第五章中枢兴奋药及利尿药1.ppt
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1、利尿药,diuretics,1 中枢兴奋药,中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药物,主要作用于大脑、延髓和脊髓,对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。 中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的,随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。,分类,按照药物的作用部位和用途分为三类:主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药,如咖啡因、哌醋甲酯等;主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米、洛贝林等;促进大脑功能恢复的药物,如吡拉西坦、甲氯芬酯等。 按照化学结构及来源可分为:生物碱类;酰胺类衍生物;其它类。,5.1.1 生物碱类,咖啡因 Caffeine,化学名为1,3
2、,7三甲基3,7二氢1H 嘌呤2,6二酮一水合物,又称三甲基黄嘌呤。,咖啡因的用途,小剂量能兴奋大脑皮质,消除疲劳,改善思维活动。 大剂量主要用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病引起的呼吸、循环衰竭。,可可碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物,与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可碱为3,7二甲基黄嘌呤;茶碱为1,3二甲基黄嘌呤。,可可碱、茶碱和咖啡因的比较,其中枢兴奋作用为:咖啡因茶碱可可碱。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为:茶碱可可碱咖啡因。 因此,咖啡因主要用作中枢兴奋药,茶碱主要用为平滑肌松弛药,利尿及强心药,可可碱现已少用。,5.1.2酰胺类,茴
3、拉西坦 Aniracetam,此类药物,通过改变2吡咯烷酮的1,4,5位取代 基团发现了一些较好改善脑功能的药物。,作用,为GABA的衍生物,大脑功能改善药,有较强的促进记忆力的功能及抗脑组织缺氧功能. 此外,能促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递。 临床主要用于治疗早期老年性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。,5.2 利尿药,利尿药是作用于肾脏,增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等的治疗。,为了正确理解各类利尿药的作用及其机制,合理使用利尿药,首先介绍与利尿药有关的生理学基础并分析各类利尿药的作用
4、部位。 利尿药作用生理学基础 尿液的生成包括肾小球滤过、肾小管重吸收及分泌过程。,(一)肾小球 (二)肾小管 1近曲小管 2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 3. 远曲小管及集合管,正常成人在安静状态下,24小时内约有1700L以上血液流经两侧肾脏,并由肾小球滤过,滤去血浆蛋白质和血细胞,可形成原尿180L,但每天排出的终尿仅12L,约99%的原尿在肾小管被重吸收,它是影响终尿量的主要因素。 有些药物(氨茶碱、多巴胺等)虽可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流量,但由于球管平衡机制,终尿量并不能明显增多,利尿作用很弱。因此,肾小球不是目前常用利尿药的主要作用部位。,近曲小管是Na+重吸收的主要部
5、位,此段重吸收Na+约占原尿Na+量的65%70%,原尿中约有90%的NaHCO3及部分NaCl在此段被重吸收。因近曲小管上皮细胞对水的通透性高,所以Na+的重吸收伴有水的重吸收。,髓袢升枝的功能与利尿药作用关系密切。也是高效利尿药的重要作用部位,此段重吸收原尿中30%35%的Na+,而不伴有水的重吸收。,远曲小管近端由位于管腔膜的Na+-Cl-共同转运载体介导,重吸收原尿中10%的Na+,作用于该段的利尿药如噻嗪类,可产生中度的利尿作用。,常用利尿药依据其作用部位和药效分为: 主要作用于髓袢升支粗段髓质部:呋塞米、布美他尼等,为高效利尿药 主要作用于远曲小管近端:噻嗪类(氢氯噻嗪)、氯噻酮等
6、,为中效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管:螺内酯、氨苯喋啶等 低效利尿药 主要作用于近曲小管:乙酰唑胺等,5.2.2.磺酰胺类利尿药(碳酸酐酶抑制剂),H2O+CO2 H2CO3 H+HCO3-,碳酸酐酶,(-),乙酰唑胺,碳酸酐酶具有将体内的CO2和水催化合成碳酸的作用,碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠离子交换而促进钠离子的重吸收。 当碳酸酐酶的作用被抑制后,势必影响尿液的pH和离子成分,由此导致Na+浓度增加,机体维持渗透压,也增加了排尿量。,乙酰唑胺(acetazolamide),化学名:N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺 为磺胺类碳酸酐酶抑制剂的利尿药,长时间使用使
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