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1、第一章 液体制剂,长春工业大学制药工程,第一节 概述,液体制剂:药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的介质中制成的液体分散体系。,固体 液体 气体,溶解 胶溶 乳化 混悬,离子 分子 胶粒 液滴 微粒,均匀相 非均相 溶胶剂 乳剂 混悬剂,低分子溶液剂,高分子溶液剂,混悬剂,乳 剂,1nm,1-100 nm,100 nm, 500 nm,溶液剤有几种,一、特点,吸收快,生物利用度高, 给药途径广(内、外服), 减少胃肠道刺激, 稳定性差(降解、霉变), 携带不便。,二、分类,1.按分散系统分 均相(单相) 非均相 (多相),2.按给药途径分 内服制剂: 外用制剂: 皮肤用、五官科、直肠、尿
2、道:,三、质量要求,溶液型应澄明;乳浊液或混悬液的粒子小而均匀。 浓度准确、稳定、久贮不变; 分散介质最好用水; 制剂应适口、无刺激性; 具有防腐能力; 容器大小适宜,便于服用。,第二节. 防腐与色香味剂,防腐剂: 能抑制微生物(繁殖体,芽胞) 条件: 溶解好;抗菌谱广;稳定;无毒无刺激,1.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) 酸性、中性有效,弱碱性中酚羟基解离。 霉菌和酵母菌作用强,细菌弱,内服,C抑菌溶解度几种酯联合用,效果,2.苯甲酸及盐:霉菌、细菌, pH3-5 3.山梨酸及盐:霉菌、酵母菌,PH4.5;易氧化 4.苯扎溴铵(新洁尔灭):味极苦,眼用; 醋酸洗必泰:广谱杀菌 20%乙醇、30
3、%甘油:,P129 表7-2.羟苯酯类的溶解度和抑菌浓度,酯类,二、矫味、着色剂,甜味剂-甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦: 蔗糖200-700倍,无后苦味,不致龋齿。 芳香剂:香料、香精薄荷油 胶浆剂:矫正涩酸味,降低刺激 泡腾剂:酸+NaHCO3 遇水 CO2 麻痹味蕾,达清凉佳味。,二、矫味、着色剂,色素(着色剂): 1. 天然 : 2. 人工合成:经批准。 食用 :苋菜红、柠檬黄等。 外用 :伊红、品红、美蓝,三原色拼色 三. 其它 稳定剂:pH 调节剂,抗氧剂,金属离子络合剂,第三节 药物溶解度、溶解速度,一、影响溶解度的因素 药物与溶剂性质 药物极性、溶剂化与水合作用: 温度: (氢氧化钙
4、) 药物的晶型 结晶型-稳定型-溶解度 无定型-不稳定型-溶解度,一、影响溶解度的因素,粒子大小: (因粒子带电,不得小于0.01m) 同离子效应 溶剂PH值:酸性药物, PH值溶解 碱性药物, PH值溶解,搅拌:减小扩散层厚度。 溶出速度: dC/dt=DA(Cs-C)/Vh,扩散厚度,二. 增加溶解度的方法,成可溶性盐 改变溶媒(复合溶剂) 助溶作用 增溶 改变药物分子结构,二、增加溶解度的方法,1、制成可溶性盐: 弱酸钠盐、钾盐,弱碱性盐酸盐、硫酸盐 2、引入亲水基团:磺酸钠基、羧酸钠基、氨基 3、加入助溶剂: 形成 络合物、复合物,普鲁卡因-盐酸 苯甲酸-钠 酸性甙元-氨水(远志流浸膏
5、),水杨酸溶解度1:500;水杨酸钠溶解度1:1。,二 增加溶解度的方法,4、使用混合溶剂(潜溶剂): 改变介电常数,溶解度 乙醇、丙二醇、甘油 水-乙醇 5、加入增溶剂:表面活性剂,苯巴比妥钠,溶解度,稳定性 苯巴比妥聚乙二醇+水,稳定性好,煤酚水中3%皂液50%(煤酚皂),三、溶剂和附加剂,1、常用溶剂 P126 极性溶剂:溶解无机盐、有机药物 蒸馏水:易霉变 甘油:滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜:DMSO,促进皮肤的渗透。 (万能溶剂),1、常用溶剂,半极性溶剂:溶解有机药物 乙醇:有生理作用,防腐,但易燃 丙二醇:促渗透,无刺激性(内外用) 聚乙二醇:有稳定作用(外用) 非
