第3章抗微生物药物.ppt
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1、,第三章 抗微生物药物,理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制;,掌握抗菌药物基本概念、作用机制、作用与用途、临床应用注意事项;,达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的.,学习目标,第三章 抗微生物药物,第一节 抗菌药物概述 第二节 抗生素 第三节 合成抗菌药 第四节 抗真菌药及抗菌药物的合理使用,一、基本概念,第一节 抗菌药物概述,1.抗菌药物,抗生素、半合成抗菌药、全合成抗菌药,氨苄西林 阿莫西林 苯唑西林,青霉素,2.抗菌谱,G+,G-,窄 谱 抗 菌 药,广 谱 抗 菌 药,3.抗菌活性,是指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)两个指标进行评价。
2、,抗菌活性,抗菌药物体外抑菌试验,4.抗生素效价,是指抗生素的作用强度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量单位或效价单位(U、IU )表示。 (1)合成、半合成抗生素: 注射用苯唑西林钠 0.5g/瓶; 氨苄西林钠 0.125g/片 (2)天然抗生素: 注射用硫酸链霉素 100万IU/瓶 注射用青霉素钠 0.24g(40万IU)/瓶;,5.抗菌药后效应 (PAE),抗菌药在停药后血药浓度虽已降至最低抑菌浓度以下,但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。,6.耐药性(抗药性),病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。分为固有耐药性和获得耐药性 。,二、抗菌药物作用机制,1.增加
3、细胞膜的通透性 2.干扰细菌细胞壁的合成 3.抑制核酸的合成 4.抑制细菌叶酸的代谢 5.抑制细菌蛋白质的生物合成,1增加细胞膜的通透性,1增加细胞膜的通透性,革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌 细胞壁比较图,G+,G-,2干扰细菌细胞壁的合成,3.抑制核酸的合成,正常情况下核酸的合成,氟喹诺酮类药物抑制核酸合成,4.抑制细菌蛋白质合成,(1)氨基糖苷类抗生素 (2)四环素类抗生素 (3)大环内酯类抗生素 (4)酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物,细菌蛋白质合成,氨基糖苷类,氨基糖苷类,氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类,抑制细菌蛋白质合成,5. 抑制细菌叶酸的代谢,四、细菌对
4、抗菌药物的耐药性产生机制,1.改变药物作用的靶位 2.降低细胞膜的通透性,3. 产生灭活酶或钝化酶使药物失活,产生以-内酰胺酶为代表的水解酶类,3. 产生灭活酶或钝化酶使药物失活,(2)产生氨基糖苷类钝化酶,4. 主动转运泵作用,5. 细菌改变代谢途径,细菌通过产生大量的对氨苯甲酸(PABA),或直接利用叶酸生成二氢叶酸对磺胺药的耐药。,1. -内酰胺类抗生素 2. 氨基糖苷类抗生素 3. 大环内酯类抗生素 4. 四环素类抗生素 5. 林可胺类抗生素 6. 多肽类抗生素 7. 人工合成抗菌药,三、抗菌药物的分类,青霉素类:青霉素G钠(钾)、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林 头孢菌素类:氨苄、噻呋
5、-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜),1. -内酰胺类抗生素,链霉素 卡那霉素 丁胺卡那霉素 庆大霉素 新霉素 大观霉素 安普霉素 妥布霉素,2. 氨基糖苷类抗生素,红霉素 泰乐菌素 北里霉素 替米考星,3. 大环内酯类抗生素,土霉素、 四环素、 金霉素、 多西环素 (强力霉素),4. 四环素类抗生素,5. 林可胺类抗生素,林可霉素, 克林霉素。,6. 多肽类抗生素,多黏菌素B、 多黏菌素E、 杆菌肽、 维吉尼亚霉素、 恩拉霉素,7. 人工合成抗菌药, 喹诺酮类:诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星,7. 人工合成抗菌药, 磺胺类药物:磺胺嘧啶
6、SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺对甲氧嘧啶SMD、磺胺间甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶银SD-Ag等,7. 人工合成抗菌药, 酰胺醇类药物(氯霉素类药物):甲砜霉素、氟苯尼考,-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素(先锋霉素),天然青霉素类,半合成青霉素类,一、-内酰胺类抗生素,第二节 抗生素,一、 -内酰胺类抗生素,常用药物: 青霉素G钠(钾) 氨苄西林 苯唑西林 羟氨苄青霉素 头孢氨苄 -内酰胺酶抑制剂,优点 杀菌力强 毒性低 使用方便 价格低廉,天然青霉素类,缺点 不耐酸和青霉素酶,抗菌谱较窄,易过敏。,(一)青霉素类抗生素,链球菌,葡萄球菌,天然青霉素抗菌谱
