《美平产品基础》PPT课件.ppt
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1、,经验性治疗重症感染,信心之选,世界首创的可单方使用的碳青霉烯类抗生素 对于致病菌广谱、高效、耐酶、低耐药 治疗中重度感染具有优异的临床疗效 副作用发生率低,安全性好分别表现在中枢神经系统、肾脏及消化道,主要内容,碳青霉烯类抗生素的结构变迁,修饰侧链,合剂,弱碱性,美平,甲基,NH3,强碱性,硫霉素,S,OH,O,N,COO,pka=9.0,CH3,OH,S,N,O,COO,O,NH2,CN,CH3,CH3,1,( ),pka=7.4,亚胺培南,强碱性,pka=9.9,OH,强碱性,帕尼培南,pka=10.9,O,N,COO,N,CCH3,NH2,S,OH,O,N,S,NHCH,COO,NH2
2、,增强了对革兰氏阴性菌的抗菌活性,尤其是绿脓杆菌 降低了中枢和肾脏的毒性,对DHP-1稳定,单方制剂,新一代的碳青霉烯 美平,OH,COOH,O,N,提高了对人体肾脱氢肽酶的稳定性,1 甲基,CH3,世界首创的碳青霉烯单方制剂,增强了 抗菌活性 和 化学稳定性,S,CH3,CH3,NH2,O,CN,弱碱性基团 PKA=7.4,增强了对多种革兰阴性菌, 尤其是绿脓杆菌的抗菌活性,降低了对中枢和肾脏的毒性,碳青霉烯类抗生素之间的差别,一、C1位的化学结构改造,1-甲基碳青霉烯可以增加对DHP-1的稳定性。 1-甲基可以部分的增加抗铜绿假单胞菌的活性。,碳青霉烯类抗生素之间的差别,二、C2位的化学结
3、构改造,药效学的差别,美平可以通过其它尚未确认的外膜通道进入外膜,所以其抗铜绿假单胞菌的活性优于比阿培南等其它碳青霉烯类。 比阿培南、亚胺培南等C2位碱性氨基的碱性较强,增加了对OprD2通道的依赖性,又没有其它未被确认的外膜通道可以进入外膜,所以其抗铜绿假单胞菌活性较美平低的原因之一。 碳青霉烯在高水平的-内酰胺酶存在下,发生缓慢的水解,而美平对酶更为稳定,且很少倍诱导,所以显示其对铜绿假单胞菌具有更高的活性。,总之,抗革兰阴性菌特别是铜绿假单胞菌的抗菌作用可作以下比较: 美平 帕尼培南 亚胺培南,2.不良反应的差别,对人体脱氢肽酶I(DHP-I)的稳定性 (in vitro),住田 能弘
4、et al.:Chemotherapy,40(S-1),123,1992,亲和力Km (mM),水解速度Vmax2 (molesmin/enzyme unit3),Vmax/km,MEPM 美平,IPM 亚胺培南,10,1,0.1,0.01,6.3,1.0,0.16,2.0,0.090,0.045,美平对人体内DHP-I的稳定性约为亚胺培南的四倍,美平在炎症性肺组织细胞间隙中分布良好,美平的浓度- 时间曲线,美平单剂治疗1g q8h为推荐剂量。该剂量下,感染肺组织细胞外液中可见足够浓度的游离美平,高于大多数临床病原的MIC90。,Antimicrob Agents Chemother. 200
5、4,美平在支气管粘膜和肺泡上皮衬液的浓度高,有效清除呼吸道病原菌,证明了美平在肺组织中有很强的穿透能力。,ICAAC 2004,Abstract A-222:pg.27.,亚胺培南在肺组织中,G. Benoni et al. J. Antimicrob. Chemother. 20, 725(1987),亚胺培南1g 40分钟 静脉滴注 胸廓切开术前的肺、食道肿瘤患者10例,血清 肺组织,0.05,4,3,2.25,2,1.33,1,0.5,0.2,注射后时间(h),0.28,2.0,53.3,亚胺培南的浓度,mg/ml or mg/kg,世界首创的可单方使用的碳青霉烯类抗生素 对于致病菌广谱
6、、高效、耐酶、低耐药 治疗中重度感染具有优异的临床疗效 副作用发生率低,安全性好分别表现在中枢神经系统、肾脏及消化道,主要内容,抗菌谱,美平年度细菌敏感性试验,MYSTIC结果显示:对致重症感染的革兰阴性菌和阳性菌 美平显示了优异的抗菌活性 并在连续监测的几年中保持不变,美平对多重耐药的G-具有最强的抗菌活性,Chin J Lab Med, December 2005, Vol 28 , No. 12,美平对环丙沙星耐药的革兰阴性菌的抗菌活性,MYSTIC 1997-2006,7595,亚胺培南对环丙沙星耐药的革兰阴性菌的抗菌活性,6580,肠杆菌科细菌,19972005年全球对肠杆菌科细菌的
