天然药物学第一章总论PPT课件.ppt
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1、天 然 药 物 化 学,第一章 总 论,第一节 绪 论,1. 定 义:,应用现代科学技术与方法研究天然药物中化学成分的学科。,不同来源的新药数目统计表,来源于天然产物的新药在各类新药中的比例,中 国:,中草药,本草纲目(明 李时珍),汉 族:,本草纲目拾遗(清 赵学敏),- 1892种,- 补充1021种,傣医药,藏医药,侗医药,蒙医药,瑶医药,苗医药,回回医药,壮医药,土家族医药,彝医药,朝鲜族医药,维吾尔医药,1) 天然药物:,各民族传统药物 -来自于植物、动物和矿物的药物,2) 科学技术与方法:,国 外:,草药,传统药物,吉普塞族:分散在世界各地,印 度,印第安族:,(1) 分离技术与方
2、法;,(2) 化学结构测定技术;,(3) 化学合成技术与方法;,德 国,法 国,美 国,俄罗斯,意大利,西班牙,英 国,3) 化学成分:,(1)植物中的各类化学成分:,A. 糖类成分:,植物中重要的营养物质和构成细胞壁的化学组成成分。,分为: 单糖、低聚糖(寡糖)、多糖、糖苷等。,B. 有机酸类成分:,分子中含有羧基(-COOH)的一类有机化合物。,C. 鞣质类成分:,复杂的多元酚类高分子有机化合物。,又称单宁(酸)或鞣酸,五倍子鞣质,可水解鞣质,分为:可水解鞣质和缩合鞣质,肉桂鞣质A1,缩合鞣质,D. 植物色素类成分:,叶绿素类,叶黄素类,胡萝卜素类,黄酮类,醌类,指普遍分布于植物界的有色物
3、质。,叶绿素a,b-胡萝卜素(烯),E. 树脂类成分:,树脂类成分是一类复杂的混合物。,常与挥发油、树胶、有机酸等成分混合存在。,油树脂:,与挥发油混合存在的树脂称为油树脂。,胶树脂:,与树胶混合存在的树脂称为胶树脂。,例:松油脂,例:阿魏,香树脂:,与有机酸混合存在的树脂称为香树脂。,糖树脂:,与糖混合存在的树脂称为糖树脂。,例:安息香树脂,例:牵牛子脂,根据树脂化学成分可以分为:,树脂酸类:,a-乳香酸,树脂酯类:,树脂烃类:,F. 氨基酸、蛋白质和酶类成分:,氨基酸:,蛋白质组分氨基酸,非蛋白质组分氨基酸,约20余种,约200余种,根据存在形式分为:,根据氨基酸分子中氨基位置分为:,a-
4、氨基酸,b-氨基酸,g-氨基酸,根据氨基、羧基数量及酸碱性分为:,中性氨基酸,酸性氨基酸,碱性氨基酸,南瓜子氨酸,使君子氨酸,软骨藻酸,蛋白质:,氨基酸以肽键的形式相互结合而成的大分子化合物。,天花粉素:,来源于括楼根的抗原性植物蛋白,临床上用于中期妊娠的引产,并可用于治疗恶性葡萄胎和绒癌,还具有较好的抗病毒活性,对艾滋病毒具有抑制作用。,蜂毒肽:,26个氨基酸组成的多肽,能增加小鼠对辐射的抵抗力。,水蛭素:,68个氨基酸组成的得多肽,具强抗凝血作用。,酶:,在有机体内具有催化作用的蛋白质, 其催化作用具有专一性。,蛋白质和酶:,G. 脂肪油、甾醇类成分:,脂肪油,大多数为一分子甘油与三分子脂
5、肪酸所成的酯。,例:蓖麻油(主要含蓖麻油酸的甘油脂) 为泻下药。,动植物的脂肪中含有丰富的脂肪油,但脂肪油的种类与含量因动植物的生长环境不同而不同。,淡水生物:,不饱和C16、C18酸,不饱和C20、C22酸,丰富,少量,盐水生物:,丰富,少量,甾醇,b-谷甾醇,胡萝卜苷,(2)有效成分与无效成分:,有效成分:,无效成分:,生理活性成分:,2. 天然药物化学的研究内容:,样品(植物、动物、微生物)的采集和鉴定,资源的开发和保护,植物品种的野生驯化及栽培,组织培养,化学成分的提取分离、结构阐述,化学成分的活性评价,化学半合成及全合成,生物合成,3. 天然药物化学研究的意义:,1) 探索天然药物的