6、极性溶剂:溶解非极性药物,多外用。 脂肪油:软膏 液体石蜡:洗剂 醋酸乙酯:,(1)增溶剂,增溶:药物在表面活性剂的作用下,溶解度 1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。,2、常用附加剂,增溶剂 助溶剂 潜溶剂,增溶剂,增溶质,增溶机理,表面活性剂在水中形成“团” 。 几种模式: 非极性药物: 在疏水基内部。苯、甲苯等增溶时。 半极性药物:(极性非极性增溶) 在胶团中定向排列 ,水杨酸等。 极性药物: 胶团表面极性基吸附药物,称为吸附增溶。羟基苯甲酸.,表面活性剂增溶机理,影响增溶量的因素 增溶剂性质 种类不同,效果不同。 碳链愈长,其增溶量。 增溶质的性质 药物分子量体积 增溶量 增溶剂的加
7、入顺序: 先与药物混,再加其它. 增溶剂的用量: 配比,澄清溶液,(2)助溶剂,是低分子物(而非离子表面活性剂),助溶机理 形成可溶性分子络合物 形成复盐 形成分子缔合物,I+KI 10%KI3 ,(1:2950) (1:20) 茶碱+乙二胺氨茶碱,(1:120) (1:5) 咖啡因+苯甲酸钠苯甲酸钠咖啡因( 150) ( 11.2),常用助溶剂,有机酸及其钠盐 酰胺类化合物 助溶剂的选择 形成水溶性络合物、复盐或缔合物。 用量由实验确定。 量大时,选用无生理活性的。,图 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度,机理,溶剂间发生氢键缔合,改变了溶剂介电常数。,(3)潜溶剂,溶解度出现极大值称为潜溶,
8、溶剂称为潜溶剂。,思考题 1、影响药物溶解度的因素 2、增加药物溶解度的方法 3、增溶剂、助溶剂、潜溶剂概念,增容机理。,低分子药物制法 溶解法: 添加剂+药物溶解过滤。 稀释法:制成高浓度用时再稀释。,第四节 溶液型液体药剂,提高溶解度:粉碎、加热、助溶、增溶 易氧化:放冷、抗氧剂 易挥发:最后加,单糖浆:85%或64.7%(g/g) 矫味剂 防腐,一.糖浆剂,糖浆剂:药物或芳香物质的浓蔗糖溶液。 单糖浆:纯蔗糖的近饱和水溶液。 制备 1、溶解法(蔗糖) 热溶法、冷溶法 2、混合法(糖浆),二. 其他溶液型药剂,芳香水剂:挥发性药物的饱和水溶液。 做溶剂、矫味剂。 具有祛痰、止咳,清热、镇痛
9、 。 甘油剂:药物溶于甘油供外用制剂。 醑剂:芳香挥发性药物的浓乙醇溶液。内服与外用。 酊剂:药物的浓乙醇溶液,例1、薄荷水(芳香水剂),处方:薄荷油0.5ml, 聚山梨酯80 2ml ,蒸馏水加至1000ml。 制法:薄荷油与聚山梨酯80混匀,加水至1000ml搅匀。 作用:芳香矫味药与驱风药,用于胃肠充气或作溶剂。,例2: 复方碘化钾溶液,处方: 碘50g,碘化钾 100g,蒸馏水加至 1000ml。 制法:碘化钾加入100ml蒸馏水配成浓溶液,加入碘生成络合物,再加入蒸馏水1000ml。 作用:内服时用水稀释5-10倍,减少对粘膜刺激。治疗碘缺乏症。,例3:碘酊,处方: 碘20g,碘化钾
10、 15g,乙醇500ml,蒸馏水加至1000ml。 制法:碘化钾加20ml蒸馏水溶解,加碘及乙醇搅拌溶解,再加入蒸馏水配成1000ml。 作用:消毒防腐药,用于皮肤感染和消毒。 注解:碘为氧化剂,受光发生降解生成乙醛等杂质。冷暗处保存。,例4:复方薄荷脑醑,处方:薄荷脑3g,苯酚5g,乙醇630ml, 蒸馏水加至1000ml。 制法:薄荷脑、苯酚溶于乙醇后,搅拌下缓缓加水至1000ml,搅匀。 作用:用于小儿皮肤止痒。,例5: 碘甘油,处方: 碘10g,碘化钾 10g,蒸馏水10ml,甘油加至1000ml。 制法:碘化钾蒸馏水溶解后,加入碘搅拌溶解,再加甘油配成1000ml,搅匀。 作用:消毒
