺族局麻药。能溶于水。一度认为外用起效快而安全,现已知其较常用的外用局麻药并无特殊的优点。 6* 盐酸罗哌卡因(Ropivacaine Hydrochloride) 本品是新的长效局麻药,罗哌卡因的物理化学特性与布比卡因相似,但脂溶性较布比卡因差。此药对运动神经的阻滞程度与持续时间均不及布比卡因。其主要特点:产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;较布比卡因的心脏毒性低;有血管收缩作用,因此无需再加肾上腺素;对子宫胎盘血流无影响。因此,此药尤其适用于术后镇痛和产科麻醉。前景如何,还需更多的临床实践证明。适应症用于创面、溃疡
5、面及痔疮的镇痛。 用法用量耳科用 20混悬液,成人一次量可用 45滴,滴入外耳道,按需 12小时可重复给药,一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流;小儿一般不用。软膏剂 5、20,成人用于痔疮,涂敷患处,早、晚和便后各一次;小儿不用。气雾液 20,用于皮肤或粘膜部位可按需反复给药;3岁以下小儿不用。凝胶 20,主要用于口腔内齿龈患处,制止牙痛,小儿用的凝胶为5。喷雾液 1020,喷于患处,按需重复,小儿慎用。1 药理作用 药理毒理 本品局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度210时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5或10(可卡因成瘾
6、、价贵),局部使用最大安全量为5 g或者20溶液25mL。 药效学 抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。 药代动力学 很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 2 用途 暂时缓解疼痛和控痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镇管的麻醉润滑剂。 3 注意事项 有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜,
7、6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触,当用喷雾剂时,小心不要吸入雾气,不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中,喷雾剂至少远离有影响的地区30 cm;苯佐卡因应用前,化学灼伤应被冲洗;在痔制剂使用前,应先彻底清洁或干燥直肠部位,在早、晚或每次排便后经常使用;制剂应贮藏于1530的密闭容器中。 4 国内外制剂开发现状 美国药典(第24版)、英国药典(1998年版)、中国药典(2000 年版)等均有收载,国内有制成散剂、5软膏、栓剂,国外制剂品种较多,用于口腔杀菌损疡、咽喉止疼止痒,并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多,见表1。美国药典(24版)还收载有单
8、复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等,我国这方面品种还没有。仅见盐酸丁卡因片(1997年新药品种汇编)适用于消化道内镜检查前麻醉咽喉粘膜。 苯佐卡因疗效确切,安全有效,注重开发此品种使原料药得到利用,中国药品把它列为我国第一批非处方药(OTC)。其制剂的开发需要进一步加强,有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品,市场前景广阔。 表1 国外苯佐卡因单复方含片、喷雾剂、耳用制剂品种 参考处方 用 途单复方含片 未佐卡因5mg 局麻或表面抗感染 长洁灭尔5mg 维生素C50 mg 苯佐卡因5,10 mg 咽喉麻醉、口腔灭菌、局麻 苯佐卡因5,10 mg 抗菌麻醉、咽喉疼痛 西吡氯胺1,2.5mg
9、 苯佐卡因1.25,1,10 mg 局麻、止咳 美钞芬5,2.5,10 mg 苯佐卡因6.25.6.25.100,6mg 局麻、清凉 薄荷露 0.1,0.08,3,10mg 苯佐卡因5,5mg 轻度口腔和咽喉刺激,减轻扁桃体炎切除术 短杆菌素2,1mg 和外科手术后的继发性感染 苯佐卡因2mg 治疗口腔和咽喉感染,缓解咽喉痛和喉炎。可 氯已定5mg 防止扁桃体切除术和牙科手术后的继发性感染 苯佐卡因5mg 减轻由感冒引起的轻度咽喉刺激 氯化十六烷基吡啶0.7mg 苯佐卡因3mg 治疗和预防口腔和鼻咽感染,扁桃体炎、口炎、 苄乙铵0.5mg 龈炎 短杆菌素1mg 薄荷油2mg单复方喷雾剂 苯佐卡
