第2章药物的变质反应和代谢反应.ppt
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1、第二章 药物的变质反应 和代谢反应,学习目标 1.掌握药物的水解、自动氧化等变质反应的类型。 2.熟悉影响药物消解和自动氧化的因素。 3.了解药物结构与药物的稳定性的关系。 4.了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。,药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。 药物的代谢反应是指药物在人体内的转运(吸收、分布和排泄统称为转运)过程可发生代谢反应,而引起的化学变化。,第一节 药物的变质反应,一、药物的水解反应 (一)易水解药物的结构类型及水解过程: 易水解药物的结构类型主要有:盐类、酯类、酰胺及其类似物类、苷类、活泼卤化物类、缩氨
2、、多聚糖、蛋白质和多肽类等。,有机药物类型,酯 (-CO-O-) 酸酐 (-CO-O-CO-) 酰卤 (-CO-O-CO-) 酰胺 (-CO-NH-) 酰肼 (-CO-NH-NH-) 酰脲 (-CO-NH-CO-NH-),1.酯类的水解,水解过程:酯+水 酸+醇(酚),酸或碱,2.酰胺及其类似物的水解,水解过程(以酰胺为例):酰胺+水 酸+胺,酸或碱,3.苷类药物的水解,水解过程:苷+水 苷元+糖,酸或碱,1药物的化学结构对水解的影响 1) 在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时,羰基正碳原子的正电荷增加时,易受亲核试剂的进攻而水解。 2) 邻助作用的影响 羧酸
3、衍生物的酰基邻近有亲核基团时,能引起分子内催化作用,使水解加速,这一过程称为邻助作用。 3) 电性效应的影响 在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。 4) 空间位阻的影响 在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度。,(二)影响药物水解的因素:,2影响药物水解的外因及防止药物水解的方法,(一)药物的氧化反应的类型: 1无机药物类型 碘化物:碘解磷定、碘化钾 亚盐: 硫酸亚铁 2有机药物类型 酚 烯醇 巯基 芳胺 杂环,二、药物的自动氧化反应,(二)影响药物氧化的因素:
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- 药物 变质 应和 代谢 反应
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