药剂学课件第三章+表面活性剂.ppt
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1、第三章 表面活性剂,3.1 概述 3.2 表面活性剂的分类 3.3 表面活性剂的性质 3.4 表面活性剂的应用,3.1 概述,任何液体都有表面张力,使液体表面张力降低的性质称表面活性。 表面活性剂: 使液体表面张力显著下降的物质。 同时还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质。,3.1 概述,表面活性剂的结构特征: 两亲性分子:极性亲水基、非极性疏水基 非极性基团: 8个碳的链烃, 或含杂环和芳环的碳链 极性基团:羧酸或磺酸及盐, 硫酸酯及可溶性盐,磷酸酯 氨基或胺基及盐,表面活性剂的在溶液中的正吸附 因分子具极性基团和非极性基团的两亲性,表面活性剂溶解于水,在水空气界面定向排列,
2、亲水基向水而亲油基向空气。 浓度较稀时,表面活性剂几乎集中在表面形成单分子层,并将溶液的表面张力降低到纯水的表面引力以下。,表面活性剂在溶液中的正吸附,3.2 表面活性剂的分类,根据来源:天然、合成 根据解离的过程,可分为: 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂,天然表面活性剂 来源动植物,亲水高分子,降低界面张力的能力不强,形成高分子膜使乳剂稳定。 具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等性能。 毒性小,稳定性好可用于静脉注射剂。 用作O/W乳化 剂,需加防腐剂。,天然表面活性剂: a. 阿拉伯胶: 糖苷酸和阿拉伯酸的钾、钙、镁盐, 阿拉伯酸为支链型多糖,含一个
3、羧基。 阿拉伯胶在油/水界面形成粘弹性的高分子层膜;羧基电离,界面膜带负电;机械和电的阻力,有效防止乳滴合并。,天然表面活性剂: b.大豆磷脂和卵磷脂 大豆磷脂:大豆油中分离,以卵磷脂为主; 亲水基:磷酸根、胆碱;亲油基:烃链; 精制豆磷脂可用于制备供静脉用的亚微乳。 卵磷脂:玉米、花生、蛋类制得,可人工合成;对油脂乳化能力很强,可制成乳滴小、稳定性高的O/W型亚微乳。,一.离子表面活性剂类 1. 阴离子型: 肥皂类:高级脂肪酸的盐(RCOO-)nMn+ 脂肪酸以硬脂酸、油酸、月桂酸常见, Mn+为碱金属、碱土金属, 一般仅用于外用制剂。,1. 阴离子型 硫酸化物:ROSO3-M+ 硫酸化油:
4、如硫酸化蓖麻油,去污剂、润湿剂。 高级脂肪醇硫酸酯类:十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。易与高分子阳离子药物作用,对粘膜有一定刺激。 主要用作外用软膏的乳化剂,也可作固体制剂的润湿剂或增溶剂。,1. 阴离子型 磺酸化物: RSO3-M+ 脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物,,起作用的是阳离子,亦称阳性皂。 1.结构:含有一个五价氮原子。 2.特点:水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。 3.应用:杀菌;防腐;皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4.常用药物:苯扎氯铵(洁尔灭);苯扎溴铵 (新洁尔灭),(二)阳离子表面活性剂,分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性
5、剂,随介质的pH可成阳或阴离子型。 常用品种:卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。 最大优点:适用于任何PH溶液,在等电点时也无沉淀。 性质:碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好、去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强,毒性小。,(三)两性离子表面活性剂,在水溶液中不解离。 1.结构组成: 亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇); 亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基); 酯键、醚健 2.性质: 毒性,溶血作用较小,化学上不解离,不易受电解质,pH值的影响;能与大多数药物配伍,应用广泛(外用、内服、注射)。,二、非离子表面活性剂,(一)脂肪酸甘油酯 主要有脂肪酸单
6、甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸, HLB34,表面活性弱。 应用:主要用作W/O型辅助乳化剂。,常用品种,(二)多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯, 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。 根据脂肪酸取代数不同分为:单酯、二酯、三酯及多酯。 性质:溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水和油;在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸, HLB513,表面活性弱。 应用:主要用作O/W型乳化剂、分散剂。,常用品种,2.脂肪酸山梨坦:司盘类Spans 即脱水山梨醇脂肪酸酯 是山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸Spans(混合物) 根据脂肪酸品种数
7、量不同分为: 应用:HLB1.83.8,因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。,(二)多元醇型,(二)多元醇型,3. 聚山梨酯(polysorbate):吐温Tweens 即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷Tweens(亲水性化合物)。因也有一次和二次脱水,故为混合物。 脂肪酸品种和数量不同分为: 应用:亲水性大大增加,为水溶性表面活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。,1.聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽类Myrj 系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 通式:RCOOCH2(CH2O CH2)nCH2OH 因n不同,产品常用
8、的有: Myri-45 -49 -51 -52 -53 应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和油/水型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。,(三)聚氧乙烯型,2.聚氧乙烯脂肪醇醚 系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 通式:RO(CH2O CH2)nH 产品有: 1)苄泽类(Brij),如Brij-30 和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物,n为10-20时作油/水乳化剂 。 2)西土马哥(Cetomacrogol)为聚乙二醇与十六醇的缩合物。 3)平平加O(Perogol O)为15单位氧乙烯与油醇的缩合物。 4)埃莫尔弗(Em
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- 药剂学 课件 第三 表面活性剂
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