11、防腐,口腔粘膜感染,牙周炎等。 注解:缓解粘膜的刺激,起延效作用。碘化钾可助溶。,例6:枸橼酸哌嗪糖浆(热溶法),处方:枸橼酸哌嗪糖浆160g,蔗糖650g,尼泊金乙酯 0.5g ,矫味剂适量,蒸馏水加至1000ml。 制法:蒸馏水500ml, 沸腾,加入蔗糖与尼泊金乙酯,搅拌溶解过滤,加入枸橼酸哌嗪,溶解冷却,加入矫味剂及蒸馏水至1000ml 作用:驱肠虫药。,第五节、高分子溶液剂、凝胶,凝胶体 高分子溶液剂,网状结构 高温:粘稠流动 低温:半固体,链状分散 均相分散体系,胶溶过程(有限溶胀、无限溶胀) 明胶:碎块,渗溶剂3-4小时。 淀粉:适宜冷水溶胀。 胃蛋白酶:溶胀快,溶解快.,例、羧
12、甲基纤维素钠胶浆剂,处方:羧甲基纤维素钠0.5g, 琼脂0.5g,糖精钠0.05g,蒸馏水配制 100ml。 制法:羧甲基纤维素钠分次加入热蒸馏水约40ml,搅拌溶解。另取剪碎的琼脂加40ml蒸馏水浸泡溶胀,煮沸数分钟溶解后,两液合并,过滤,加入糖精钠及热蒸馏水搅匀。 注解:PH值3-11稳定,氯化钠等盐类降低粘度,第六节、混悬剂,混悬剂:固体微粒分散在水中。 粒度0.5-10m 非均相分散体系,一、概述,要求 药物稳定、粒度适当、沉降慢,轻摇迅速分散。,适合:药物溶解度小、胃肠刺激、水解有异味. 不适合:剧毒药物,二、混悬剂的物理稳定性,(一)粒子沉降 V = 2 r2( 1- 2)g /
13、9,亲水性,防止结晶转型 甘油、阿拉伯胶、甲基纤维素,r , ( 1- 2) ,(二)微粒间的相互作用,絮凝剂:加入无机电解质,微粒电位降低(20-25mv),产生絮凝。 反絮凝:,沉降速度快、 体积大 振摇后迅速恢复均匀状态。,(三)结晶增长、转型,晶体改变:小溶解 大更大(稳定) 沉降不易再分散 晶型转化:亚稳定型(易溶) 稳定型(难溶) 易沉降 亲水胶可吸附微粒表面.,(四)分散相的浓度、温度,浓度稳定性 温度-溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、破坏网状结构,(一) 分散法 1.工艺流程,2.操作要点: 亲水性药物:加液研磨(1:0.5) 疏水性药物:药物与润湿剂共研,再加液研磨 质
14、重、硬度大的药物:水飞法,三、混悬剂的制备,例 复方硫洗剂的制备 处方 沉降硫 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250ml 羧甲基纤维素钠 5g 甘油 100ml 纯化水 加至 1000ml 制法 沉降硫在乳钵中加甘油研磨成细腻糊状;硫酸锌溶于200ml水中;羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆,在搅拌下缓缓加入乳钵中研匀,移入量器中,搅拌下加入硫酸锌溶液,在搅拌下以细流加入樟脑醑,加纯化水至全量,搅匀。,沉降硫,甘油,羧甲基纤维 素钠胶浆,硫酸锌 溶液,樟脑醑,制法,分析 (1)硫磺为强疏水性药物,加甘油作润湿剂,使硫磺能在水中均匀分散; (2)羧甲基纤维素钠作助悬剂,增加混悬液的动力学稳定
15、性; (3)樟脑醑为10樟脑乙醇液,加入时应急剧搅拌,以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。,第三章 液体药剂,三、混悬剂的制备,(二)凝聚法: 物理凝聚法:制饱和溶液,搅拌下加入到不良溶剂中,快速结晶。 化学凝聚法:通过化学反应生成不溶性药物。,例9、磺胺嘧啶混悬剂(凝聚法),处方:磺胺嘧啶100g, 氢氧化钠16g,枸橼酸钠 50g,枸橼酸 29g,单糖浆 400ml, 4%尼泊金乙酯乙醇液 10ml,蒸馏水配制 1000ml。 制法:将磺胺嘧啶混悬于200ml蒸馏水中,氢氧化钠溶液缓缓加入磺胺嘧啶混悬液中,不断搅拌形成钠盐。另将枸橼酸钠 与枸橼酸 加适量蒸馏水溶解,过滤。上述钠盐加入,不断搅拌
