第37章-胰岛素.ppt
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1、第三十七章 胰岛素及口服降血糖药 INSULIN AND ORAL HYPOGL YCEMIC AGENTS,胰岛素和口服降糖 药是治疗糖尿病的 主要药物。,糖尿病:胰岛素分泌绝对或相对不足 胰岛高血糖素过多, 属于代谢紊乱性疾病 饮食疗法 药物治疗 体力锻炼,胰岛素:insulin 来源: 由细胞分泌、为51个AA的小分子蛋白质。 由A、B链, 由二硫键以 共价键相连,65年我国首先合成牛胰岛素 多由猪、牛胰岛提取 也可通过DNA重组技术利用大肠杆菌获得 体内过程: 口服无效,注射给药。 T1/2约10作用可持续数小时,药理作用: 促进糖原和脂肪的合成。 1. 糖代: 1)促进糖原的合成 2
2、)促进葡萄糖的氧化分解 3)抑制糖原分解 4)抑制糖异生 最终降低血糖,2、脂代: 促进脂肪酸的转运 促进脂肪合成 抑制分解 3、蛋代: 促进蛋白质的合成和氨基酸的转运 抑制蛋白质的分解,游离脂肪酸和酮体生成,4、加快心率、加强心脏的收缩力 5、减少肾血流,作用机制: 胰岛素和受体结合,激活受体上的酪氨酸激酶,通过级联放大反应,引起生物学效应。,胰岛素受体由2个,两个亚单位构成。 为跨膜糖蛋白,临床应用:,1)重症糖尿病(I型),2)非胰岛素依赖型糖尿病(II型),3)发生各种急性或严重并发症者,4)合并重度感染、消耗性疾病,5)C内低K+者: 防治心梗、心肌缺血等的心律失常,不良反应: 1、
3、过敏:牛胰岛素发生率较高 2、低血糖:短效类常见 3、耐受性:,原因复杂: 血中抗胰岛素物质,血中大量游离脂肪酸,皮质素,酮体妨碍了组织对GS的摄取和利用。 抗胰岛素受体抗体(ALRA) 受体数量变化(受体下调) 靶C膜上GS转运系统失灵 4)注射部位皮下脂肪萎缩或增生:,赖氨酸脯氨酸胰岛素 Insulin Lysine Proline,通过重组DNA技术合成类似物 将氨基酸顺序颠倒,将原键中28位脯氨酸变为赖氨酸,29位赖氨酸变为脯氨酸、 具有明显的胰岛素类似物生物效应 为速效类制剂,作用同胰岛素 随时调整剂量 防低血糖反应。,口 服 降 血 糖 药 Oral Hypoglycemic Dr
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