第二章药效学.ppt
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1、第二章 药物效应动力学,目的要求,1、掌握药物的治疗作用和不良反应;,2、掌握药物的量效关系;,3、了解药物的作用机制及受体理论;,第一节 药物作用的基本规律,一、药物作用与效应,药物的作用: 药物对机体生理功能和细胞代谢的影响因; 药理效应: 药物作用于机体后,机体器官原有功能水平的变化果。,二、药物作用的基本表现,兴奋 抑制 化疗 补充,(一)兴奋作用(excitation),功能提高兴奋,功能正常,功能降低,(二)抑制作用(inhibition),功能降低抑制,功能正常,功能亢进,(3)补充治疗:,机体缺乏了一些东西,使器官功能异常,,例:贫血缺铁或叶酸+硫酸亚铁 叶酸,补充,(4)化疗
2、,用化学药物抑制 杀灭 病原体(细菌、真菌) 寄生虫 肿瘤细胞,三、药物作用的选择性,选择性:组织器官对药物的敏感性或亲和力 敏感性高,亲和力高选择性高 针对性高作用面窄 敏感性低,亲和力低选择性低 针对性低作用面广,四、药物作用的差异性,个体差异:不同人对药物的敏感性不同用药的量也不同 1、高敏性:对药物特别敏感小剂量药出现效应; 2、耐受性:对药物特别不敏感,用大剂量的药才能达到药效; 如异戊巴比妥的麻醉剂量为5(高敏者)-19(耐受者)mg/Kg,五、药物作用的两重性,两重性:治疗作用(效果) 不良反应; 如阿托品:缓解胃肠道平滑肌痉挛 治疗内脏绞痛(治疗作用) 抑制腺体分泌口干(不良反
3、应),(一)治疗作用:,(1)对因治疗:,(2)对症治疗:,消除病因,大叶性肺炎肺奈瑟菌感染(致病因子)青霉素杀死肺奈瑟菌;,改善症状,风湿性关节炎布洛芬消除关节红、肿、热、痛症状,符合用药目的,达到防治疾病的作用,(二)不良反应,定义: 不符合用药目的,给病人带来痛苦和不适的作用,1、副反应(副作用),2、毒性反应,3、后遗效应,5、变态反应,6、特异质反应,4、停药反应,1、副反应(副作用):,定义:在治疗量下,与治疗目的无关的反应,可预知,难避免,副作用与治疗作用,肠绞痛 治疗作用,可相互转化,如阿托品,松弛平滑肌,抑制汗腺分泌,便秘 副作用,口干、皮肤干燥 副作用,盗汗 治疗作用,(2
4、)毒性反应:,定义:剂量过大或使用时间过长,对机体组织器官产生严重的损害,可以预知和应该避免的 控制用药量及使用时间,急性:发生快且多个器官功能的损害。,慢性:发生慢,肝、肾、骨髓、内分泌功能损害。,如异烟肼:损害肝脏; 磺胺肾功能。,如安定:中毒死亡;,包括致癌、致畸、致突变;,停药后,血药浓度下降到最低有效浓度以下时,对机体产生的药理效应,(3)后遗效应:,如:安定头痛、困乏;,(4)停药反应:,某药治疗某病达到了很好的疗效,突然停药原有的病症加剧。,(也叫反跳),高血压可乐定降压突然停药血压上升;,(5)变态反应:,原因:药物本身、药物的代谢产物或药 剂中的杂质抗原或半抗原过敏,不正常的
5、免疫反应,也称过敏反应,轻:皮疹、药热停药后可消失 青霉素、磺胺;,重:过敏性休克青霉素 肾上腺素+糖皮质激素抢救皮试;,过敏体质病人多见,(6)特异质反应:,有的病人对某些药物的反应特别敏感,用了这种药物出现与正常人不一样的反应,原因:遗传所致,蚕豆病(溶血性贫血)先天性G-6-PD 缺乏蚕豆、磺胺类药物,第二节 药物剂量与效应关系,一、量效关系,(一)概念:在一定的剂量范围内,药物剂量与效应成正比关系,称为量效关系。,用量效曲线来表示,剂量(D),效应(E),1、量:药物的剂量,最小有效量(阈剂量):刚能引起效应的剂量或浓度; 最小中毒量:出现中毒反应的最小剂量; 极量:药典规定临床上允许
6、使用的最大治疗量(烈性或有毒),小于最小中毒量; 治疗量:大于最小有效量而小于最小中毒量(极量)的剂量范围; 常用量:临床上常用的治疗量;,最小有效量,最小中毒量,治疗量,常用量,最小致死量,极量,2、效:药物作用所产生的效应,根据所观察指标的不同,分为,量反应,质反应,(1)量反应与质反应,量反应:可以用数量的分级、高低或多少来表示,称为量反应。,如心率,血压,尿量等值,剂量(D),效应(E),量反应的量效曲线,量反应的量效曲线,质反应:药理效应用有或无、阳性或阴性表示,称为质反应。,(1)量反应与质反应(2),如死亡、睡眠、麻醉等出现或不出现。,质反应的量效曲线,量效曲线,100%E:阳性