16、析出细小微粒。加入单糖浆 和尼泊金乙酯乙醇液 ,蒸馏水配制刻度。 注解:直接法粒子大于100m占10%,生物利用度有显著差异。,四、混悬剂的质量评定,(一)、微粒大小的测定 稳定性、药效、生物利用度 显微镜法 库尔特计数器(电阻与体积关系) 3、光散射法,四、混悬剂的质量评定,(二)沉降容积比 定义:沉降物的容积VU比沉降前混悬剂容积VO。 F = VU / VO = HU / HO HO 、HU :沉降前后沉降物的高度。 评价稳定性、助悬剂、处方设计合理指标。,四、混悬剂的质量评定,(三)絮凝度:评价絮凝剂、稳定性。 定义:絮凝引起的沉降物容积增加的倍数。大,好。 (四)重新分散试验:使沉降
17、物重新分散的次数或振摇时间。 (五)电位测定:一般在25mv左右。,第七节 乳剂 (emulsions),定义,两种不相溶的液体形成的非均相分散体系。,分散,非均相,一种液体,另一种液体,乳剂,乳剂主要内容,一、类型、组成、特点 二、乳化剂 三、附加剂 四、制备及常用设备 五、稳定性及影响因素 六、复合型乳剂 七、质量评定,(一)乳剂的组成,一、乳剂的组成、种类、特点,水相 water phase(W)水溶液; 油相oil phase(O)与水不相溶的液体 乳化剂emulsifier防止油水分层的稳定剂,基本组成,其他组成,防腐剂、调味剂、,基本型,O/W,W/O,(二)乳剂的种类,复合型,W
18、/O/W O/W/O,内相,外相,内相,外相,水包油,油包水,水包油包水,油包水包油,(三)乳剂的特点,分散度高吸收快,生物利用度高; 计量准确,服用方便; O/W型乳剂可掩盖不良味道; 外用改善皮肤、粘膜透过性,减少刺激 静脉注射体内分布快、有靶向性。,二、乳化剂,阻止分散相聚集使乳剂稳定,(一)乳化机理 (二)基本要求 (三)种类,(一) 乳剂形成机理,分散、稳定 1.降低表面张力: 乳化剂-表面张力 -表面自由能 -稳定 2. 形成牢固的乳化膜: 吸附于乳滴表面,定向排列成膜,阻止合并。,2. 形成牢固的乳化膜,单分子乳化膜: 离子型:膜荷电,电屏障作用, 非离子表面活性剂:亲水基团伸入
19、水相中发生氢键缔合,乳剂间互相交联, 高分子乳化剂:粘弹性多分子乳化膜.膜厚,修复. 固体微粒乳化膜:固体微粒膜。,(二)乳化剤基本要求,乳化能力较强:相界面张力乳化膜牢固; 生理适应能力好:无毒,无刺激性, 其他因素影响小:酸、碱、辅助乳化剂等。 可作为选择或评价乳化剂的标准。,(三)乳化剂的种类,1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类,阿拉伯胶 西黄蓍胶 明胶 磷脂,阴离子型 非离子型,2. 表面活性剂类, 阴离子型,O/W型:硬脂酸钠(钾)、油酸钠(钾) 等。 W/O型:硬脂酸钙,W/O型:脂肪酸山梨坦 O/W型:聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、,非离
20、子型,非离子型乳化剂 内服、静脉给药(无溶血),毒性及溶血性: 阳离子阴离子两性非离子,3. 固体粉末类,固体粉末与水相的接触角决定乳剂型!,90形成W/O型乳剂: 氢氧化钙 (锌)、硬脂酸镁、炭黑等。,1辅助乳化剂 2防腐剂 3抗氧剂 4. 甜味剂及香料,三、乳剂的附加剂,1辅助乳化剂,二类型: 增加水相粘度的: 海藻酸钠、阿拉伯胶、黄原胶、果胶等。 增加油相粘度的: 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸(醇)等。,防止合并,提高稳定性。,2防腐剤,苯甲酸、尼泊金类、 山梨醇等。,3抗氧剂,油相用: 抗坏血酸棕榈酸酯 叔丁基对羟基茴香醚(BHA) 二叔丁基对甲酚(BHT)等,水相用: 亚硫酸
