2019解热镇痛抗炎药10.ppt
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1、第二十章 解热镇痛抗炎药,Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory drugs,Company Logo,,常见的药物,白加黑、快克 扑热息痛 (对乙酰氨基酚) 芬必得 布洛芬,Company Logo,,第一节 概 述,解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛、抗炎、 抗风湿作用的药物。 同时区别于肾上腺皮质激素,又称为非甾体抗炎药 ( non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID)。 本类药物 抑制环氧化酶 的活性,从而减少了局部组织前列腺素 (prostaglandin,PG)的生物合成,可以调节许多生理
2、及病理过程。,Company Logo,,PG的生物活性及其代谢的调节,膜磷脂,花生四烯酸,LT 白三烯,脂氧酶,环氧酶,PGI2,PGF2,PGE2,TXA2,前列环素 合成酶 (血管内皮),前列腺素 合成酶,血栓素 合成酶 (血小板),收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症、血管通透性升高,血小板解聚 扩张血管 痛敏,收缩支气管、血管、子宫,舒张支气管 、血管, 诱发炎症,促进血小 板聚集 收缩血管,磷脂酶A2,甾体抗炎药,抑制,非甾体抗炎药,抑制,返回,#,环内过氧化物,Company Logo,,共同作用,抗炎,镇痛,解热,Company Logo,,1. 抗炎作用、抗风湿作用,PG是重要的
3、炎症介质,可使血管扩张、通透性增加;局部充血、水肿、疼痛;同时增强缓激肽的致炎作用。 解热镇痛药通过抑制PG的合成,可减轻炎症反应的红、肿、热、痛,产生抗炎抗风湿作用,控制症状。 但不能根治,治标不治本。,Company Logo,,COX的分类 COX-1:结构型 COX-2:诱导型:损伤性化学、物理和生物因子的刺激 COX-3:?有待研究 药物根据其对COX作用的选择性 (P183) 非选择性COX抑制药 选择性的COX-2抑制药,1. 抗炎作用、抗风湿作用,Company Logo,,COX的分类,通过抑制环氧酶(cyclo-oxygenase, COX),而抑制PG的合成。 COX-1
4、 和COX-2的特性比较 COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的,存在于 诱导产生,存在于 血管、胃、肾脏 受损伤的组织中 功能 调节胃肠粘膜、肾 具有强的致炎、致痛作用; 血流量,血小板聚 还可协同其他致炎、致痛 集,胃黏膜分泌, 因子的作用(缓激肽等) 外周血管阻力 抑制 不良反应 治疗作用,Company Logo,,2. 镇痛作用,机制:组织损伤或炎症时,局部产生并释放PG、缓激肽、组胺等致痛物质(炎症介质),作用于感觉神经末梢引起疼痛。PG 还能提高神经末梢对缓激肽等致痛物质的敏感性。 镇痛特点:用于轻中度慢性钝痛,对急性锐痛和内脏绞痛效果差;长期应用一般不产生欣快感及
5、依赖性。应用广泛。 作用机制和部位: 外周:抑制局部PG 的合成产生镇痛作用。 中枢:主要在脊髓,抑制中枢PG 的合成或干扰伤害感受系统介质和调制的产生和释放有关。,Company Logo,,吗啡类和阿司匹林类药物镇痛作用比较,吗啡 阿司匹林 机制 激动阿片受体, 抑制环氧酶, 使细胞超极化,抑制 抑制PG合成 Glu,P物质释放 作用部位 中枢 主要在外周, 有些药物也有 中枢镇痛作用 作用强度 强 中等 用途 急性锐痛, 轻中度慢 内脏绞痛 性钝痛 耐受性,依赖性 有 无,Company Logo,,3. 解热作用,发热机制:致热源 下丘脑视前区PGE2合成与释放增加 作用于体温调节中枢
6、,使体温调定点提高到 37 0C 以上 产热增加,散热减少,体温上升。 解热镇痛药:抑制中枢环氧酶,减少 PG 合成与释放,使体温调定点恢复正常。 解热特点:降低发热者体温,对正常体温无影响。 注意:应在明确诊断后再予以合理用药 (着重对因治疗),Company Logo,,4.其他,一、 抑制血小板聚集,二、抑制肿瘤,三、阿尔茨海默症,四、 延缓角膜老化,Company Logo,,常见不良反应,Company Logo,,1.胃肠道反应 最常见 原因:直接刺激局部胃粘膜细胞; 抑制胃壁组织COX-1生成PG(如PGE2) 有关:胃壁前列腺素抑制胃酸分泌,保护胃粘膜细胞 发生率高,表现为恶心
7、、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。 胃溃疡患者禁用。,常见不良反应,Company Logo,,2.皮肤反应 舒林酸、萘普生、甲氯酚酸、吡罗西康常见 表现:皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎、光敏 3.肾脏损伤 原因:抑制肾脏PGE2和PGI2 表现:慢性肾炎、肾乳头坏死 4.肝损伤 表现:转氨酶升高、肝细胞变性坏死,常见不良反应,Company Logo,,5.心血管系统不良反应 表现:心律不齐、血压升高、心悸 削弱受体阻断药作用,使老年人心血管意外,常见不良反应,机制:抑制PG 、抗利尿、收缩血管,Company Logo,,不良反应,6.血液系统反应 表现:抑制
8、血小板聚集, 延长出血时间(ASP) 再障:吲哚美辛、保泰松、 双氯芬酸 7.其他不良反应 CNS:头晕、头痛、嗜睡、精神紊乱;水杨酸反应,Company Logo,,分类 按作用机制,NSAIDs副作用多 选择性COX-2抑制剂 NONSAIDs将会成为较理想的药物 COX/5-LO双重抑制剂 特异性5-LO抑制剂未来研究方向,Company Logo,,分 类(见P183),解热镇痛抗炎药按化学结构分类: 水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 (几无抗炎作用) 有机酸类 吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬 萘普生、炎痛昔康、吡罗昔康,Company Logo,,第二节 非选择性的环氧酶抑制药,
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