7、百分率;,(三)量效曲线中的几个特定位点,(1)半数有效量:能够引起量反应中50%最大效应(ED50、EC50);质反应中50%实验对象出现阳性的药量。 (2)半数致死量、半数中毒量:引起一半动物死亡或中毒的剂量或浓度,LD50、TD50,3、效能:药物产生最大效应的能力,称效能(Emax) 增加药物的剂量不再引起效应的增加,剂量(D),效应(E),Emax,4、强度(效价):,指药物产生同一效应(1/2Emax) 时所要的剂量大小。 剂量越小、浓度越低,强度或效价越大,效应,剂量,环戊噻嗪,效能与效价区别,反映药物与受体的亲和力大小,反映药物的内在活性,效能:,效价:,两者之间不能等同,5、
8、治疗指数( T.I ):药物作用安全性 TC50 LD50 EC50 ED50,治疗指数越大,药物越安全,治疗指数 (Therapeutic Index) 表示药物安全性,5、安全范围:,ED95-TD5之间的距离,,距离越大越安全;,两个药物的治疗指数一样,安全范围可能不同;,最小中毒量LD5,(LD1-ED99),最大治疗量ED95,ED99,第三节 药物的作用机制,药物:药物化学 机体:机体的一系列靶细胞功能或代谢的改变,表现为多方面:,(一)作用于细胞膜上的离子通道: 如钙拮抗剂,(二)对酶的影响:如新斯的明,(三)影响核酸代谢 如氟哌酸,(四)干扰载体转运 如利尿药,五、影响免疫机制
9、,免疫调节剂,六、基因治疗,七、作用于受体,八、其他: 理化反应:化学或物理作用而产生的药理反应,中和胃酸,H+,H+,+H+,OH,胃溃疡,苏打饼干,例:,碳酸氢钠(碱性)+,胃酸,=,H2O,缓解胃痛,芒硝(硫酸镁)口服肠道难吸收高渗状态阻止肠道水分吸收容积性泻药;,H2O,H2O,H2O,H2O,第四节 受体理论(receptor),一、概念,1、受体:,是一种存在于生物膜上的大分子蛋白质,,能识别体内或外来的化学物质并与之结合,,并通过中介的信号转导与放大系统,,触发产生一系列生理或药理反应。,受体,外来的:药物,内在的:递质或激素,可与,结合,二、特点,1、体内存在着天然的配基(配体
10、,ligand); 2、饱和性: 3、可逆性: 4、高亲和力:1pmol-nmo时产生 效应;,5、结构的专一性: 6、立体的选择性: 7、区域分布性: 8、特异性: 9、亚型:,三、受体类型 (Receptor classes),1. ligand gated ion channels (ionotropic) 2. Intracellular receptors 3. G-protein-coupled receptors 4. Receptors with tyrosine kinase activity,门控离子通道型受体(离子通道型受体),(G 蛋白耦联受体),(细胞内受体),(具酪
11、氨酸激酶活性受体),1. 门控离子通道型受体(离子通道型受体,Ligand-Gated Channels) 配体:N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸(甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸),4-5个亚单位(肽链)组成,反复4次穿过细胞膜,受体活化 离子通道开放 膜去极化 或超极化,2. G-蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor) 最多,其作用需G-蛋白参与,肽链,7个-螺旋反复穿过细胞膜 氨基酸组成不同导致配体特异性 细胞内部分有GP结合区,G-蛋白 (鸟苷酸结合调节蛋白): 细胞膜内侧,由、 亚单位组成 Gs:激活AC cAMP Gi: 抑制AC cAMP,3. 具酪氨
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