2019郭颖杰《药 理 学》肾上激动药.ppt
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1、第八章 肾上腺素受体激动药,分类: 1.按化学结构分,儿茶酚,非儿茶酚,苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚,2. 按对受体亚型选择性分:,a,a b,b受体激动剂,第一节 构效关系及分类,1 概述: Adr受体激动药 拟肾上腺素药 拟交感胺类,化学结构与药代动力学和药效学的关系,儿茶酚胺: 口服不能产生吸收作用; 作用维持时间短,易被COMT灭活 不易通过血脑屏障。,非儿茶酚胺: 去一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加利用度,去二个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱,(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺,(2)位-H被-CH3 取代: 易被摄取1摄取,阻碍MAO氧化,递质释放增加,如:
2、间羟胺、麻黄碱,(3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代: 取代基团从甲基到叔丁基,对作用减弱,对 受体作用增强。,2.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放,多巴羟化酶,去甲肾上腺素,酪氨酸,多巴,多巴胺,酪氨酸羟化酶,多巴脱羧酶,2.按对受体亚型选择性分为三类,去甲肾上腺素,肾上腺素,异丙肾上腺素,a,b,第二节 受体激动药,去甲肾上腺素(Noradrenaline, NA;Norepinephrine,NE ) 体内来源:N末梢、肾上腺髓质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为其重酒石酸盐。,体内过程,1 . 给药方法:只宜静脉滴注法给药, 为什么?, 口服收缩胃
3、黏膜,在碱性肠液易分 解。 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 静脉推注,引起血压急剧升高,心律紊乱,1 2.分布:心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2 代谢:经COMT、MAO转化代谢为间甲去甲肾上腺素,最后的代谢产物为3甲氧4羟扁桃酸(VMA,90%), 统称为儿茶酚胺的代谢产物。,排泄:尿中以VMA为主(90)。少量原形416。,药理作用,血管:收缩血管,对小动脉、小静脉收缩明显,皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管,血压 :血管收缩,外周阻力增加,血压增加,冠状动脉舒张,灌注压增加,冠脉,流量,a 间接作用:心脏兴奋,腺苷增加,冠脉扩张,冠脉流量,b 血压,灌注压,冠脉
4、流量,心脏:,离体心脏:心率,传导加快,心输出量,(+)1受体,窦房结兴奋,传导,心率,(+)1受体,心收缩力,整体心脏:心率 ?外周阻力 心输出量,心输出量,减压反射作用 血管收缩 射血阻力增加,.对代谢的影响: 对血管以外的平滑肌和代谢的作用较弱。,(糖原分解和异生,a1 、 b1),游离脂肪酸(a2 、 b1 、 b3),血糖,仅在大剂量时,临床应用 1. 急性低血压症状: 败血症 药物引起的低血压 交感神经切除术 2. 休克 3 .上消化道出血:1-3mg 稀释后口服(局部 作用)。,不良反应 1. 局部组织缺血坏死: 处理 ;普鲁卡因(局麻药,使小动脉扩张)+酚妥拉明 2. 急性肾衰
5、: 肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,保持尿量25ml/小时 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。,间羟胺(阿拉明) 特点:非儿茶酚胺,性质稳定,维 持久, 不易被COMT和MAO破坏。 作用: 直接作用:以1受体为主,对受体 作用弱。 间接作用:经摄取1进入囊泡 NA释放 收缩血管,升高血压较去甲肾上腺素弱,持久; 略增加心肌收缩力,休克病人心排出量增加; 心率影响不明显。,应用:,1 .替代NA用于休克早期,2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克,去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林) (Phenylephrine, neosynephrine),化构:非儿茶
6、酚胺类 作用:主要兴奋1受体。,用途 1.抗休克,或麻醉引起的低血压,基本作用同间羟胺,静脉或肌肉注射(收缩血管,升高血压) 2. 阵发性室上性心动过速(使迷走神经反射性兴奋减慢心率),1%-2.5% 滴眼,3. 扩瞳,查眼底( 1收缩虹膜辐射肌,使瞳孔扩大),优点:作用小于阿托品,维持短, 少眼内压升高和调节麻痹,,第三节 、 受体激动药,肾上腺素 (Adrenaline , epinephrine),来源: 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成 去甲肾上腺素,苯乙胺 N甲基转移酶,肾上腺素,药用品:家畜肾上腺提取,人工合成。 体内过程:基本同NA,不可口服,但可皮下,肌肉注射,1.心脏:(+)
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