人工合成抗菌药物.ppt
《人工合成抗菌药物.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《人工合成抗菌药物.ppt(35页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、1,喹诺酮类,包括: 第一代-萘啶酸、吡咯米酸-少用 第二代-吡哌酸、西诺沙星 第三代 诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙星等. 其中以第三代抗菌谱最广、作用最强,应用较多。,第三十七章 人工合成抗菌药物,2,一、药动学 特点 1、口服易吸收,生物利用度较高。 2、与血浆蛋白结合率低 3、分布广 骨、前列腺、关节,组织的浓度 血浆。 4、半衰期较长,给药次数少,2次/日 5、部分肝代谢,多数经肾排泄。 * 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低药物的吸收。,3,二、抗菌作用 1、 抗菌谱 广谱 G-杆菌较强,大肠杆菌痢疾杆菌 伤寒杆菌 产气杆菌,G+球菌也有效,金黄色
2、葡萄球菌链球菌 肺炎球菌,4,2、 抗菌力 强 为杀菌药 3、 抗菌原理 抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位, 抑制其切断和连接DNA的功能阻碍细菌DNA的复制,核酸蛋白细菌死亡。,5,4、 抗药性 少 有逐渐增加的倾向,但与其它抗生素无交叉抗药性。 原因: 与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜多糖及外膜蛋白变异膜通透性、主动排出系统加强有关。,6,三、用途: 1、 泌尿生殖系感染 2、 消化道感染 3、 呼吸道感染 4、 其他感染:骨、关节、软组织感染 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感染的替换药。,7,四、不良反应: 较少,且轻-较安全 1胃肠反应 2中枢N系统反应 3过敏反应 4其它 偶见肌无
3、力、肌肉疼痛、肝、肾损害等,8,*影响儿童及胎儿软骨发育,年龄越小,影响越大。与剂量和疗程有关。孕妇及幼儿慎用。,9,10,磺胺类,特点: 抗菌谱广,性质稳定,口服有效, 价廉。,11,一、常用磺胺药的分类 用于全身感染的口服易吸收类: 1短效: 磺胺异恶唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 2中效类: 磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异恶唑(SMZ)。,12,3长效类: 磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、周效磺胺(磺胺多辛SDM)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)。,13,用于肠道感染的口服难吸收类: 酞磺胺噻唑(PST)、柳氮磺胺吡啶(SASP)、磺胺脒(SM)、克泻痢宁(OQPST)。 用于局部感染类: 磺胺
4、醋酰钠(SA-Na)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺米隆(甲磺灭脓SML),14,15,二、药动学,1、吸收: 易、快、完全。 2、分布 广 高低依次为:血肝肾脑 影响脑药物浓度的因素: 与血浆蛋白结合的量,结合浓度,反之则少。 如磺胺嘧啶,与血浆蛋白结合的量低,易透过血脑屏障,有利于治疗脑膜炎,为首选药。,16,3、代谢 主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。 乙酰化后的磺胺的特点: 在酸性环境中溶解度低,易析出结晶引起肾的损害。 4、排泄 易吸收者由肾排泄为主,部分可随胆汁排泄有肝肠循环。 肾功能低下时,毒性,应避免应用。,17,三、抗菌作用 1、抗菌谱: 广谱,对G+、G-有效 G+菌链、肺
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 人工合成 抗菌 药物
链接地址:https://www.31doc.com/p-2984099.html