药物化学期末试卷2014.doc
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1、一、选择题1下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液( )。 A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬2具有下列化学结构的药物是( )。 A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E贝诺酯3下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构( )。A 吡罗昔康 B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬 E非诺洛芬4具有以下结构的药物是( )。 A 磺胺甲恶唑 B 丙磺舒 C 甲氧苄啶 D 别嘌醇 E 依托度酸5下列药物中哪个药物可溶于水( )。 A 吲哚美辛 B吡罗昔康 C安乃近 D布洛芬 E羟布宗6下列哪个药物有酸性,但化学结构中不含有羧基( )。 A 阿
2、司匹林 B 吡罗昔康 C 布洛芬 D吲哚美辛 E 双氯芬酸7化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似( )。A 苯巴比妥 B 肾上腺素 C 布洛芬 D 依他尼酸 E 苯海拉明8下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用( )。 A 依他尼酸 B 对氨基水杨酸 C 抗坏血酸 D 克拉维酸 E 双氯芬酸钠9下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用( )。A 安乃近 B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚 D萘普生 E 吡罗昔康10下列哪个药物具有手性碳原子,临床上用S-(+)-异构体( )。 A安乃近 B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗 E双氯芬酸钠11非甾体抗炎药物的作用机制是( )。 A
3、-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 E 磷酸二酯酶抑制剂12芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是( )。 A 中枢兴奋 B 利尿 C 降压 D 消炎、镇痛、解热 E 抗病毒13下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类( )。 A 安乃近 B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸 E双氯芬酸钠14双氯芬酸的化学名为( )。 A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸C -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-
4、甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为( )。A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-1416吗啡分子结构中( )。 A 3位上有酚羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基,6位上
5、有醇羟基,17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有苯乙基取代17下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确( )。 A 吗啡 3位有酚羟基,呈弱酸性,可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子,呈碱性,可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐D 吗啡 3位有酚羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸碱两性18盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解和氧化反应 E 重排反应19盐酸吗啡水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团( )。 A 醇羟基 B 双键 C 叔胺基 D 酚羟基
6、 E醚键20盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色,是由于结构中含有哪种基团( )。 A酚羟基 B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21按化学结构分类,哌替啶属于哪种类型( )。 A 生物碱类 B 吗啡喃类 C 苯吗喃类 D哌啶类 E 氨基酮类22按化学结构分类,美沙酮属于( )。A 生物碱类 B 哌啶类 C 氨基酮类 D 吗啡喃类 E 苯吗喃类23下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有( )。 A 布托啡烷 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 哌替啶 E 美沙酮24纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( )。 A 甲基 B 环丙烷甲基 C 环丁烷甲基 D 烯丙基 E 3-甲基-2-丁烯基26下列叙述
7、中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是( )。 A 分子中具有一个平坦的芳环结构 B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心 D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分(吗啡结构中C15C16)突出于平面前方27枸橼酸芬太尼的化学名为( )。 A N-甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性
8、,这是因为( )。A 具有相似的疏水性 B 具有相似的立体结构 C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象 E 化学结构相似29内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 E 苯丙氨酸二、填空题1非甾体抗炎药的作用机制是( )。2痛风病是人体内( )引起的疾病。3贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯,它是应用( )设计而成。4在阿司匹林合成中可能生成( ),该产物是引起过敏反应的化学物质。5阿司匹林的合成是以( )为原料,在硫酸催化下用( )制得。6镇痛药是指与体内( )受体结合,使疼痛减轻或消除的药物,本类多数药物有成瘾性,受国家
9、颁布的( )管理。7阿片受体通常至少可分为( ),( ),( )三种亚型。9吗啡为两性物质,是因为分子结构中3位有( )存在,显( )性,17位有( ),显( )性。10盐酸吗啡易被氧化变色,是因为分子结构中有( )的缘故,氧化反应生成( )。11纳洛酮为阿片受体( ),其结构中氮原子上的取代基为( )基。12美沙酮的化学名为( ),分子中( )位为手性碳原子,其( )体镇痛性大于( )体,临床上常用其( )体。三、问答题1写出解热镇痛抗炎药的结构类型,各类列举一种药物。2简述芳基丙酸类的构效关系。3写出吗啡的结构式,并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。4合成镇痛药的结构类型有哪些
10、?6以氮芥和苄氰为原料,合成盐酸哌替啶?第七章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一选择题1 重酒石酸去甲肾上腺素化学名为( )。A (R)-()-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B (R)-()-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C (R)-()-4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D (R)-()-4-(2-氨基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E (R)-()-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2 下列哪种性质与肾上腺素相符( )。A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被
11、氧化,颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3肾上腺素能1受体拮抗剂在临床上主要用作( )。A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗溃疡药 E 抗高血压4下列药物中,哪个不属于肾上腺素能受体阻断剂( )。A 普萘洛尔 B 纳多洛尔 C 艾司洛尔 D 特拉唑嗪 E 美托洛尔5下列药物中,哪个属于受体阻断剂( )。A 硫酸沙丁胺醇 B 酚妥拉明 C 普萘洛尔 D 麻黄碱 E 特拉唑嗪6具有下列化学结构的药物是( )。A 盐酸苯海拉明 B 盐酸阿米替林 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 E 盐酸普萘洛尔7肾上腺素受体阻断剂的立体构型为( )。A 只能是R-构
12、型 B 只能是S-构型 C 可以是R-构型,也可以是S-构型D 只能是1R, 2R-构型 E 只能是1S, 2S-构型二填空题1去甲肾上腺素为( )构型,具( )旋光性。它遇光和空气被( ),故应避光保存及避免与空气接触。3受体阻断剂在临床上可用于( ),( )和( )等用途。4受体阻断剂按化学结构可分为( )和( )两种类型。5受体阻断剂中苯乙醇胺类以( )构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以( )构型活性较高。三问答题1 写出受体阻断剂的结构通式,并简要说明其构效关系。2 写出盐酸普萘洛尔的化学结构,化学名及其用途。3 写出肾上腺素受体激动剂基本结构,并简述其构效关系。第八章 拟胆碱药和抗胆碱
13、药一选择题1下列哪个与硫酸阿托品不符( )。A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解 E 为 ()-莨宕碱2M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( )。A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 E 抗老年痴呆二填空题1 毒蕈碱样受体简称( )胆碱受体,烟碱样胆碱受体简称( )胆碱受体。2 由于氯贝胆碱分子中含有( )结构,不易被胆碱酯酶水解,作用时间长于乙酰胆碱。溴新斯的明结构中含有亲水性的( )结构,不易通过血脑屏障,临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。3 阿托品分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,水解产物为( )和( )。
14、三问答题1 胆碱能受体有几种?其受体的拮抗剂各有什么作用?2、 M胆碱受体拮抗剂的共同特征?3、 溴新斯的明的合成路线?第九章 心血管系统药一选择题1强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强( )。A -构型,有双键存在 B-构型,有双键存在 C 均相同 D -构型,双键被还原 E -构型,无双键2米力农属于哪类正性肌力药( )。A 强心药 B 磷酸二酯酶抑制剂类 C 钙敏化剂类 D 钙拮抗剂 E 离子通道阻断剂4关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不准确的是( )。A 与HMG-CoA具有结构相似性,对H
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