2019药理学精品教学(汕头大学)0子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药 4.ppt
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1、子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药,子宫平滑肌兴奋药,,选择性作用于子宫平滑肌,使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。 前者主要用于催生,引产;后者主要用于产后止血和促进子宫复旧。,子宫平滑肌兴奋药,常用药物: 缩宫素(oxytocin) 垂体后叶素(pituitrin) 麦角类(ergots) 前列腺素(prostaglandins),子宫平滑肌兴奋药,缩宫素(oxytocin) 【药理作用与机制】 1兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌,增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩,对子宫底部产生 节律性收缩,对子宫颈则产生松弛作用,可促使 胎儿顺利娩出。 * 大剂量
2、使子宫产生持续强直性收缩,不利于胎儿 娩出。,子宫平滑肌兴奋药,【药理作用与机制】 2促进排乳。 乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩,促进排乳 3. 大剂量能短暂地松弛血管平滑肌,引 起血压下降,并有抗利尿作用。,子宫平滑肌兴奋药,药理作用 子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使收缩力加强,频率增快。 作用强度取决于子宫生理状态,激素水平和用药剂量 小剂量:加强节律收缩 大剂量:强直性收缩,引起胎儿窒息 雌激素提高敏感性(妊辰后期),孕激素降低敏感性(妊辰前期)。,缩宫素受体,G-蛋白偶联受体 分布于平滑肌,子宫内膜和蜕膜细胞 密度随妊辰过程不断增加,至临产时高峰 (与非妊娠期相比,妊娠期间子宫肌层缩宫素受体m
3、RNA水平,在孕32周和分娩时分别升高100倍和300倍) 受体密度降低,分娩时间延长 子宫内膜和蜕膜细胞受体激动,增加 PGF2 及其代谢产物合成与释放,进一步兴奋平滑肌,松弛子宫颈,促进分娩,G 蛋白: 是鸟苷酸结合蛋白(guanosine nucleotide-binding protein)的简称,是指能与 GTP 或 GDP 结合,与膜受体偶联而具有信号转导作用的蛋白质。,补充 :G 蛋白,G 蛋白: 与细胞膜受体偶联的G蛋白由3个不同的亚基组成,又称为异三聚体G蛋白。 小G蛋白: 分散在细胞内有类似G蛋白作用的单体蛋白,因分子量小而得名。如ras表达产物。,补充 :G 蛋白,G蛋白
4、基本结构 位于细胞膜的胞浆侧。,补充 :G 蛋白,G蛋白有两种构象形式: 活化型:G与GTP结合,与G 分离。 非活化型:G与GDP结合,与G 结合成三聚体。,补充 :G 蛋白,活化型,非活化型,补充 :G 蛋白,(三)G蛋白的种类 1. Gs型G蛋白 激活AC,激活钙通道,抑制钠通道。 2. Gi型G蛋白 抑制AC,抑制钙通道,活化钾通道、PLC和PLA2。,补充 :G 蛋白,Gs型与Gi型G蛋白的作用,补充 :G 蛋白,G 蛋白信号转导机制,(一)G 蛋白通过 AC 的信号转导机制 1. 信号分子结合改变受体构象; 2. 受体与 G 蛋白结合并使其激活; 3. GTP 取代 GDP,G 游
5、离; 4. G 结合并激活 AC,产生 cAMP; 5. GTP 水解, G 与 再结合。,补充 :G 蛋白,补充 :G 蛋白,Gs型G蛋白的亚基通过与受体和AC的结合和解离达到信号跨膜传递的介导和终止,GDP与GTP的互变起触媒作用,缩宫素受体,G-蛋白偶联受体,激活PLC,IP3,增加Ca2+, 分布于平滑肌,子宫内膜和蜕膜细胞 密度随妊辰过程不断增加,至临产时高峰受体密度降低,分娩时间延长 子宫内膜和蜕膜细胞受体激动,增加PGF2 及其代谢产物合成与释放,进一步兴奋平滑肌,松弛子宫颈,促进分娩,子宫平滑肌兴奋药,缩宫素,oxytocin 内源性激素,垂体后叶分泌 多肽激素,口服无效,肌注
6、,静注及鼻粘膜给药 调节:下丘脑-垂体后叶调节,分泌,子宫平滑肌兴奋药,临床应用 1.用于催产、引产。 2.产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩 复位不良而引起的子宫出血。,子宫平滑肌兴奋药,不良反应 1.缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂, 因此用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量和禁忌证 2.胎位不正,前置胎盘等禁用 3.过敏史者禁用,子宫平滑肌兴奋药,垂体后叶素(pituitrin) * 垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。二者结 构相似,仅两个氨基酸区别 * 抗利尿激素在较大剂量时,可收缩血管,特别是收缩毛 细血管及小动脉,升高血压,又称升压素。
7、* 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。 * 因升压素含量较多,现在产科已不用。 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 反应等。,子宫平滑肌兴奋药,麦角生物碱(ergots) 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱,均为麦 角酸的衍生物。,子宫平滑肌兴奋药,麦角生物碱(ergots) 按化学结构可分两类: 胺生物碱类易溶于水,对子宫的兴奋作用强而快,但维持时间较短。 麦角新碱(ergometrine) 甲基麦角新碱 (methylergometrine) 肽生物碱类难溶于水,对血管作用显著,起效缓慢,但维持时间较久。 麦角生物碱除了激动或阻断 5-HT受体
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