抗血小板药的临床选择.ppt
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1、抗血小板药的临床选择 阜外医院 刘蓉,血小板的生理功能,生 理 性 止 血 过 程,限制血流,血管收缩,凝血酶,纤维蛋白,XII,VII,血小板释放 ( ADP,TXA2,PAF,IP3 ),血小板聚集成栓,胶原、微纤维,血小板黏附,血管期,细胞期 (初步止血),血浆期 (加固止血),血管受损,动 脉 血 栓 形 成 机 制,(动脉 - 高流速、静脉 - 低流速下),血小板,血流,动 脉,T M,PGI2,抗血小板药的类型,口服抗血小板药 阿斯匹林 抵克力得 波立维 西洛他唑 安步乐克 静脉抗血小板药 阿昔单抗 欣维宁等,抗血小板药作用机制,环氧化酶抑制剂:阿司匹林 磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑
2、(培达) ADP 受体抑制剂:波立维(氯吡格雷) 5 羟色胺受体抑制剂:安步乐克 血小板 GPb / a 拮抗剂:Abciximab,阿司匹林的抗血小板作用,胶原,5-羟色氨,ADP,凝血酶,TXA2,刺激传 递系统,肾上腺素,cAMP,Ca+,释放反应,GP IIb,GP IIIa,Ca+,GP IIIa,GP IIb,纤维蛋白原,聚集,阿司匹林药代动力学,服药后 30 40 分钟出现血浆峰值(肠溶片 3 4 小时) 服药后 1 小时抑制血小板聚集 生物利用度 40% 50%,阿司匹林有效的疾病及有效剂量,阿司匹林反应者和阿司匹林无反应者 无事件率(中风),114 例有反应者和 60 例无反
3、应者的随访超过 24 个月,0,1,5,10,15,20,24,50,100,60,70,80,90,观 察 月 数,无事件患者数% (中风,心梗,血管性死亡),阿司匹林反应者 (n = 114),全部患者 (n = 174),阿司匹林无反应者 (n = 60),Grotemeyer, K H, et al. Thrombosis Research, 71, 1993,氯吡格雷作用机制,胶原,5-羟色氨,ADP,凝血酶,TXA2,刺激传 递系统,肾上腺素,cAMP,Ca+,释放反应,GP IIb,GP IIIa,Ca+,GP IIIa,GP IIb,纤维蛋白原,聚集,X,药 代 动 力 学,肠
4、道吸收,肝脏代谢,2.2% 2.4% 尿中排泄 服药后 0.9 1.1 小时达到峰值,2 小时起效 半减期为 7.2 7.5 小时 连服 3 7 天后,达到稳定浓度(0.08 0.11mg/L) 停药后作用可延续到 7 10 天,洗脱期长,(氯吡格雷),氯吡格雷副作用,出血 引起中性粒细胞减少和血小板减少,西洛他唑作用机制,胶原,5-羟色氨,ADP,凝血酶,TXA2,刺激传 递系统,肾上腺素,cAMP,Ca+,抑制一次聚集同时抑制引起二次聚集的化学物质的释放,GP IIb,GP IIIa,Ca+,GP IIIa,GP IIb,纤维蛋白原,聚集,cAMP,cAMP,X,X,药 代 动 力 学,肠
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- 血小板 临床 选择
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