21、盐类、抗坏血酸等;,4. 甜味剂和香料,为了掩盖不良味道,参考液体制剂!,四、乳剂的制备及常用设备,(一)乳剂的处方拟定 (二)乳剂中药物加入方法 (三)乳剂的制备方法,常用乳化设备 (四)影响乳化的因素 (五)举例,(一)乳剂的处方拟定,1. 乳剂类型的确定(O/W,W/O) 2油相的选择(O?) 3乳化剂选择 (1)乳剂类型 (2)给药途径 口服 外用 注射用 (3)混合乳化剂的选择,HLB亲水亲油平衡值,亲油性,亲水性,PEG,石蜡,2亲水亲油平衡值(HLB值) 将HLB值范围限定在040,非离子型表面活性剂在120之间。 HLB值亲水性 亲油性,最适HLB值使用混合乳化剂。,混合物的H
22、LBAB计算公式,乳化剂A的HLB值;,乳化剂A的重量(或百分重量),阴离子型和阳离子型乳化剂不能混合使用反应!。,注,例 HLB值的计算: 用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值16.7)制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用多少克?该混合物可作何用?,应使用司盘80 58.1克,聚山梨酯20 41.9克。,该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。,(二)药物加入方法,亲油性药物溶解于油相; 亲水性药物溶解于水相; 中药物用亲和性大的液相研磨药物。,(三)乳剂的制备方法,1手工法 (1)干胶法: 油乳化剂 (2)湿胶法: 水乳化剂 (3)直接混合法,油水乳化剂
23、,乳剂,油中乳化剂法,水中乳化剂法,第三章 液体药剂,制备要点: 先制备初乳。初乳中油、水、胶比例应分别为: 植物油、水、胶为4:2:1 液状石蜡、水、胶为3:2:1 挥发油、水、胶为2:2:1。 干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意:用干燥乳钵、同一方向研磨。 湿胶法可制成胶浆。油相分次加入胶浆中。,2机械法,油相水相乳化剂,机械力作用下形成乳剂,乳剂,乳钵 胶体磨 超声波乳化器 高压乳匀机,根据大小分类,1. 普通乳 1-100m。 2. 亚微乳 0.1-1.0m 3. 毫微乳 纳米乳 10-100nm 4. 复乳 50m以下 W/O/W , O/W/O,乳剂的区别,乳化剂的性质,HLB值 溶
24、解度,(四)乳化的影响因素,乳化剂用量影响液滴大小 常用量: 5100g/L;,相容积比(),适宜相容积比: 4060%; O/W型74%以下。 值小时分层速度慢稳定!,乳化温度和时间,时间过长:易絮凝,通常制备温度: 左右 温度高粘度下降 有利于乳剂的形成; 缺点膜膨胀,稳定性下降 非离子性乳化剂不能超过昙点(浊点),起浊,指非离子型增溶剂的水溶液加热到一定温度时,可由澄明变浑浊甚至分层,冷却后又恢复到澄明的现象。,五、乳剂的物理稳定性,(一)分层,粒子上浮或下沉。 原因:密度差(由重力产生),能恢复原状 可逆过程 乳剂破坏。,分层特点,(二)絮凝,原因:乳滴间电位,轻摇能恢复原来状态; 液
25、滴大小不变,具合并的危险性。 加速分层,稳定性降低。,特点,(三)转相,乳化剂的性质: O/W型(油酸钠)乳剂中加入氯化钙 W/O型(油酸钙), 有临界点; 相容积比的变化: W/O型乳剂=50%60%时易转相; O/W型乳剂=90%时易转相。,原因:,(四)合并和破坏,合并乳化膜破坏,液滴合并。 破裂乳剂分为油水两相的现象。,均不可逆过程!,膜破坏,液滴合并,破裂,(五)酸败,抗氧剂 防腐剂,光、热、空气等,微生物等,变质乳剂,有效措施,复合型乳剂特点:,1.多层液体乳膜结构,控制药物扩散速率。 2.定向结构,选择单核巨噬细胞系统。 油滴与癌细胞亲和力强可成为靶向给药。 3.避免药物在胃肠道
