有机药物制备校本教材.doc
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1、观城中学校本教材高二化学:有机药物的制备目录一、盐酸普鲁卡因:局部麻醉药二、解热镇痛药:对乙酰氨基酚(扑热息痛)三盐酸多巴胺 .四.盐酸普萘洛尔五、依他尼酸.六盐酸苯海拉明. 七盐酸金刚烷胺.八己烯雌酚 .九、环磷酰胺.十、双氯芬酸钠.练习.一、盐酸普鲁卡因:局部麻醉药(作用于神经干和神经末梢)本品异名奴佛卡因,对外周神经产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,丧失兴奋性和传导性,信息传递被阻断,具有良好的局部麻醉作用。为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。
2、熔点 本品的熔点为154157。不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。副作用:可引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。有时出现过敏性休克。腰麻时常出现血压下降。合成过程如下:反应各步骤的反应类型分别为:氧化、酯化、还原、成盐。二、解热镇痛药:对乙酰氨基酚(扑热息痛)本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。常规剂量下,对
3、乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。以下是制备过程中的一种较好的途径。 反应过程中的步骤依次为:硝化、还原、氨基与羧基的脱水缩合。三盐酸多巴胺 为白色或类白色有光泽的结晶;无臭,味微苦;露置空气中及遇光色渐变深。本品在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。熔点 本品的熔点(附录 C)为243 249 。盐酸多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体,为中枢性递质之一,具有兴奋-受体、-受体和多巴胺受体的作用,兴奋心脏-受体可
4、增加心肌收缩力,增加心输出量。兴奋多巴胺受体和-受体使肾、肠系膜、冠脉及脑血管扩张、血流量增加。对周围血管有轻度收缩作用,升高动脉血压,本药的突出作用为使肾血流量增加,肾小球滤过率增加,从而促使尿量增加,尿钠排泄也增加。临床用于各种类型的休克,尤其适用于休克伴有心收缩力减弱,肾功能不全者。以下是其化学合成过程:香草醛缩合反应应还原去甲基四.盐酸普萘洛尔 别名:心得安、萘心安为抗肾上腺素药物之一,本品为-受体阻断药,阻断心肌的受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。 长期用药偶有尿
5、频、口裂现象及BUN、ALP和总胆固醇轻度改变。 支气管哮喘患者禁用;房室传导阻滞,低血压,心、肝功能不全者慎用。以下是其合成过程:威廉遜反应环氧开环成盐五、依他尼酸:用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。口服后吸收迅速,30分钟内出现作用,约2小时达最高峰,持续68小时;静注后510分钟开始利尿,12小时达高峰,持续约2小时。水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹
6、水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。合成过程如下:酰基化羟醛缩合六盐酸苯海拉明 能消除各种过敏症状。其中枢抑制作用显著,但不及盐酸异丙嗪;尚具有镇静、防动及止吐作用,也有抗胆碱作用,可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病,如荨麻疹、虫咬症;亦用于晕动症,恶心、呕吐。供试品加冰醋酸与醋酐溶解后,加醋酸汞试液与结晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。不良反应常见中枢抑制作用,如嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹上区不适等。少见的不良反应有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。老年人用药后
7、容易发生长时间的呆滞或头晕等。用中学有机化学反应原理可以合成。路线1路线2氧化还原溴代缩合缩合缩合氨解七盐酸金刚烷胺在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。在流感流行期采用本品作预防药,保护率可达5079,对已发病者,如在48h内给药,能有效地治疗由于A型流感病毒引起的呼吸道症状。金刚烷胺的抗病毒谱较窄,主要用于亚洲A型流感的预防,对B型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒感染均无效。由于口服吸收后能通过血脑屏障,会引起中枢神经系统的毒副反应。进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。起效
8、快用药后48小时作用明显,对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用好。 原发性震颤麻痹及脑炎后、脑动脉硬化的震颤麻痹综合征,预防和治疗流感A型病毒。合成过程如下:双环戊二烯还原异构化溴代氨化成盐八己烯雌酚 激素(Hormone)音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”,它对肌体的代谢、生长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作用。己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质,能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性疾病。其合成过程如下:安息香缩合还原原乙基化格氏试剂加成,水解脱水脱甲基九、环磷酰胺: 是一种直接作用于DNA抗肿瘤的药
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