β受体阻滞剂.pps
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1、第一节 b-受体阻滞剂, -Adrenergic Block Agents 4 循环系统药物,循环系统图,维持生命最重要的系统,心脏与电生理,心脏是电生理特点最显著的器官,心肌细胞的电生理,带电离子的流动,细胞膜上的离子通道的开放和关闭,心血管活动的调节,神经系统(释放化学递质作用于相应受体) 内源性调节因子 酶 离子通道(心肌细胞膜上的一类糖蛋白),特点,种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、药理学的问题特别复杂,作用靶点,受体: 、Ang等 离子通道:钙、钠、钾、氯等 酶: PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等,按药
2、效分类,抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 抗血栓药 调血脂药 止血药 ,按作用机制分类,作用于受体(、Ang等)药物 作用于离子通道(钙、钠、钾、氯 等) 药物 酶抑制剂(PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血栓素合成酶及凝血酶等),按药效和作用机制分类,受体阻滞剂(高血压、心绞痛、心律失常) 钙通道阻滞剂(高血压、心绞痛、心律失常) 钠、钾通道阻滞剂(心律失常) ACE抑制剂及Ang受体拮抗剂 (高血压、心衰) NO供体药物(心绞痛、心衰) 强心药 调血脂药 抗血栓药 其他心血管药物,- 受体的分布与生理作用,主要分布:1 - 受体 2 - 受体 3 - 受体 兴奋 : 1 -
3、 受体 2 - 受体 拮抗: 1 - 受体 2 - 受体,同一器官可同时存在不同亚型,心房 1: 2 为5:1 人的肺组织 1: 2 为3:7,b-受体阻滞剂分类,非选择性b-受体阻滞剂:同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用,如普萘洛尔,纳多洛尔,吲哚洛尔及艾多洛尔 选择性b1受体阻滞剂:如普拉洛尔,美托洛尔和阿替洛尔 非典型的b受体阻滞剂:对、都有阻滞作用如拉贝洛尔,卡维地洛,一、非选择性b-受体阻滞剂,特点:同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的拮抗作用 代表药物:盐酸普萘洛尔,盐酸普萘洛尔,Propranolol Hydrochloride,盐酸普萘洛尔结构特点,化学名,1
4、-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐(1-(1-Methylethyl)amino-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride)。药用为外消旋体,发现,1948年Ahlquist首次肾上腺素受体有和两种亚型 20世纪Black提出对冠心病治疗新思路 19561957年Black开始寻找和研究受体阻滞剂 3,4-二氯异丙肾上腺素的发现,发现,1962年发现用碳桥代替两个氯原子得芳氧乙醇胺类药物丙萘洛尔 无内在拟交感活性,但有致癌倾向 进一步在丙萘洛尔中引入一个氧亚甲基得芳氧丙醇胺类药物普萘洛尔 无内在拟交感活性,也无致癌倾向 1964
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