10、因 表面麻醉 苯佐卡因 表面麻醉 薄荷醇 苯佐卡因 表面麻醉、止疼止痒 对氨基苯酸丁酯 盐酸丁卡因 苯佐卡因 治疗由寒冷、滴鼻后和其他刺激所引起的咽喉 氯化苄基十六烷基二甲基铵 痛、口腔溃疡及口咽轻度感染国外市售成药单复方耳用制剂 苯佐卡因 疼痛、瘙痒 苯佐卡因10 mL 缓解急性中耳炎疼痛、减轻 安替比林 炎症 本佐卡因 13mL 缓解外耳道疼痛 安替比林 盐酸去氧肾上腺素国内分部情况及产量产量(产值)地区分布情况 2008年苯佐卡因产量(产值)地区分布统计图2008年苯佐卡因需求地区分布统计图同类药市场容量全身麻醉药是一类能抑制中枢神经系统功能的药物。全身麻醉药作用于中枢神经系统(脑和脊髓
11、),使其被抑制,从而使意识、感觉和反射暂时消失,骨骼肌松弛,主要用于外科手术麻醉。全身麻醉药可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。吸入麻醉药经呼吸道吸入而达到全身麻醉,为挥发性液体或气体,前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等,后者如氧化亚氮;静脉麻醉药经静脉或肌肉注射而引起全身麻醉,常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺铜等。现代全身麻醉药首先应用于临床的是氧化亚氮(笑气),由Pristley在1772年发现,1844年Wells用于牙科手术。1818年Faraday发现乙醚,1846年乡村医生Long施行乙醚麻醉成功,是近代麻醉学的开端。1934年硫喷妥钠应用于临床,成为现代静脉麻醉的主要药物。1942年筒
12、箭毒碱应用于外科手术。目前,吸入性全身麻醉药中最古老的氧化亚氮仍在临床广泛使用,乙醚、甲氧氟烷等现已基本不用,由恩氟烷、异氟烷、七氟烷、脱氟烷等替代。静脉全身麻醉药除硫喷妥钠外,尚有氯胺酮、依托咪酯、异丙酚等作用更好的新药相继补充。此外,各种新型肌肉松弛剂也替代了箭毒。根据ATC分类,全身麻醉药属于神经系统用药大类下的麻醉药亚类。2006年麻醉药的样本医院购药金额在神经系统用药的7个亚类中排序第二位,占据15.67%的市场份额。麻醉药又包括全身麻醉药和局部麻醉药两个次亚类。全身麻醉药一直占据着医院麻醉药的主要市场,且其市场份额仍然在缓慢增加。2004年2006年全身麻醉药的市场份额分别为83.
13、58%、85.05%、85.66%。2006年全身麻醉药的样本医院购药金额为30598万元,在神经系统用药的18个亚类中仅次于精神刺激和益智药,排在第二位。图1:2006年神经系统用药各亚类份额图2:2004年2006年麻醉药次亚类份额2004年2006年样本医院购入全身麻醉药的数量、金额整体均呈上升趋势,数量、金额的上升速度基本持平。2005年、2006年全身麻醉药的金额增长率分别为33.86%、22.58%,医院购药数量的增长率分别为38.05%、11.38%。从曲线的走势可以看出,每年二、三季度购入的全身麻醉药较多,尤其是三季度为全身麻醉药的购药高峰。分析认为,这与考虑到病人的舒适度、避
14、免感染等问题,手术多选择在春秋季进行有一定关系。图3:2004年2006年样本医院购入全身麻醉药数量、金额七氟烷成长迅速排序前5位的药品中医院购药金额最高的为丙泊酚,该药市场优势明显,三年来一直占据全身麻醉药医院购药金额的首位。丙泊酚于20世纪80年代后在欧洲40多个国家上市,1996年英国ZENECA公司生产的丙泊酚注射液进口我国。该药具有脂溶性高,易于透过血脑屏障,起效迅速的特点,临床上用于全身麻醉的诱导和维持、加强监护病人接受机械通气时的镇静等。2006年二乙丙酚占据样本医院全身用麻醉药整体市场3.33%的份额。排序前5位的药品中增长最为迅速的是七氟烷。七氟烷为吸入性麻醉药,具有水果清香
15、味,血/气分配系数低,麻醉诱导迅速,即使长时间使用该药,患者麻醉苏醒亦很快,且对循环抑制轻微,对肝肾功能的影响小,还具有明确的心肌保护作用。因此,七氟烷成为目前主要吸入麻醉药,特别适用于心肌受损患者的全身麻醉。2006年七氟烷的金额增长率达到588.56%图4:2006年全身麻醉药样本医院购药金额排序前5位药品十大企业占据八成市场2006年样本医院购入的排序前10位的全身麻醉药来自61家生产企业,全身麻醉药市场集中度较高,医院购药金额排序前10位的企业共占据样本医院市场85.79%的份额。前10位生产企业中6家为合资或国外的生产企业,国内企业仅有4家。合资或国外的生产企业在前10位企业中占据7
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