第02章药物代谢动力学.ppt
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1、药物代谢动力学,Pharmacokinetics,药物代谢动力学(pharmacokinetics),Pharmacokinetics简称药动学 吸收 药物的体内过程 分布 代谢 排泄 血药浓度随时间变化的规律,一、药物的跨膜转运 转运的类型,(一)滤过(filtration) (二)简单扩散(simple diffusion) (三)载体转运 (carrier-mediated transport) 主动转运(active transport) 易化扩散(facilitated diffusion),不需要载体,简单扩散,顺浓度差转运 大多数药物的转运方式,不消耗能量,Handerson-H
2、asselbalch公式,需要载体 饱和性 竞争性,易化扩散 Facilitated diffusion,顺浓度差转运,不消耗能量,Active Transport,逆浓度差转运,消耗能量,需要载体 饱和性 竞争性,影响跨膜转运的因素,可利用的膜面积大小 膜两侧的药物浓度差 脂溶性 大 易通过 分子量 小 易通过,二 药物的体内过程 Process of Drug in the Body,药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。 药物体内过程包括药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion) ADME四个基本过程。
3、 代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除(elimination)。,吸收 Absorption,药物自给药部位进入血液循环的过程 药物显效的快慢吸收速度 药物作用的强度吸收程度,给药途径,1胃肠道给药 口服(per os, po) 首关消除 生物利用度(F) 2胃肠道外给药 1) 吸入给药 肺泡 2) 局部(经皮肤粘膜给药) 3) 舌下 4) 注射给药 静脉注射(intravenous, iv) 起效迅速 肌肉注射(intramuscular, im) 皮下注射(subcutaneous, sc),首关消除 第一关卡效应 (first pass elimination),有些口服
4、药物通过肠壁和肝脏时可被酶代谢、失活,使进入体循环的药量减少,二、分 布 (distribution),血浆蛋白结合率,药物与血浆蛋白结合的程度,即血中 与蛋白结合的药物占总药量的百分数,important,药物与血浆蛋白结合的特点,结合后药理活性暂时消失 结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中 可逆性 结合特异性低:血浆蛋白结合点有限,两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换,决定药物在体内分布的因素,1.血浆蛋白结合率 2.局部器官血流量 3.体液PH值和药物本身的理化性质 4.药物与组织的亲和力 5.特殊屏障,三、 药物代谢 metabolism 生物转化 biotransf
5、ormation,本质是药物在体内发生的化学结构和药理活性上的变化 转化的结果 1.失活:药理活性下降或消失,转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外,是药物从机体消除的方式之一,2.活化 前体激活 无活性的前体物质转化为有活性的物质 如 左旋多巴 多巴胺 保持母药特征 母体和转化物均有活性 转化不是解毒 药物代谢步骤 I相反应:氧化、还原、水解 - 使多数药物灭活 II相反应:结合 - 形成水溶性代谢物,3 药物代谢的主要部位及酶系统,1.专一性酶 MAO AchE 2.非专一性酶 肝药酶:存在于肝细胞内质网中,促使药物生物转化的主要酶系统,主要是细胞色素P450酶系统,肝药酶的特点,1.专
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- 02 药物 代谢 动力学
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