7、,破伤风梭菌,气肿疽杆菌,炭疽杆菌,丹毒杆菌,放线菌,立克次体,支原体,衣原体,螺旋体,-内酰胺类,优点 广谱、长效 耐青霉素酶 过敏反应发生率低,半合成青霉素类,代表药 氨苄西林 阿莫西林 苯唑西林 氯唑西林,半合成青霉素类抗菌谱,半合成青霉素类作用特点,对革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。 对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强,但不及庆大霉素、卡那霉素和多黏菌素。 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌无效。,半合成青霉素类,抗菌谱广、杀菌力强,3,3,对胃酸和-内酰胺酶较为稳定,过敏反应少,2,5,价贵,多用于宠物和局部,(二)头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素,各代头孢菌素的特点,
8、本身没有或有较弱的抗菌活性,常与-内酰胺类抗生素合用,增强后者疗效。 优立新:舒巴坦和氨苄西林 舒巴哌酮:舒巴坦和头孢哌酮,(三)-内酰胺酶抑制剂,二、氨基糖苷类抗生素,对G-杆菌活性高; 对G-球菌作用较差; 对G+作用较弱,对结核杆菌及金葡菌(包括耐药菌株)有效; 对厌氧菌常无效。,二、氨基糖苷类抗生素,为碱性抗生素; 存在明显PAE; 内服不易吸收,主要用于肠道感染; 注射给药吸收迅速而完全,半衰期较短, 主要以原形从尿中排出; 细菌易产生耐药,各药之间有交叉耐药性; 与头孢菌素类联用,肾毒性增强;与碱性 药物联用,抗菌效能可增强,毒性也增强。,二、氨基糖苷类抗生素,肾 毒性 耳毒性 神
9、经毒性 二重感染 偶见过敏反应,天然氨基糖苷类,氨基糖苷类抗生素分类,阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星,来自链霉菌属,来自小单胞菌属,链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素,庆大霉素、西索米星,根据来源:,半合成氨基糖苷类,小诺米星、福提米星,氨基糖苷类抗生素,链霉素:常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端螺旋体病的首选药。易产生耐药性 。,常用药物主要特点,卡那霉素:抗菌活性略强于链霉素,对大多数G-杆菌、结核杆菌敏感,对绿脓杆菌、除金葡菌的G、厌氧菌等不敏感。细菌耐药比链霉素慢。,庆大霉素:氨基糖苷类抗生素中抗菌活性最强。对绿脓杆菌有效,对多数链球菌、厌氧菌、结核杆菌
10、不敏感。耐药不如同类药普遍。,常用药物主要特点,新霉素:对绿脓杆菌作用最强,在氨基糖苷类中毒性最大。,常用药物主要特点,安普霉素:是治疗大肠杆菌病的首选药。,大观霉素:对多种G-杆菌中度抑制;对化脓链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌敏感;对绿脓杆菌不敏感;对支原体敏感;对密螺旋体不敏感。易产生耐药性。有促生长作用。,心包炎、肝周炎,腹膜炎,肺水肿,气囊炎,鸡大肠杆菌病,三、 大环内酯类抗生素,常用药物: 红霉素 吉他霉素 (北里霉素) 泰乐菌素 替米考星,三、大环内酯类抗生素,多数G+ 部分G-球菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次体 密螺旋体,沙门杆菌 变形杆菌 巴氏杆菌 嗜血杆菌 绿脓杆菌 结核
11、杆菌 放线菌 钩端螺旋体,三、大环内酯类抗生素,特 点,在碱性条件下,活性可明显增强。 毒性低,无严重不良反应。 本类之间有不完全交叉耐药性, 与林可胺类有交叉耐药性。,三、大环内酯类抗生素,抗菌谱类似青霉素而略广,但抗菌力不如青霉素,用于青霉素过敏动物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各种感染。眼膏或软膏也用于眼部或皮肤感染 。,红霉素,对耐药金葡菌比红霉素有效。对大多数革兰氏阳性菌的作用不及红霉素。主要用于治猪、鸡支原体病。作饲料添加剂。,北里霉素,三、大环内酯类抗生素,动物专用抗生素。对支原体病为大环内酯类中作用较强的药物。可作饲料添加剂。,泰乐菌素,动物专用抗生素。对胸膜肺炎放线杆菌、
12、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。,替米考星,三、大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素,常用药物,支 原 体,猪气喘病 两侧肺的尖叶、心叶和主叶前下缘呈对称性胰样变,猪气喘病 支气管和纵膈淋巴结肿大,四、四环素类抗生素,常用药物: 土霉素 四环素 金霉素 多西环素 (强力霉素),四、四环素类抗生素,为广谱抗生素,速效抑菌剂。 对多数G+和部分G-、四体有效,对绿脓杆菌无效。可干扰青霉素的抗菌作用。 抗菌活性:多西环素金霉素四环素土霉素 连续低浓度投药可促进动物生长。,四、四环素类抗生素,2.不良反应,可引起肠道菌群紊乱; 影响牙齿和骨发育; 肝、肾毒性和心血管毒性; 易透过胎盘和进入乳汁;
13、二价金属离子影响其吸收; 天然的四环素类药物存在交叉耐药性。,六、四环素类抗生素,3.药物的相互作用,碳酸氢钠、碱性食物、多价金属离子影响其吸收; 与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重; 与大环内酯类、多黏菌素合用呈协同作用,与 -内酰胺类合用呈拮抗作用。,4. 应 用 (1)大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、乳房炎、产后感染、雏鸡白痢等;巴氏杆菌引起的牛血性败血症、猪肺疫、禽霍乱等; (2)支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道病等;对禽衣原体病、家畜放线菌病和钩端螺旋体病、立克次体病等也有一定疗效; (3)局部应用治疗子宫内膜炎和坏死杆菌所致组织坏死。,
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