抗生素的合理使用.ppt
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1、浅谈抗菌药物及临床应用,一、概念,抗生素 抗菌药物,二、抗菌药分类及机制简介,天然PG、PV 青霉素类 半合成 耐酶:MET、OXA 广谱:AMO、PIP 强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素 一代:头孢唑啉 -内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶 四代:头孢匹罗 头霉素类:头孢西丁 非典型 碳青霉烯类:亚胺培南0 -内酰胺类 单环类:氨曲南 氧头孢烯类:噻吗灵 与酶抑制剂的复合剂,(一)-内酰胺类,细菌细胞,PBPs 参予细菌细胞壁的合成,细胞膜,细胞壁,细胞浆,3,PBP,PBP,4,5,1,2,细菌细胞壁的合成有赖于PBP(青霉素结合蛋白)的存在,5,1、青霉素类
2、, 天然青霉素(1940年) 耐酶青霉素(甲氧青霉素 苯唑青霉素) 广谱青霉素(氨苄青霉素、阿莫西林、替卡 西林、哌拉西林、阿洛西林) 抗革兰氏阴性杆菌青霉素 福米西林、替莫西林,第一代头孢菌素类,头孢唑林(先锋5号) 头孢拉定(先锋6号) 头孢氨苄(先锋4号、口服),第二代头孢菌素类,头孢呋辛酯(西力欣,力复乐) 头孢克洛 (希克劳,可福乐),第三代头孢菌素,敏感菌 排泄通道 半衰期,头孢噻肟 肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌 肾(90%) 1.3h (凯福隆),头孢他定 绿脓杆菌(最强) 肾(90%) 1.9h (复达欣),头孢哌酮 绿脓杆菌 胆道(70%) 2h (先锋必),头孢曲松 流感杆菌
3、、淋球菌、脑膜炎球菌 肾、胆道 6-9h (罗氏芬),第三代头孢菌素,促进巨噬细胞杀菌功能 体内杀菌活性强于体外(细胞免疫 ),头孢地嗪(莫敌),头孢布烯(先力滕),一日单剂(0.4),口服 PAE(post-antibiotic effect),第四代头孢菌素类,头孢匹罗 头孢吡肟,头孢菌素类比较,第一代 G+(金葡菌、链球菌、肺炎球菌) 不稳定 部分G (流感杆菌、肺炎杆菌),抗 菌 谱,酶稳定性,第二代 G+ G 稳定性 (流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌),第三代 G 抗菌谱拓宽,某些假单胞菌有效 稳定 G+,第四代 G+ G 稳定,3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂 3种-内酰胺酶抑制剂的区
4、别 抑酶目标 他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦 葡萄球菌产生青霉素酶 + + + 转移性-内酰胺酶 + + + 染色体介导头孢菌素酶 + 超广谱酶(ESBLs) + + +,3、与内酰胺酶抑制剂的合剂,药物 比例 主要针对致病菌,阿莫西林-克拉维酸(氨美丁) 5:12:1 流感杆菌、肺炎球菌 卡他莫拉菌、金葡菌 肠杆菌科、厌氧菌等,氨苄青霉素-舒巴坦(优立新) 2:1 同上,替卡西林-克拉维酸(特美丁) 30:115:1 肠杆菌科、铜绿假 单胞菌、厌氧菌,哌拉西林-他唑巴坦(特治星) 16:18:1 同上,先锋必-舒巴坦(舒谱深) 2:11:1 同上,4、碳青酶烯类,泰能(亚胺培南-西司他丁) 帕尼
5、培南(克倍宁) 美罗培南,泰 能,G+ 、 G 需氧菌及厌氧菌有极强活性 对酶稳定 大多院内难治性感染的耐药菌有效 PAE较明显 成人剂量每日23g,分2 3次 VD,泰 能,对嗜麦芽窄食假单胞菌天然耐药 有癫痫者禁用 日用量4g(引起中枢神经系症状) 妊娠、新生儿慎用,5、其它-内酰胺类,头霉素类(头孢西丁) 单环霉素类(氨曲南),(二)多肽类,强效、窄谱杀菌剂 耳、肾毒性突出 仅适用于难治性MRSA、MRSE、肠球菌 去甲万古霉素、稳可信、多粘菌素B 、替考拉宁,稳可信 抗菌作用机制,PBP,细胞膜,糖,转肽交叉连结,合成中的粘肽连,万古霉素,转糖作用被阻止,阻断交叉连结,稳可信(万古霉素
6、)的杀菌机制与PBP无关,(三)氨基糖苷类,水溶性好,稳定 抗菌谱广,PAE明显 对厌氧菌天然耐药 疗效毒性指数低,肾毒性和耳毒性 一般联合用药,特点,(三)氨基糖苷类,链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) 奈替米星(力确新) 抑制蛋白质合成和释放,细菌细胞膜通透性,(四)大环内酯及林可酰胺类,抗菌谱主要为 需氧G+ 、 G-菌(流感嗜血杆菌等) 组织浓度血药浓度,胞内胞外 对胞内繁殖病原体(支原体、军团菌等)有良效 有PAE 其他非抗感染作用,(四)大环内酯及林可酰胺类,红霉素、交沙霉素、阿奇霉素、罗红霉素 大多肝浓缩,由胆道排出 作用于细菌核糖体50S亚单位,抑制
7、蛋白质合成 不宜与氯霉素、林可霉素合用,(五)喹诺酮类,口服吸收好,组织穿透力强、浓度高 抗菌谱广,尤其对G- 杆菌活力高 衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效 半衰期相对较长,PAE明显 拮抗细菌DNA旋转酶,阻断DNA复制,喹诺酮类药物分类及作用,(五)喹诺酮类,有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重 孕妇与儿童不宜使用,老年和肾功减退者减量 不良药物相互作用,如血茶碱浓度增高 对生态环境的影响(直接阻断DNA,随尿排除),存在问题,(六)抗真菌类,机制是直接损伤真菌的细胞膜,使 其通透性发生改变 两性霉素B、氟康唑,抗菌药物及作用机制,抗菌药物的活性分类,抑菌剂,杀菌剂
8、,(浓度依赖性),杀菌剂,(时间依赖性),氯霉素,氨基糖苷类,青霉素类,大环内酯类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,磺胺药,甲硝唑,其他内酰胺类,四环素类,万古霉素,三、抗菌药物后效应(PAE),较满意PAE,中等度PAE,氨基糖苷类 喹诺酮类,碳青霉稀类 大环内酯类 林可霉素 第四代头孢 万古霉素,四、细菌耐药-全球性难题,19201960年 G+菌 葡萄球菌链球菌 19601970年 G-菌 铜绿假单胞等 70年代末今 G+,G-菌 MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌 VRE 耐万古霉素肠球菌 PRP 耐青霉素肺炎链球菌 ESBLs 超广谱 -内酰胺酶(G-) AmpC 诱导性 -内酰胺酶(G-),(一
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