7、累计敏感性,MYSTIC 2005 ICU,碳青霉烯类对所有肠杆菌科有极高的活性(99%) 美平比亚胺培南的MIC低416倍,Chin J Lab Med, December 2005, Vol 28 , No. 12,中国美平药敏监测 China Meropenem Susceptibility Surveillance,美平对肠杆菌科细菌MIC90值比与亚胺培南低416倍,CMSS, Chin J Lab Med, December 2005, Vol 28 , No. 12,非发酵菌,碳青霉烯类对非发酵细菌的敏感率: 绿脓杆菌,美平敏感率(84%)亚胺培南(72.5%)及其它抗生素 不动
8、杆菌,美平(86.6%)亚胺培南(85.6%) 洋葱伯克霍尔德菌,美平(61.1%)亚胺培南(36.8%),Chin J Lab Med, December 2005, Vol 28 , No. 12,中国美平药敏监测 China Meropenem Susceptibility Surveillance,美平与亚胺培南对非发酵细菌MIC90值对比,CMSS, Chin J Lab Med, December 2005, Vol 28 , No. 12,MIC90值,美平和亚胺培南对绿脓杆菌的MIC相关图,日本耐药监测 Jap.J.antibiotics.57 , (1) , 70 , 200
9、4,绿脓杆菌对美平耐药率为9,亚胺培南为21,绿脓杆菌对碳青霉烯类的耐药机制,美平对绿脓杆菌疗效更好的原因,住田 龙弘 Chemotherapy 40(S-1 90,1995 Sumita Y. et al. ; Chemotherapy, 42, 47-56, 1996 Jounal of Antimicrobial Chemotherapy 2001,47, 247-250,与PBPs亲和性更强 有多个通道进入细菌体内,受D2通道缺失的影响小 耐药需要D2通道缺失和外排体统抗进的双重突变,该发生率仅为1014,40,30,20,10,0,对照 美平 亚胺培南 (无诱导) 0.313g/ml
10、 0.313 g/ml,碳青霉烯对绿脓杆菌产-内酰胺酶的诱导能,1,3.9,37.5,绿脓杆菌 P. aeruginosa ( BI-633 ),Katsunori Kanazawa,. J. Antibiotics. Vol.52,No.2 pp.142-149 February 1999.,-内酰胺酶活性,亚胺培南的消耗量与绿脓杆菌耐药率成正相关,Antimicrobial Agents Chemother 2002:46(9):2920:25,美平用量基本不变,但对绿脓杆菌的耐药性呈有下降趋势,Alan H. Mutnick, 来自北美MYSTIC(19992000)项目的调查,绿脓杆菌
11、耐药率 美平的使用量,美平为低耐药可能性药物,应选用美平来取代亚胺培南治疗革兰阴性菌感染的重症感染, 能有效控制耐药菌株的流行与扩散,并能减少MRSA及 VRE的发生。,Cunha BA. Drugs of Today 1998,热病2008 The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 治疗绿脓杆菌 美平为推荐的首选药物,绿脓杆菌:治疗期间可能会出现-内酰胺类的耐药(亚胺培南/西司他丁、头孢他啶) (AAC43:883, 1999) 亚胺培南:有报道绿脓杆菌对之耐药,世界首创的可单方使用的碳青霉烯类抗生素 对于致病菌广谱、高效、耐酶、低耐药 治疗中重度
12、感染具有优异的临床疗效 副作用发生率低,安全性好分别表现在中枢神经系统、肾脏及消化道,主要内容,对各种疾病的临床疗效(1),在343家医疗机构,用美平 治疗1,816例病人,有效1,501例,有效率为82.7%,显示了优异的临床疗效。,0,100,疾病及临床疗效(成人),(62.5),Chemotherapy,40(S-1),1992,疾病及临床疗效(成人),有效率(%),96.6,78.8,对各种疾病的临床疗效(2),76.5,Chemotherapy,40(S-1),1992,疾病及临床疗效(成人),0,20,40,60,80,100,有效率(%),95.0,100,78.3,93.1,1
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