6、治病原理(物质基础),2) 控制天然药物及其制剂的质量,3) 有效利用天然药物, 降低毒性, 提高疗效,4) 扩大天然药物资源,5) 发现先导化合物, 为合成药物提供导向,天然药物化学与其他学科的关系,药物化学,药剂学,生药学,有机化学,分析化学,物理化学,无机化学,药理学,生物化学,天然药物化学,第二节 生物合成,一一次代谢及二次代谢,通过葡萄糖的能量传递过程,图1-1 植物体内的物质代谢与生物合成过程,一次代谢过程:,一次代谢产物:,二次代谢过程:,二次代谢产物:,对维持植物生命活动来说是不可缺少,且几 乎存在于所有的绿色植物中的代谢过程。,糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生 命活动
7、来说不可缺少的物质则称一次代谢产物。,在特定条件下,一些重要的一次代谢产物,作 为原料或前体所经历的不同的进一步的代谢过 程。这种代谢并非在所有的植物中均能发生, 且对维持植物生命活动来说又不起重要作用的 代谢过程。,生物碱、萜类、黄酮等化合物。,二. 生物合成假说的提出,三. 主要的生物合成途径,由上述单位复合构成。,C2单位(醋酸单位):,如脂肪酸、酚类、苯醌等聚酮类化合物。,C5单位(异戊烯单位):,如萜类、甾类等。,C6单位:,如香豆素、木脂体等苯丙素类化合物。,氨基酸单位:,如生物碱类化合物。,复合单位:,根据二次代谢产物的碳骨架数目可以大致分为:,(一)醋酸丙二酸途径 (aceta
8、te-malonate pathway,AA-MA途径),脂肪酸类、酚类、蒽醌类等均由这一途径生成。,1. 脂肪酸类生物合成途径,饱和脂肪酸生物合成途径途径,2. 酚类的生物合成途径,(二)甲戊二羟酸途径 (Mevalonic acid pathway , MVP途径),3. 萘及蒽醌类的生物合成途径,甲戊二羟酸途径,薄荷醇,a-山道年,海松酸,齐墩果酸,b-胡萝卜素,异戊二烯定则:,(三)桂皮酸途径及莽草酸途径 (cinnamic acid pathway & shikimic acid pathway),桂皮酸途径,莽草酸途径,(四)氨基酸途径,氨基酸途径,(五)复合途径,5. 氨基酸-莽
9、草酸途径。,常见的复合途径有下列几种:,1. 醋酸-丙二酸-莽草酸途径;,2. 醋酸-丙二酸-甲羟戊酸途径;,3. 氨基酸-甲羟戊酸途径;,4. 氨基酸-醋酸-丙二酸途径;,第三节 提取分离方法,一. 中草药有效成分的提取,1. 溶剂法:,相似相溶原则,溶剂性质,环己烷 石油醚 苯 氯仿 乙醚 乙酸乙酯 正丁醇 丙酮 乙醇 甲醇,极 性,亲脂性,亲水性,溶解范围最广的有机溶剂:乙醇,与水分层的有机溶剂:环己烷 正丁醇,能与水分层的极性最大的有机溶剂:正丁醇,与水可以以任意比例混溶的有机溶剂:丙酮 甲醇,极性最大的有机溶剂:甲醇,极性最小的有机溶剂:环己烷,介电常数最小的有机溶剂:石油醚,比水重
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