26、失活,增加稳定性. 4.可口服、外用。 W/O/W为肌肉,静脉注射、 O/W/O为肌肉、皮下、腹腔注射。 5.可作药物误食引起中毒解毒系统。,解毒系统,过量巴比妥药物可用W/O/W乳剂捕集 避免中毒。 原理: 酸性药物在外水相低PH,易透过油层并按浓度差方向向内水相扩散; 内水相是高PH缓冲液作为捕集剂,扩散的酸性药物即可解离; 外水相的药物不断由液体膜向内相扩散。,二步乳化法制备W/O/W型复乳,复合型乳剂的稳定性,W/O/W型复乳常分层,但经振摇后还可复原。 不稳定主要原因: 油膜破裂使内水相外溢。 提高稳定性; 1)在内水相加高分子稳定剂,增加粘度; 2)亲水性高分子,增加油水界面膜的机
27、械强度。,六、乳剂的质量评定,1、乳滴大小: 静脉注射1m占80%. 2、分层: 4000r/min离心15min. 3、乳滴合并: 1)合并速度常数k; 2). 一滴油注射至油水界面水相一定距离,记录浮到油界面的时间,越长越好。 4、加速稳定性实验 高-低温循环法:40一周 结冰一周 循环至发生不稳定; 或在24h内由-5 上升至40 ,反复24次;,例. 鱼肝油乳,处方 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶(细粉) 125g 西黄蓍胶(细粉) 7g 挥发杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.5g 蒸馏水 适量 全量 1000ml,干胶法制O/W型乳剂,干胶法制O/W型乳剂,制法:阿拉伯
28、胶与鱼肝油研匀,加入蒸馏水250ml制成初乳,加糖精钠、挥发杏仁油、尼泊金乙酯液,再缓缓加入西黄蓍胶浆,加蒸馏水至1000ml. 注解(1)干胶法制O/W,油水胶比例4:2:1。(2)大生产采用湿胶法,即油相加到乳化剂的水相中,在高压乳匀机中生产。,鸦胆子油乳剂,处方:鸦胆子油100ml,豆磷脂15g,甘油25ml 蒸馏水配制1000ml. 制法:豆磷脂用甘油分散后转入高速搅拌充分分散,加入鸦胆子油,同样搅拌9min,制成初乳,加水至规定量,经胶体磨匀化1-2次,罐封,灭菌. 注解:静脉滴注.用于食管癌、胃癌、直肠癌等消化道癌,也用于肺癌、肺癌脑转移等治疗。口服偶有油腻感,厌食等消化道不适反应
29、。,5-氟尿嘧啶复乳(5-Fu),制法:5-Fu70蒸馏水溶解,NaOH调节PH为9,得40ml 溶液;另取麻油50g,加司盘60及80各5g,加热溶解,在70将5-Fu水溶液注入热麻油中,超声8分钟得W/O型初乳;二步,吐温-80 5g,尼泊金乙酯0.3g及桔子香精适量,在70搅拌下缓缓倾入5-Fu W/O型乳剂中,超声5分钟,得W/O/W复乳. 作用:治疗消化道癌的常用药. 注解:可集中定位于消化道淋巴管.外水相不含药,内水相5-Fu以钠盐存在,通过油膜缓慢释放.因胃癌病人胃酸偏低,故乳剂PH值宜在8.5-9.0.,小结,1、液体制剂 2、高分子溶液剂、微粒胶体 3、混悬剂 4、乳剂 掌握:基本概念、用途、质量标准及控制方法,常用制备方法、主要助剂作用等。,The End 药剂学液体药剂,注射剂,再见,HLB值应用,第一章,图1a 机械式粉碎机,图1b 机械式粉碎机 (粉碎室),第一章,图1c 万能粉碎机(结构示意图),第一章,加料器,第一章,图3 球磨机(结构图),第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂,(c)转速太快,第一章,图5 轮胎形流能磨(动画),图6 圆盘形流能磨,
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